Амлодипин-акрихин – отзывы, инструкция

Амлодипин

Формы выпуска

Инструкция амлодипина

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки “на износ” может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов — его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

АМЛОДИПИН

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления терапевтического эффекта – 2-4 ч, продолжительность – 24 ч.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. C_max в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.

C_ss достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний V_d – 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Т_1/2 в среднем составляет – 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т_1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т_1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т_1/2 не изменяется.

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— выраженный аортальный стеноз;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг (1 раз/сут).

Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства – 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т_1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто – недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, абдоминальная боль; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто – импотенция, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: редко – повышенная потливость; очень редко – холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто – звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко – паросмия, гипергликемия.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа₁-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.

Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Амлодипин-Валсартан-Акрихин

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату (любому из его компонентов), односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Амлодипин-Валсартан-Акрихин – это гипотензивное средство комбинированное (БМКК+ангиотензина II рецепторов антагонист).

Амлодипин – БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии.

У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение АД не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость. Валсартан – специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Снижение АД не сопровождается изменением ЧСС.

Комбинация двух препаратов усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата: редко – реакции гиперчувствительности.

Частота: очень часто (более10%), часто (1%-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.001-0.1%), в отдельных случаях (менее 0.001%).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение (в т.ч. на фоне ортостатической гипотензии), сонливость, парестезии; редко – тревожность.

Со стороны органов чувств: редко – нарушения зрения, шум в ушах; нечасто – головокружение вестибулярного генеза.

Со стороны ССС: нечасто – тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко – обморок, выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь, эритема; редко – гипергидроз, сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – отечность суставов, боль в спине, артралгия; редко – мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.

Прочие: часто – назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, крови к коже лица, астения, ощущение жара.

Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3.1 ммоль/л).

Описание побочных эффектов отдельных компонентов препарата:

Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: наиболее часто – тошнота; реже – алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость слизистой оболочки полости рта, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема; увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения ХСН (III и IV ст. по NYHA).

Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.

Особые указания

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных женщин описаны спонтанные аборты, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных, поэтому в случае наступления беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить.

При комбинированной терапии (амлодипин и валсартан) достигается контроль АД с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапии амлодипином.

Перед началом терапии, в случае необходимости отмены бета-адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома отмены).

При снижении ОЦК и/или гипонатриемии (на фоне приема диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК, или начинать терапию под медицинским наблюдением.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие

При одновременном приеме препаратов, влияющих на концентрацию калия (включая калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) – риск развития гиперкалиемии; необходим контроль концентрации ионов калия в крови.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Источники:

http://protabletky.ru/amlodipine/
http://health.mail.ru/drug/amlodipin_1/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name72008.html