Транексам – отзывы, инструкция
Транексам – отзывы, инструкция
Транексам – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения кровотечений при операциях, во время месячных у взрослых, детей и при беременности
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Транексам. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Транексама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Транексама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кровотечений при операциях, во время месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Транексам – гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).
За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Состав
Транексамовая кислота + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Выводится почками (основной путь – клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Показания
- кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой);
- кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
- наследственный ангионевротический отек (для таблеток);
- аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);
- воспалительные заболевания ротовой полости и глотки, в т.ч.тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта (для таблеток);
- оперативные вмешательства на мочевом пузыре (для раствора);
- хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции, в т.ч. сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии (для раствора).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг.
Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат назначают внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий – по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки – по 1.5 г 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При носовом кровотечении – по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба – по 1-1.5 г 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечении во время беременности назначают – по 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке – по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления – по 1-1.5 г 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального внутривенного введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза в сутки.
Внутривенно (капельно (капельница), струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.
Побочное действие
- анорексия;
- тошнота, рвота;
- изжога;
- диарея;
- головокружение;
- слабость;
- сонливость;
- нарушение цветовосприятия;
- нечеткость зрения;
- тромбоз и тромбоэмболия;
- тахикардия;
- боль в грудной клетке;
- артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении);
- кожная сыпь;
- зуд;
- крапивница.
Противопоказания
- субарахноидальное кровоизлияние;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Раствор для внутривенного введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Аналоги лекарственного препарата Транексам
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Транексамовая кислота;
- Трансамча;
- Троксаминат;
- Экзацил.
Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы фибринолиза):
- Амбен;
- Аминокапроновая кислота;
- Апротекс;
- Апротинин;
- Аэрус;
- Веро Наркап;
- Гордокс;
- Гумбикс;
- Ингитрил;
- Контрикал;
- Памба;
- Поликапран;
- Трасилол 500000;
- Трасколан.
Транексам
Формы выпуска
Инструкция транексама
Транексам (транексамовая кислота) – гемостатическое лекарственное средство. Используется для лечения и предупреждения кровопотерь в связи с пониженной свертываемостью крови. Применение компонентов и препаратов крови связано с повышенным риском развития тех или иных осложнений: бактериальное заражение, аллергия, т.н. «синдром массивных трансфузий». В этой связи актуальным является вопрос поиска более безопасных и надежных крове¬сберегающих технологий. Процесс гемостаза стартует сразу же с момента травматического поражения сосуда, а заканчивается образованием гемостатической пробки в виде тромбоцитарно-фибриновой сетки. Последняя выступает в роли механического барьера на пути к дальнейшей кровопотере. Дисбаланс гемостатического механизма имеет две крайности в качестве следствия: избыточная кровопотеря и повышенное тромбообразование. На сегодняшний день в арсенале врачей есть целый ряд гемостатических лекарственных средств – коагулянты прямого и непрямого действия, синтетические и животные ингибиторы фибринолиза – каждое из которых, впрочем, имеет свои ограничения к применению. Особый интерес в части кровоостанавливающей и кровосберегающей технологии представляет Транексам – препарат на основе транексамовой кислоты. Это антифибринолитик, подавляющий активацию профермента-предшественника плазмина – плазминогена. В медицинской литературе приводились данные о том, что Транексам по своей антифибринолитической активности на два порядка превосходит аминокапроновую кислоту в условиях in vitro и на порядок – in vivo.
Антифибринолитические свойства транексамовой кислоты были обнаружены в 1962 г. японским ученым Okamoto. Затем были проведены клинические исследования, которые доказали, что фармакотерапия Транексамом достоверно снижает объем кровопотери и существенно уменьшает необходимость в препаратах донорской крови – свежезамороженной плазме и эритроцитарной массе. Кроме того, расшифровка показателей коагулограммы подтвердила уменьшение выраженности избыточного фибринолиза. Сегодня Транексам – это гемостатическое средство первой линии, обладающее высоким профилем безопасности, эффективное в лечении и предупреждении массивных кровопотерь. Снижает объем кровотечений после хирургических вмешательств на 30-40%. Уменьшает потребность в гемотрансфузии вдвое. Не повышает риск тромбоэмболических осложнений. Оказывает системное противовоспалительное действие. Обладает более высокой эффективностью и безопасностью, чем препараты аминокапроновой кислоты и апротинин. Имеет полувековой опыт применения и солидную доказательную базу в различных направления медицины, включая гематологию, кардиоанестезиологию, травматологию, акушерство и гинекологию, урологию, гастроэнтерологию, онкологию, оториноларингологию. При массированных маточных кровотечениях обладает доказанными преимуществами в сравнении с нестероидными противовоспалительными средствами и этамзилатом.
ТРАНЕКСАМ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы; на поперечном разрезе – белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).
За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевание печени);
— кровотечение при беременности;
— наследственный ангионевротический отек;
— аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
— воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Препарат назначают внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий – по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки – по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.
При носовом кровотечении – по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба – по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.
При кровотечении во время беременности назначают – по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке – по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления – по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Источники:
http://instrukciya-otzyvy.ru/496-traneksam-po-primeneniyu-analogi-tabletki-ukoly-v-ampulah-dlya-inekciy-krovotechenie.html
http://protabletky.ru/tranexam/
http://health.mail.ru/drug/tranexam/