Аналоги Анафранил – отзывы, инструкция

Таблетки Анафранил инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные эффекты

Анафранил — это торговое название трициклического антидепрессанта. Препарат обладает слабо выраженным седативным и выраженным антидепрессивным действием.

Форма выпуска

Производитель выпускает две лекарственные формы:

• Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере. В одной таблетке содержится 10, 25 или 75 мг действующего вещества.
• Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций в ампулах по 2 мл. В 1 мл — 12,5 мг действующего вещества. В упаковке 10 ампул.

Состав

Действующее вещество — кломипрамин — третичный амин из группы трициклических антидепрессантов. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток в небольших количествах входят сахара, синтетические загустители, диоксид кремния, пищевые добавки Е171 и Е172. В составе раствора присутствует вода для инъекций и глицерол.

Фармакологическое действие

Третичные амины — это одно из первых поколений антидепрессантов. Они ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина, увеличивая количество моноаминов в нейрональных синапсах головного мозга. Нейроны, отвечающие за хорошее настроение, синтезируют моноаминовые медиаторы, которые поступают в синапсы для передачи информации другим клеткам. Затем моноамины снова захватываются нейронами и их количество в межсинаптической щели уменьшается.

Основная теория развития депрессивного синдрома — уменьшение моноаминов в головном мозге. Анафранил блокирует обратный захват нейронами таких моноаминов, как серотонин и норадреналин. Их количество в межсинаптической щели увеличивается. В ответ на это нейроны начинают синтезировать новые медиаторы, вместо их захвата. Таким образом постепенно количество медиаторов хорошего настроения увеличивается, симптомы депрессии исчезают.

Первый эффект от препарата можно наблюдать не ранее, чем через трое суток приема в режиме стандартного дозирования. Необходимый результат терапии появляется со второй недели приема.

Показания

Применение Анафранила оправдано в следующих случаях:

• Первый депрессивный эпизод;
• Рекуррентное депрессивное расстройство;
• Патологическое снижение настроения при других психических и соматических расстройствах;
• Шизофрения с депрессивным синдромом;
• Тревожно-фобические расстройства;
• Биполярное аффективное расстройство;
• Болевой синдром при соматических заболеваниях, включая онкологические.

Противопоказания

Анафранил опасно принимать в следующих случаях:

• Инфаркт миокарда в анамнезе давностью не более месяца;
• Тяжелые аритмии;
• Глаукома;
• Недавний прием ингибиторов моноаминоксидазы;
• Стойкая артериальная гипертензия;
• Аденома предстательной железы;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Детский возраст (нет достоверных данных о влиянии препарата на организм ребенка).

Побочные действия

Побочный эффект Анафранила связан с его влиянием на симпатическую и парасимпатическую систему. Он обладает адренергическим и холиноблокирующим действием, вследствие чего потенцирует влияние симпатики на организм. Это часто становится причиной нарушения ритма сердца, тахикардии, артериальной гипертензии. Со стороны головного мозга возможны признаки угнетения психической деятельности: сонливость, спутанность сознания, усталость; или возбуждения: ажитация, бессонница, повышенный аппетит, гипомания или мания. Часто возникает тремор, головокружение вплоть до потери сознания, головная боль, нарушается внимание и затрудняется память.

В начале терапии часто наблюдаются расстройства пищеварения: тошнота, рвота, диарея. Возможен набор массы тела, изменение вкуса. Снижение полового влечения считается вариантом нормы. Реже возникают офтальмологические симптомы: нечеткое зрение, рези в глазах при хорошем освещении, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления. Также редки аллергические реакции в виде полиморфной сыпи и повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (возникновение пигментных пятен).

При резкой отмене препарата увеличивается риск возникновения пищеварительных расстройств и признаков возбуждения нервной системы.

Передозировка

При превышении допустимой дозы препарата первые симптомы могут начинаться через 4..5 часов. Максимума они достигают к концу первых суток. Сохраняться могут до недели. Прием препарата при передозировке следует отложить минимум на 4 дня.

Превышение дозы сопровождается глубоким угнетением сознания: сонливость, ступор, вплоть до комы, угнетение дыхания; или возбуждением: гиперкинетические движения, панические атаки, судороги, нарушение походки.

Почти всегда наступают тахиаритмии и артериальная гипертензия, нарушается зрение. Возможно развитие сердечной недостаточности вплоть до остановки сердца, острая почечная недостаточность вплоть до анурии.

Специфической терапии передозировки не существует. Необходимо как можно быстрее начать промывание желудка и очищение кишечника. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии и назначают симптоматическое лечение.

Режим дозирования

Дозы имеют прямую зависимость от состояния пациента и конкретных показаний к назначению лекарственного вещества. В тяжелых случаях Анафранил назначают в виде внутримышечных или внутривенных инъекций с постепенным переходом на пероральное применение. Дозировку препарата всегда повышают постепенно, начиная с минимальной терапевтической дозы, заканчивая средней терапевтической.

При депрессивном синдроме начинают с 75 мг единоразового приема или 25 мг трижды в сутки. В случае легкой степени заболевания можно оставить эту дозировку, средней степени — повысит до 150 мг, тяжелой — применять 200-250 мг в сутки.

При тревожно-фобических заболеваниях постепенно повышают с 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная дозировка в этом случае — 100 мг. У пожилых людей суточную норму уменьшают вдвое. Подробную инструкцию о приеме препарата даст лечащий врач.

Аналоги

Аналогами лекарства являются производные третичных аминов:

Первые три из перечисленных препаратов имеют то же действующее вещество, что и Анафранил. Остальные — сходные с ним по структуре вещества.

Отзывы

Отзывы пациентов о препарате:

София В. : “У меня клиническая депрессия, для лечения которой мы с врачом подбирали множество препаратов. Каждое новое антидепрессивное средство организм воспринимал по-разному. Анафранил мне подошел идеально. Первые результаты я заметила спустя неделю. После первого курса лечения смогла почувствовать себя счастливой впервые за долгое время. У меня Анафранил не вызвал никаких побочных реакций, что было большим преимуществом по сравнению с аналогами. Польза препарата очевидна.”

Алена К.: “У меня реактивная депрессия. Часто испытываю чувство тревоги и беспричинного страха при постоянно пониженном настроении. Анафранил помог мне бороться с тревожностью. Жизнь показалась мне спокойной и размеренной, но при этом появилась постоянная сонливость. Не могу сказать, улучшилось ли у меня настроение, поскольку все время нахожусь в состоянии апатии и хронической усталости.”

Отзыв врача: “Anafranil является препаратом с доказанной эффективностью и относительной безопасностью. Как и любой антидепрессант, он нуждается в строгом контроле применения. Положительные результаты со стороны психической деятельности наблюдаются у всех пациентов, но многим он не подходит ввиду развития побочных реакций. Ответ организма на препарат сугубо индивидуальный. Первые 2-3 недели необходимо подбирать дозы и мониторировать общее состояние пациента.”

АНАФРАНИЛ

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, сахарной; круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, магния стеарат, глицерол 85%, гидроксипропилметилцеллюлоза, сополимер винилпирролидон/винилацетата, титана диоксид, сахароза кристаллическая, поливинилпирролидон К30, дисперсный желтый 15093 анстед (железа оксид желтый (ЕЕС172) 5%+титана диоксид (ЕЕС171) 95%), полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000), целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, на одной стороне выдавлено “C/G”, на другой – “G/D”.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, полиакрилат дисперсионный 30%, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, железа оксид красный.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-HT), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа₁-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-HT-рецепторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, в т.ч. особенно на такие его типичные проявления как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции и, следовательно, увеличение времени достижения C_max в плазме крови. Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой) биоэквиваленты.

После приема препарата внутрь в постоянной суточной дозе C_ss кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов.

При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сут C_ss кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения C_ss активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся V_d составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоферментов цитохрома Р₄₅₀, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипрамина и 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно в виде глюкуронидов с мочой. Элиминация двух активных компонентов – кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8- гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.

Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы – с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T_1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), а дезметилкломипрамина – в среднем 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

— лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями; депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;

— хронический болевой синдром;

— фобии и панические атаки;

— катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки

— ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения альтернативной терапии.

В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии и хронического болевого синдрома. Поэтому применение Анафранила у детей и подростков (0-17 лет) при этих показаниях не рекомендуется.

— повышенная чувствительность к кломипрамину и другим компонентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;

— одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения;

— одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид);

— недавно перенесенный инфаркт миокарда;

— врожденный синдром удлинения интервала QT.

Не рекомендуют применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат не рекомендуют применять у детей в возрасте до 5 лет.

Дозы препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза/сут) Анафранила или по 75 мг 1 раз/сут Анафранила СР. Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таб. Анафранила или 1 таб. Анафранила СР).

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг/сут. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии, суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.

При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг/сут. В течение первых 2 недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше – в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу Анафранила.

Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие очень часто (≥10%); часто (≥1%, но

Анафранил ® (Anafranil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 блистера.

в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта при применении как можно более низких доз препарата и осторожном их повышении. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к препарату Анафранил ® , чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Внутрь, в/в (в виде инфузий), в/м .

Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобии

Начальная суточная доза составляет 75 мг; назначают препарат Анафранил ® по 25 мг 2–3 раза в сутки либо Анафранил ® СР по 75 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером). Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100–150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50–100 мг (2–4 табл. препарата Анафранил ® или 1 табл. препарата Анафранила ® CP).

Панические атаки, агорафобия

Начальная доза препарата Анафранил ® составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости препарата Анафранил ® , его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза препарата Анафранил ® в значительной степени варьирует и может составлять от 25 до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг/сут. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

Катаплексия, сопутствующая нарколепсии

Суточная доза препарата Анафранил ® составляет 25–75 мг.

Хронические болевые синдромы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза препарата Анафранил ® в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

Пациенты пожилого возраста. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30–50 мг.

Дети и подростки

Начальная доза составляет 25 мг/сут. В течение первых 2 нед дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг — в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг — в зависимости от того, какая доза меньше.

Начальная суточная доза препарата Анафранил ® для детей в возрасте 5–8 лет составляет 20–30 мг; для детей в возрасте 9–12 лет — 25–50 мг; для детей старше 12 лет — 25–75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 нед лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы препарата Анафранил ® назначают раньше — в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1–3 мес, постепенно снижая дозу препарата Анафранил ® .

Раствор для инъекций

Начинают лечение с введения 25–50 мг (содержимое 1–2 амп.), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 амп.) до достижения суточной дозы 100–150 мг (4–6 амп.). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.

Лечение начинают с в/в капельного введения 50–75 мг (содержимое 2–3 амп.) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии — 1,5–3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД , т.к. может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил ® вводят в/в еще в течение 3–5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 табл. по 25 мг обычно эквивалентны 1 амп. препарата Анафранил ® , содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата, можно вначале перевести больного на в/м введение.

Максимальная терапевтическая доза препарата — 150 мг/сут.

Условия хранения препарата Анафранил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Источники:

http://antidepressant.ru/anafranil
http://health.mail.ru/drug/anafranil/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_266.htm