>

Аналоги Бисопролол амл — отзывы, инструкция

Содержание

Бисопролол АМЛ

Бисопролол АМЛ – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – бета-адреноблокаторы). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Бисопролол – препарат, применяемый при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 30 шт. в полимерных или стеклянных банках, по 1 банке в картонной пачке).

Активное вещество – бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Показания к применению

Бисопролол обладает антиангинальными (противоишемическими) свойствами, которые выражаются в способности препарата уменьшать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что позволяет снизить потребность миокарда в кислороде и улучшает его снабжение кровью.

Гипотензивное действие (уменьшение артериального давления) Бисопролола обусловлено его способностью снижать общее периферическое сопротивление и уменьшать сердечный выброс.

Применение Бисопролола позволяет купировать тахикардию, угнетать активность симпатической нервной системы, снижать артериальное давление, замедлять атриовентрикулярную проводимость, что свидетельствует об антиаритмическом эффекте препарата.

Действующим веществом препарата является бисопролола фумарат. Максимальное действие данного лекарственного средства наблюдается через 1-3 часа после перорального применения и сохраняется в течение суток.

  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия напряжения;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Также препарат эффективен при нарушении ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии), аритмиях на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикозе.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисопролола являются:

  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • Кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Брадикардия;
  • Выраженная синоатриальная блокада;
  • Артериальная гипотензия;
  • Фаза декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Феохромоцитома;
  • Псориаз;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Гиперчувствительность к бисопралола фумарату.

Осторожность при назначении Бисопролола необходима при следующих заболеваниях: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

5 признаков возможных проблем с сердцем

Боремся с гипертонией: 5 лучших народных средств

7 методик щадящей физической нагрузки

Способ применения и дозировка

Принимать Бисопролол рекомендуется утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Применение Бисопролола при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 мг, не превышая суточной дозы в 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации на протяжении последних 6 недель. В течение первой недели такие пациенты принимают 1,25 мг препарата 1 раз в сутки. Вторую неделю препарат назначается по 2,5 мг в сутки, третью неделю – по 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – по 5 мг, с восьмой по двенадцатую неделю – по 7,5 мг, после двенадцатой недели суточную дозу Бисопролола увеличивают до 10 мг.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью после начала приема препарата в течение первых нескольких часов должны быть проверены артериальное давление, проводимость, частота сердечных сокращений на соответствие норме. В случае если все показатели в порядке возможно дальнейшее увеличение дозы, если есть отклонения – необходима отмена препарата.

Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные действия

  • Депрессия, нарушения сна, головная боль, головокружение, галлюцинации, ощущение онемения, покалывания;
  • Конъюнктивит, снижение слезовыделения, нарушение зрения;
  • Ухудшение состояния больных с синдромом Рейно или перемежающейся хромотой (обычно в начале лечения);
  • Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости;
  • Заложенность носа, бронхоспазм, одышка;
  • Боль в животе, рвота, тошнота, запоры, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови;
  • Судороги, мышечная слабость, моно- или полиартрит;
  • Высыпания на коже, покраснения, зуд, повышенная потливость;
  • Шум в ушах, выпадение волос, кратковременная потеря памяти, увеличение массы тела.

Особые указания

Бисопролол применяют с осторожностью при псориазе (включая указания на псориаз в семейном анамнезе), сахарном диабете в фазе декомпенсации, предрасположенности к развитию аллергический реакций.

При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов.

Перед проведением операций о приеме Бисопролола необходимо поставить в известность анестезиолога.

Препарат следует принимать с осторожностью больным, чья работа связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналоги

Аналогами Бисопролола являются:

  • По активному веществу – Конкор, Биол, Арител, Корбис, Бисомор, Кординорм, Бисокард, Бисогамма, Тирез, Бидоп, Бипрол;
  • По механизму действия – Бетак, Лидалок, Атенолол, Корданум, Беталок, Бетакард, Вазокардин, Сердол, Веро-Атенолол, Небиватор, Небилет, Небиволол, Эгилок, Локрен, Метокард, Бревиблок, Невотенз, Метозок, Метопролол-Акри.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C.

Бисопролол АМЛ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Нарушения ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин — при лечении Бисопрололом ХСН, менее 50/мин — по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. — при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. — по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза Бисопролола для взрослых — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза — 10 мг.

ХСН: начальная доза Бисопролола — 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед — 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед — 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед — 5 мг, 9-12 нед — 7.5 мг; далее — 10 мг.

Фармакологическое действие

Бисопролол АМЛ — это бета1-адреноблокатор селективный. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект Бисопролола связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто — синусовая брадикардия, часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто — нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко — зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения Бисопрололом ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения Бисопрололом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию Бисопрололом при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения Бисопрололом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение Бисопрололом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Применение Бисопролола изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Гипотензивный эффект Бисопролола ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Бисопролол АМЛ (Bisoprolol AML)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 5+5 мг и 5+10 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Таблетки 10+5 мг и 10+10 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БКК — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.

Механизм действия амлодипина. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:

1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС , т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Механизм действия бисопролола. Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности — не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2— адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1— адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%.

Распределение. Видимый Vd составляет 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93–98% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20–25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер.

Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациентов весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Амлодипин проникает через ГЭБ .

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Показания препарата Бисопролол АМЛ

Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Противопоказания

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

клинически значимый аортальный стеноз.

острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

Источники:

http://spravtab.ru/bisoprolol-aml/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71084.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_96094.htm

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector