Аналоги Азилект – отзывы, инструкция

Азилект

Состав

Разагилина мезилат, крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный, маннитол, стеариновая кислота, крахмал кукурузный прежелатизированный, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг круглой формы плоскоцилиндрические белого цвета в блистере в картонной упаковке №30, 100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат относится к группе ЛС-селективных ингибиторов МАО типа В, обладает противопаркинсоническим действием. В результате ингибирующего действия на МАО в ЦНС возрастает уровень допамина и замедляется процесс образования токсичных свободных радикалов, которые в избытке образуются при болезни Паркинсона. Препарат также обладает нейропротекторным действием. В терапевтических дозах Азилект не блокирует метаболизм биогенных аминов, поступающих с пищей, соответственно, гипертензивный тирамин-обусловленный синдром отсутствует.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 20-30 минут. Биодоступность препарата на уровне 40%. Связывание с белками крови варьирует от 60% до 80%. Разагилин практически полностью биотрансформируется в печени путем деалкилирования и гидроксилирования с образованием малоактивного метаболита аминоиндана. Выводится почками и частично через кишечник.

Показания к применению

В качестве препарата для монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, сопутствующая терапия ингибиторами МАО, возраст до 18 лет, печеночная недостаточность, беременность и лактация.

Побочные действия

Азилект, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать по одной таблетке внутрь (1 мг) один раз в сутки в виде монотерапии или совместно с леводопой, длительно.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется постуральной гипотензией, артериальной гипертензией.

Взаимодействие

Нельзя принимать одновременно с другими ингибиторами МАО из-за высокого риска развития гипертензии. Не рекомендуется совместный прием препарата с симпатомиметическими ЛС, содержащими эфедрин и декстрометорфан.

При одновременном приеме препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами возникает высокий риск развития серотонинового синдрома, который проявляется двигательным беспокойством, спутанностью сознания, ознобом, диареей, тремором.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги Азилекта

Разагилин, Разагилина мезилат.

Отзывы об Азилекте

Согласно отзывам врачей, прием лекарства Азилект на ранних стадиях заболевания достоверно замедляет темпы его прогрессирования.

Цена Азилекта, где купить

Цена Азилект 100 варьирует в пределах 12540 — 13680 рублей за упаковку; стоимость таблеток Азилекта 1 мг №10 колеблется от 1594 до 1958 рублей. Купить Азилект в большинстве аптек Москвы и других городов можно без затруднений.

АЗИЛЕКТ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой “GIL 1” на одной стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: маннитол – 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 20 мг, стеариновая кислота – 4 мг, тальк – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Противопаркинсонический препарат. Азилект – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 составляет 0.6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

— гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;

— одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

— печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076.4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина – n=149, группа плацебо – n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом.

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Инструкция по применению новейшего препарата современности Азилект и его аналоги

Болезнь Паркинсона известна человечеству еще со времен Древнего Египта. Даже во времена правления фараонов, в медицинских трактатах указывалось заболевание с симптомами паркинсонизма в виде тремора “покоя”, гипокинезии и постуральной неустойчивости.

Несмотря на то, что в дальнейшем многие ученые со всего мира описывали отдельные симптомы в своих трудах, собрал их воедино английский врач Джеймс Паркинсон в своем научном труде “Эссе о дрожательном параличе” в 1817 году. Позже были открыты патофизиологические, а затем и биохимические изменения характерные для этого заболевания.

С момента установления роли дофамина в развитии паркинсонизма прошло уже больше 70 лет, однако до недавних пор единственным лечением патологии было повышение выработки дофамина и включение его в работу черного тела и стриарной системы.

Второе десятилетие XXI века дало возможность найти иной путь к устранению симптомов заболевания, который можно использовать не только при идиопатической болезни Паркинсона, но и других патологиях, связанных с дефицитом дофаминергических систем головного мозга. Одним из препаратов, обладающих данными свойства, является Азилект. Ознакомившись с инструкцией по применению возможно разобраться, как именно препарат способен облегчить состояние пациента.

Общая информация о препарате

Азилект ингибирует МАО-В и повышает как вне-, так и внутриклеточное содержание дофамина в черном теле, снижая проявления болезни Паркинсона.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Азилект относится к группе противопаркинсонических средств. Основное действующее вещество – разалгина мезилат, относится к классу селективных ингибиторов моноаминоксигеназы. Наибольшую популярность препарат имеет среди пациентов неврологического и психоневрологического профиля.

МНН Азилекта – Разалгин (Rasagiline).

Формы выпуска и цены на препарат

Выпускается препарат в форме округлых таблеток белого цвета, без запаха, с фаской на одной стороне и надписью «GIL». В упаковке содержится 30 или 100 таблеток, которые упакованы в блистеры.

Цена Азилекта на территории Российской Федерации в различных аптечных сетях представлена в таблице.

Аналоги препарата

Говоря о группе угнетающих действия МАО на дофамин, единственным прямым аналогом Азилекта является Селегилин. В отличие от Азилекта он менее токсичен, имеет больший коэффициент распределения в организме и практически не уступает по терапевтическому действию.

Однако Селегилин полностью противопоказан пациентам с нарушениями проводимости миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензией и заболеваниями простаты, что учитывая возраст больных Паркинсоном, значительно сокращает группу подходящих для данного лечения пациентов. Тем не менее невысокая цена на Селегилин (около 2500 рублей за 50 таблеток) делает его привлекательной альтернативой при отсутствии противопоказаний.

При болезни Паркинсона могут также использоваться средства на основе других компонентов:

1. Азилект pilyule_nervi-216.
2. Акинетон pilyule_nervi-217.
3. Амантадин pilyule_nervi-218.
4. Леводопа pilyule_nervi-223.
5. Леводопа карбидопа pilyule_nervi-224.
6. Мадопар pilyule_nervi-225.
7. Мендилекс pilyule_nervi-226.
8. Мидантан pilyule_nervi-227.
9. Мирапекс pilyule_nervi-228.
10. Наком pilyule_nervi-229.

Состав и фармакосвойства

В состав Азилекта входит разалгина мезилат в дозировке 1 мг, который является представителем второго поколения противопаркинсонических средств. Вспомогательные компоненты: микроцеллюлоза, кросповидон, тальк, стеарат магния, крахмал и маннитол.

Механизм действия разалгина связан с высокоселективным ингибированием моноаминоксидазы подтипа В. Роль моноаминоксидазы в организме заключается в метаболизме и катаболизме целого ряда нейромедиаторов, таких как:

Механизм действия препарата

В процессе развития дегенеративных процессов в нервной ткани головного мозга, в клетках нейроцитов повышается содержание МАО-В (МАО-А главным образом расположена в клетках ЖКТ). Увеличение концентрации МАО-В, в свою очередь, приводит к уменьшению дофамина в черном теле и стриарной системе, вызывая симптомы паркинсонизма. Вместе с усилением активности МАО, усиливается влияние свободных радикалов на клетки головного мозга и его основных структур, что ускоряет процессы их повреждения.

Разалгин абсорбируется в клетках желудка и двенадцатиперстной кишки и быстро достигает системного кровотока. Его максимальная концентрация в плазме крови наступает приблизительно через полчаса от первого приема. При этом абсолютная биодоступность составляет всего 36%.

Связано это с тем, что разалгин активно метаболизируется в печени под воздействием системы цитохрома Р-450, в частности благодаря изоферменту CYP1A2. В процессе деалкилирования разалгин метаболизируется до образования двух основных метаболитов: 1-аминоиндана и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан. Однако данные метаболиты не проявляют терапевтических свойств.

После перорального приема метаболиты и остатки разалгина выводятся с мочой, и лишь малая часть с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 2 часов.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдается увеличение содержания разалгина и замедляется выведение. При этом патология почек не влияет на снижение фармакокинетических свойств вещества.

В чем новизна и преимущество препарата?

В борьбе с заболеванием Паркинсона Азилект – это новейшее лекарство современности. Уникальность этого медикамента заключается в высокой терапевтической эффективности, благодаря которой в кратчайшие сроки и при небольшой концентрации наступают первые клинические улучшения. Сама группа МАО известна еще с 80-х годов XX века, когда препараты на основе неселективного ингибирования моноаминоксидазы использовались для лечения депрессии.

Однако в терапии паркинсонизма влияние на оба подтипа обуславливало развитие большого количества побочных реакций, которые, зачастую, не только не улучшали состояние пациента, но и приводили к тяжелым когнитивным нарушениям.

Селективное и необратимое ингибирование МАО-В способствует поддержанию уровня эндогенного дофамина, а разалгин, непосредственно, увеличивает тропность дофаминергических структур к данному нейромедиатору. При одновременном назначении с Леводопой pilyule_nervi-223 разалган оказывает сразу два действия – повышение дофамина в межсинаптической щели и увеличение количества внеклеточного дофамина .

Вышеуказанные действия способствуют не только снижению скорости прогрессирования патологии, но и быстрому купированию паркинсонических синдромов.

Показания и инструкция по применению

Азилект назначается пациентам с идиопатической болезнью Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с Леводопой для усиления ее эффекта. Важно ознакомиться с инструкцией до начала приема Азилекта, и, при возникновении вопросов, обратится к лечащему врачу.

Ограничения

Противопоказан препарат больным с реакциями гиперчувствительности к компонентам Азилекта. Также запрещено лекарство при одновременном приеме других ингибиторов МАО, так как это может приводить к резко выраженным побочным действиям и “сырному синдрому”. Соматическим противопоказанием к приему ингибиторов МАО-В является тяжелая печеночная недостаточность.

Проведенные клинические исследования не показали тератогенного влияния на плод у животных, однако, данных о применении разалгина у беременных нет. Известно лишь то, что он способен угнетать синтез пролактина, и как следствие приводить к гипогалактии. Поэтому стоит прекратить кормление грудью на время лечения разалгином. У детей клинические исследования не проводились по причине того, что патология не характерна для данной возрастной группы.

Дозировка

Медпрепарат назначается в суточной дозировке в 1 мг перорально, которая употребляется за один прием. Доза не изменяется даже при одновременном лечении Леводопой.

Действие разалгина и его метаболизация напрямую зависит от состояния гепатобилиарной системы. Поэтому стоит внимательно отнестись к состоянию пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью первой степени, для средней и тяжелой форм имеется строгое противопоказание к применению.

Азилект можно употреблять независимо от приема пищи. Однако стоит учитывать тот факт, что наличие в меню большого количества жирных продуктов замедляет всасывание действующего вещества.

Меры предосторожности

При терапии антидепрессантами следует полностью прекратить прием разалгина. Особенно это касается других ингибиторов МАО и селективных ингибиторов серотонина и дофамина, так как их взаимодействие неконтролируемо увеличивает побочные эффекты: нарушение и спутанность сознания, ригидность мышц, миоклонические судороги и озноб.

Следует учитывать и высокую гепатотоксичность Азилекта при назначении антибиотиков, метаболизм которых требует нормального функционирования системы цитохрома Р-450 и его коферментов. К таким препаратам относятся производные Ципрофлоксацина.

Особенности приема препарата

Длительная терапия разалгином может приводить к расстройствам психики. Проявляется это усилением азартности, маний, гиперсексуальности. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов у психиатра.

Прием Азилекта может вызывать ощущение сонливости в дневное время и даже приводить к засыпанию. Одновременно с этим снижается адекватная реакция на окружающие события, и притупляются основные рефлексы. Поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами на весь период терапии.

Отдельное внимание стоит уделить курящим пациентам. Известно, что табачный дым вызывает индукцию изоферментных структур цитохрома Р-450, что приводит к снижению абсолютной концентрации Азилекта в тканях и органах.

Возможные побочные действия и передозировка

Несмотря на то, что селективные ингибиторы МАО-В еще недостаточно изучены, для них характерны побочные реакции, как и для любых медикаментов. Необходимо также понимать, что одновременные прием Леводопы способен увеличивать вероятность развития определенных нежелательных реакций.

Наиболее частые побочные действия при монотерапии:

• инфекционные заболевания;
• карцинома печени;
• лейкопения;
• аллергия;
• депрессия;
• галлюцинации;
• головная боль;
• обмороки;
• стенокардия;
• ринит;
• метеоризм;
• конъюнктивит;
• дерматит;
• миалгии;
• лихорадка.

Побочные реакции при комбинированной терапии с Леводопой:

• меланома;
• диспепсические расстройства;
• галлюцинации;
• расстройства сна;
• дискинезия;
• ринит;
• ортостатическая гипотензия;
• артралгии;
• шаткость походки.

Во время терапии следует избегать приема продуктов, содержащих большое количество тирамина или тирозина: сыр, красное вино, пиво, орехи, так это приводит к развитию “сырного синдрома”. Он проявляется резким повышением артериального давления, что приводит к развитию острого инсульта или инфаркта.

Передозировка Азилектом сопровождается неселективным угнетением сразу двух подтипов МАО и развитием гипертонического криза с постуральной гипотензией.

Специфического антидота не существует, поэтому больным с передозировкой оказывается симптоматическая помощь в условиях реанимационного отделения.

Отзывы врачей о применении Азилекта

Даниилов С.О., врач-невролог высшей категории: “Безусловно, о паркинсонизме мы знаем еще очень мало, но делаем все возможное, чтобы убрать или, хотя бы, снизить его клинические проявления. Зачастую мы справляемся только Леводопой, иногда дополняя ее антагонистами дофамина.

Такая тактика является наиболее целесообразной, учитывая возраст наших пациентов и тяжесть сопутствующей соматической патологии. Ингибиторы МАО-В, в частности Азилект, – перспективная группа, однако, сегодня их токсичность и опасность превосходят возможный терапевтический эффект”.

Селезнева В.М., врач-психиатр высшей категории: “Пациенты с болезнью Паркинсона не могут рассматриваться лишь в неврологическом аспекте. Изменения в клетках нервной системы приводят к формированию дефекта личности, деменции и, безусловно, тревожно-депрессивному расстройству.

Но что делать, если применения антагонистов дофамина с СИОЗС или СИОЗСН приводит к развитию “тимидинового синдрома”? Ответ прост – необходимо назначать ингибиторы МАО – препарат Азилект. Увеличение содержания дофамина в клетках будет способствовать уменьшению депрессивной симптоматики и возвращению нормального эмоционального фона”.

На сегодняшний день разработка аналогичных Азилекту препаратов направлена на снижение гепатотоксических действий и повышения уровня биобезопасности. Учитывая количество проводимых исследований, группа противопаркинсонических средств еще долгое время не утратит свою популярность как среди неврологов, так и среди психиатров.

Источники:

http://medside.ru/azilekt
http://health.mail.ru/drug/azilect/
http://pilyule.com/obzor/nervnaya/parkinsona/azilekt/