Аналоги Фирмагон – отзывы, инструкция

ФИРМАГОН

Фирмагон – противоопухолевое лекарственное средство.

Дегареликс является селективным антагонистом ГнРГ, способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на более низком, чем при кастрации, уровне (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение по меньшей мере 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения составляла 0,087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы AUC0–24 составила 635 (602–668) нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл, Tmax — 40 (37–42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный T1/2 — около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней — для поддерживающей дозы. Длительный T1/2 после п/к введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Cmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как T1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях, выше рекомендованных.

Распределение. Vd составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.

Метаболизм. Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном в виде пептидных фрагментов, с калом.

Выведение. Примерно 20–30% однократной дозы выводится с мочой, 70–80% выделяется гепатобилиарной системой.

Показания к применению

Препарат Фирмагон предназначен для лечения прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы у взрослых мужчин.

Способ применения

Препарат Фирмагон вводится п/к, в область живота. Не вводить в/в! Эффективность и безопасность в/м введения Фирмагона не изучались.

Место инъекций необходимо периодически менять. Необходимо избегать мест, которые подвергаются давлению (например около пояса или ремня и около ребер).

Начальная доза составляет 240 мг, которая вводится в виде двух инъекций по 120 мг.

Поддерживающая доза — 80 мг назначается через 1 мес после введения начальной дозы. Инъекции проводятся ежемесячно.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Специфические рекомендации по изменению дозы препарата для данной популяции отсутствуют.

Нарушение функции почек или печени. При легких или умеренных нарушениях функции почек или печени нет необходимости корректировать дозу препарата. Данные по применению дегареликса у пациентов с выраженными нарушениями функции почек или печени отсутствуют.

Рекомендации по приготовлению раствора и выполнению инъекции

Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор.

Для растворителя во флаконе 120 мг (начальная доза)

1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 × 50 мм) набрать 3 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.

2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 120 мг. Флакон держать вертикально. Содержание дегареликса в 1 мл приготовленного раствора составляет 40 мг.

3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно аккуратно наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон, не переворачивать. Игла должна находиться в нижней части флакона.

4. Набрать 3 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой п/к инъекции (27G/0,4 × 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.

5. Ввести иглу под углом не менее 45° глубоко в кожную складку на животе.

6. Убедиться, что кровь не попала в шприц с препаратом. При попадании крови в шприц препарат использовать нельзя. В этом случае необходимо прервать процедуру и приготовить новую дозу препарата.

7. Приготовить вторую дозу, как описано выше. Выбрать новое место и ввести еще 3 мл раствора препарата.

80 мг (поддерживающая доза)

1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 × 50 мм) набрать 4,2 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.

2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 80 мг. Флакон держать вертикально.

3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно аккуратно наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон, не переворачивать! Игла должна находиться в нижней части флакона.

4. Набрать 4 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 × 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.

5. Выполнить инъекцию, как описано выше.

Для растворителя в одноразовом шприце

1. Снять защитный колпачок с флакона с лиофилизатом.

2. Плотно надеть переходник на флакон (острый конец переходника должен проколоть резиновую пробку флакона).

3. Снять защитный колпачок со шприца с растворителем. Присоединить шприц к флакону с лиофилизатом путем навинчивания на переходник.

4. Медленно ввести весь объем растворителя во флакон.

5. Круговыми движениями аккуратно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно слегка наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости.

6. Перевернуть флакон и набрать 3 мл раствора (или 4 мл — для дозировки 80 мг).

7. Отсоединить переходник и надеть на шприц иглу для инъекции.

8. Выполнить инъекцию, как описано выше.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% до

Фирмагон аналоги и цены

Аналоги по показанию и способу применения

Амиранта

Зитига

Абиратерон НВ

Абиратерон

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Тамоксифен-Здоровье

Тамоксифен-эбеве

Тамоксифен

Билем

Нольвадекс

Фарестон

Фазлодекс

Флутамид

Флутамид плива

Флутафарм

Флумид Сандоз

Флутазин

Флутан

Флутаплекс

Флутафарм Фемина

Флуцином

Бикалутамид-Тева

Билумид

Калумид

Касодекс

Бикалутамид

Бикулид

Ареклок

Бикалан

Бикалутамид Канон

Бикана

Кстанди

Аримидекс

Анастрозол

Анастрозол-ТЛ

Эгистрозол

Аксастрол

Актастрозол

Анастера

Армотраз

Селана

Веро-Анастразол

Анастрозол-Тева

Летромара

Фемара

Летрозол

Лезра

Летрозол-Тева

Летротера

Этрузил

Лестродекс

Эстролет

Экстраза

Лорета

Летрозол Фармлэнд

Летрозол КРКА

Летрозол-Виста

Экземарин

Экземестан-Тева

Аромастан

Эксеместан-Тева

Экземестан-Гриндекс

Экземестан-Виста

Ароместон

Фирмагон инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ФИРМАГОН

Регистрационный номер: ЛСР-007449/10

Торговое название препарата: Фирмагон

Международное непатентованное название: дегареликс (degarelix)

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Состав:

1 флакон содержит:

активное вещество: дегареликс в виде ацетата – 88,2* мг (эквивалентно 80 мг дегареликса) или 128,0* мг (эквивалентно 120 мг дегареликса).

вспомогательные вещества: маннитол.

*Включает избыток активного вещества для обеспечения извлекаемого количества дегареликса 80 или 120 мг, соответственно (концентрации 20 и

Состав 1 флакона или 1 одноразового шприца с растворителем:

Флакон: Вода для инъекций 6 мл;

Одноразовый шприц: вода для инъекций 4,2 мл (для дозировки 80 мг) или 3 мл (для дозировки 120 мг)

Описание

Лиофилизат: белая или почти белая лиофилизированная масса;

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антагонист гонадотропин-рилизинг гормона.

Код ATX: L02BX02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дегареликс является селективным антагонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), способный конкурентно и обратимо связывать

гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего

гормона (ФСГ). Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой

опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты

этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим

обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает

концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона (ДГТ) в плазме крови снижается сходным с

тестостероном образом. При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне

более низком, чем при кастрации (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению

тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения была равна

0,087 нг/мл. Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся

антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

После подкожного введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы, площадь под кривой

) составила 635 (602-668) сут* нг/мл, максимальная концентрация (С

) – 66,0 (61,0-71,0) нг/мл, время достижения

максимальной концентрации (t

) – 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный период полувыведения (t

для первоначальной дозы и 28 дней для поддерживающей дозы. Длительный t

после подкожного введения является следствием медленного

высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при

и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как t

возрастает. Таким образом, не

следует вводить в концентрациях выше рекомендованных.

Объем распределения составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.

Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном, в виде

пептидных фрагментов с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом

системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1А2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2CI9, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.

Примерно 20-30% однократной дозы выводится с мочой, 70-80% выделяется гепатобилиарной системой.

Показания к применению

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у взрослых мужчин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дегареликсу или маннитолу.

Пациенты женского пола, дети и подростки (в связи с отсутствием показаний к применению у данной популяции).

С осторожностью: при почечной и печеночной недостаточности, у пациентов с удлиненным интервалом Q-Т или при одновременном приеме

лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T, при полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», сахарном диабете.

Способ применения и дозы

Подкожно. НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! Эффективность и безопасность внутримышечного введения Фирмагона не изучались.

Инъекции проводятся подкожно в область живота. Место инъекций необходимо периодически менять. Необходимо избегать мест, которые

подвергаются давлению (например, около пояса или ремня и около ребер). Начальная доза составляет 240 мг, которая вводится в виде двух

инъекций по 120 мг.

Поддерживающая доза 80 мг назначается через один месяц после введения начальной дозы. Инъекции проводятся ежемесячно.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Специфические рекомендации по изменению дозы препарата для данной популяции отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

При легких или умеренных нарушениях функции почек или печени необходимости корректировать дозу препарата нет. Данные по применению

дегареликса у пациентов с выраженными нарушениями функции почек или печени отсутствуют.

Рекомендации по приготовлению раствора и выполнению инъекции:

Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор!

Для растворителя во флаконе

120 мг (начальная доза)

1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 х 50 мм) набрать 3,0 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.

2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 120 мг. ФЛАКОН ДЕРЖАТЬ ВЕРТИКАЛЬНО! Содержание дегареликса в 1 мл

приготовленного раствора составляет 40 мг.

3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут.

Наличие нерастворенных частиц не допускается! При необходимости, флакон можно аккуратно наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо

образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон. НЕ ПЕРЕВОРАЧИВАТЬ! Игла должна находиться

в нижней части флакона.

5. Набрать 3,0 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 х 25 мм). Удалить из шприца пузырьки

6. Ввести иглу под углом не менее 45

глубоко в кожную складку на животе.

7. Убедиться, что кровь не попала в шприц с препаратом. При попадании крови в шприц препарат использовать нельзя. В этом случае необходимо

прервать процедуру и приготовить новую дозу препарата!

8. Приготовить вторую дозу, как описано выше. Выбрать новое место и ввести еще 3,0 мл раствора препарата.

80 мг (поддерживающая доза)

1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 х 50 мм) набрать 4,2 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.

2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 80 мг. ФЛАКОН ДЕРЖАТЬ ВЕРТИКАЛЬНО!

3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут.

Наличие нерастворенных частиц не допускается! При необходимости, флакон можно аккуратно наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо

образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон. НЕ ПЕРЕВОРАЧИВАТЬ! Игла должна находиться

в нижней части флакона.

4. Набрать 4,0 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 х 25 мм). Удалить из шприца пузырьки

5. Выполнить инъекцию, как описано выше.

Для растворителя в одноразовом шприце

1. Снять защитный колпачок с флакона с лиофилизатом.

2. Плотно надеть переходник на флакон – острый конец переходника должен проколоть резиновую пробку флакона.

3. Снять защитный колпачок со шприца с растворителем. Присоединить шприц к флакону с лиофилизатом путем навинчивания на переходник.

4. Медленно ввести весь объем растворителя во флакон.

5. Круговыми движениями аккуратно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15

минут. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно слегка наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо

образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости.

5. Перевернуть флакон и набрать 3,0 мл раствора (или 4,0 мл для дозировки 80 мг).

6. Отсоединить переходник и надеть на шприц иглу для инъекции.

7. Выполнить инъекцию, как описано выше.

Побочное действие

Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (> 10%); часто (> 1% до 0,1% до ×

ФИРМАГОН

120 мг – флаконы (2) – пачки картонные.

Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.

Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

После подкожного введения дегареликса в дозе 240 мг в концентрации 40 мг/мл пациентам с раком простаты AUС_{0-28 сут} составляет 635 (602-668) нг/мл/сут, С_max составляет 66 (61-71) нг/мл, Т_max достигается в течение 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в две фазы. Средний T_1/2 составляет около 43 сут для первоначальной дозы и 28 сут для поддерживающей дозы. Продолжительный T_1/2 после п/к введения является последствием медленного выхода дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика дегареликса зависит от концентрации раствора при введении. Так, С_max и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации дегареликса, в то время как T_1/2 возрастает.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. V_d – около 1 л/кг.

Дегареликс подвергается обычной пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выводится, в основном, в виде пептидных фрагментов с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Эксперименты in vitro показали, что дегареликс не является субстратом ферментной системы CYP450.

Примерно 20-30% однократной дозы выделяется с мочой, 70-80% выделяется через гепато-билиарную систему.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/firmagon.html
http://www.poisklekarstv.com/firmagon/analogi
http://health.mail.ru/drug/degarelix/