Тракриум – отзывы, инструкция

Тракриум ® (Tracrium ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2,5 и 5 мл, в упаковке 5 шт.

Фармакологическое действие

Блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, препятствуя деполяризации концевой пластинки мышечного волокна, вызываемой ацетилхолином.

Фармакокинетика

Инактивируется посредством элиминации Хоффмана.

Клиническая фармакология

Эффект развивается быстро — 60–90 с, продолжается 15–30 с (в зависимости от дозы) и заканчивается в связи с ферментным и неферментным гидролизом препарата (неспецифические эстеразы). Снятие нейромышечного блока не зависит от печеночного и почечного метаболизма и экскреции. Не оказывает влияния на n.vagus или ганглии, не противопоказан при брадикардии, связанной с использованием анестетиков или с вагусной стимуляцией (при операциях).

Показания препарата Тракриум ®

Релаксация скелетной мускулатуры для проведения эндотрахеальной интубации при общей анестезии, хирургических операциях, ИВЛ .

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Может быть применен при кесаревом сечении.

Побочные действия

Судороги (у больных с предрасполагающей сопутствующей патологией); покраснение кожи, транзиторная гипотензия, бронхоспазм (связаны с высвобождением гистамина), анафилактические реакции.

Взаимодействие

Нейромышечную блокаду усиливают галотан, изофлуран, энфлуран, аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, пропранолол, БКК , лидокаин, прокаинамид, хинидин, фуросемид, маннит, тиазидные диуретики, ацетазоламид, магния сульфат, кетамин, соли лития, триметафан, гексаметоний; ослабляют — антиконвульсанты. Маскируют миастению гравис или вызывают миастенический синдром (что приводит к повышенной чувствительности к препарату) прокаинамид, хинидин, хлорохин, d-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, литий, пропранолол, окспренолол, антибиотики. Несовместим с деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний), поскольку возможно развитие устойчивого нейромышечного блока к антихолинэстеразным средствам.

Способ применения и дозы

В/в. Взрослым и детям старше 1 мес.

Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15–35 мин.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 с после в/в введения Тракриума в дозе 0,5–0,6 мг/кг.

Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз из расчета 0,1–0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата. Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады отмечается приблизительно через 35 мин (определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от исходного). Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена при введении антихолинэстеразных препаратов (неостигмин и др.) в сочетании с атропином без появления признаков рекураризации.

После начального болюсного введения Тракриума в дозе 0,3–0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Такой способ введения может быть рекомендован при операциях на сердце и легких.

При искусственной гипотермии, сопровождающейся снижением температуры тела до 25–26 °C, скорость инактивации атракурия уменьшается, поэтому для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.

Пациентам пожилого возраста Тракриум назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.

При нарушении функции печени и/или почек, в т.ч. при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Тракриум назначают в стандартных дозах.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу следует вводить в течение не менее 60 с.

Применение в отделениях интенсивной терапии. Для поддержания миоплегии после начального болюсного введения в дозе 0,3–0,6 мг/кг Тракриум можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). У разных пациентов величина дозы не одинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов могут потребоваться такие низкие дозы, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), и такие высокие дозы, как 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (Т₄/Т₁>0,75) обычно происходит приблизительно через 60 мин (при проведении клинических испытаний этот период составлял от 32 до 108 мин) после инфузии Тракриума и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Инструкция по использованию

Тракриум совместим с нижеследующими инфузионными растворами.

Тракриум

Тракриум: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tracrium

Код ATX: M03AC04

Действующее вещество: атракурия безилат (Atracurii Besilas)

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А. (GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A) (Италия)

Актуализация описания и фото: 11.09.2018

Цены в аптеках: от 579 руб.

Тракриум – высокоселективный недеполяризующий миорелаксант периферического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость, светло-желтая либо бесцветная (по 2,5 мл или 5 мл в ампулах, имеющих керамическое пятно голубого цвета и два цветных кольца на верхней части; по 5 ампул в пластиковом поддоне, в пачке картонной 1 поддон и инструкция по применению Тракриума).

В 1 мл раствора содержатся:

• активный компонент: атракурия безилат – 10 мг;
• дополнительные компоненты: раствор бензолсульфоновой кислоты, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Тракриума – атракурия безилат, является высокоселективным миорелаксантом периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Механизм его действия заключается в уменьшении чувствительности Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, благодаря чему возбуждение мышечного волокна и его сокращение становятся невозможными.

Атракурия безилат способствует высвобождению гистамина.

Прямого влияния на внутриглазное давление вещество не оказывает, поэтому может применяться в офтальмологической хирургической практике.

Фармакокинетика

Атракурия безилат инактивируется посредством процесса, происходящего при физиологических значениях pH и температуры без участия ферментов (элиминация Хоффмана), и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Проведенные у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы исследования плазмы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата остаются неизменными.

Изменения значений pH крови и температуры тела в физиологических пределах на продолжительность действия активного вещества влияют незначительно.

Зависимость продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной введением Тракриума, от метаболизма атракурия безилата в печени или почках, или его экскреции не отмечена. Поэтому вероятность того, что длительность действия препарата может изменяться при нарушениях кровообращения, нарушениях почечной или печеночной функций крайне мала.

Гемодиафильтрация и гемофильтрация минимально влияют на концентрацию атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин – главный метаболит) в плазме крови. Влияют ли гемоперфузия и гемодиализ на концентрацию атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови, неизвестно.

Более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата наблюдались у пациентов блока интенсивной терапии (БИТ), имеющих нарушения почечной и/или печеночной функции. На нервно-мышечную проводимость метаболиты не влияют.

Показания к применению

Тракриум применяют в качестве компонента общей анестезии в следующих случаях:

• обеспечение проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств либо при управляемой вентиляции легких;
• облегчение проведения ИВЛ (искусственной вентиляции легких) у пациентов БИТ.

Противопоказания

• детский возраст до 1 месяца;
• известная гиперчувствительность к гистамину;
• известная повышенная чувствительность к компонентам Тракриума: атракурию (цисатракурию), бензолсульфоновой кислоте.

Относительные противопоказания (препарат назначают с осторожностью):

• указания в анамнезе на повышенную чувствительность к действию гистамина (у данной группы больных, в связи с предрасположенностью, введение Тракриума может вызвать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина);
• известная гиперчувствительность к другим миорелаксантам [так как выявлена высокая (свыше 50%) частота встречаемости перекрестной сенсибилизации между миорелаксантами];
• тяжелая миастения, прочие нервно-мышечные заболевания и тяжелые нарушения электролитного баланса (как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у этой категории пациентов может отмечаться гиперчувствительность к Тракриуму).

Тракриум, инструкция по применению: способ и дозировка

Болюсное введение

При введении Тракриума в виде в/в инъекций взрослым пациентам диапазон доз составляет 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от того, какая продолжительность полной блокады требуется), что обеспечивает адекватную миоплегию на протяжении 15–35 минут.

После внутривенного введения в дозах 0,5–0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию допустимо проводить, как правило, спустя 1,5 минуты.

Если необходимо пролонгирование полной нервно-мышечной блокады, осуществляют дополнительное введение препарата в дозе 0,1–0,2 мг/кг. При условии правильного введения дополнительных доз Тракриума миорелаксирующий эффект не кумулируется.

Примерно через 35 минут после полной нервно-мышечной блокады наблюдается спонтанное восстановление проводимости, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции.

Быстро устранить нервно-мышечную блокаду, вызываемую атракурия безилатом, можно применением антихолинэстеразных средств в стандартных дозах (к примеру, эдрофоний и неостигмин) в сочетании с предварительным или одновременным введением атропина (при условии отсутствия признаков рекураризации).

Инфузионное введение

После введения начальной болюсной дозы (0,3–0,6 мг/кг) применение Тракриума можно продолжить путем длительной в/в инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч с целью поддержания нервно-мышечной блокады в течение продолжительного хирургического вмешательства.

Препарат можно вводить посредством в/в вливания в процессе операции кардиопульмонарного шунтирования с рекомендованной для инфузии скоростью. При индуцированной гипотермии с температурой тела 25–26 °С скорость инактивации Тракриума уменьшается, в связи с чем для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии должна быть уменьшена приблизительно в 2 раза.

Особые категории пациентов

• дети: детям в возрасте 2 лет и старше Тракриум назначают в дозах, аналогичных таковым для взрослых пациентов, в пересчете на массу тела. При галотановой анестезии начальная доза атракурия безилата для детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет равна 0,3– 0,4 мг/кг. Детям требуется более частое применение поддерживающих доз Тракриума, чем взрослым;
• пациенты пожилого возраста: данной категории пациентов разрешается применять препарат в стандартных дозах. При этом раствор следует вводить медленно, используя начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз;
• пациенты БИТ: после введения раствора в начальной болюсной дозе 0,3–0,6 мг/кг в случае необходимости можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады посредством проведения продолжительной инфузии, скорость которой составляет 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). При этом в режиме дозирования важно учесть существование широких межиндивидуальных различий (он может изменяться во времени). Одним пациентам требуется проводить инфузию с более низкой скоростью, составляющей 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), другим – с более высокой, равной 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). У пациентов, находящихся на интенсивной терапии, при окончании инфузии Тракриума зависимость скорости спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады от продолжительности введения отсутствует. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/T₁ > 0,75), как правило, отмечается примерно через 60 минут. В ходе клинических исследований данный период варьировал от 32 до 108 минут после инфузии (зависимость скорости спонтанного восстановления от длительности введения Тракриума не отмечалась);
• пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями: при наличии сердечно-сосудистых заболеваний с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата следует вводить в течение 1 минуты;
• пациенты с нарушениями почечной/печеночной функции: данной категории пациентов разрешается применять Тракриум в стандартных дозах при любой степени нарушения почечной/печеночной функции, включая недостаточность конечной стадии.

На протяжении всего периода лечения Тракриумом, как и в случае применения прочих миорелаксантов, необходимо осуществлять мониторинг нервно-мышечной функции с целью определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Побочные действия

Частота побочных реакций классифицирована по системам органов и определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и 1 /₃ суток;

раствор глюкозы для инфузии 5% – 1 /₃ суток;

раствор натрия хлорида 0,18% и глюкозы 4% для инфузии – 1 /₃ суток;

раствор натрия лактата сложный для инфузии (раствор Хартмана для инъекций) – 1 /₆ суток.

На протяжении установленного периода разведенный совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 0,5 мг/мл и более раствор Тракриума остается стабильным при дневном освещении и температуре, не превышающей 30 °С.

Аналоги

Аналогами Тракриума являются Атракуриум-Медарго, Атракурия безилат, Риделат-С, Атракуриум-Ново, Нотриксум и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре от 2 до 8 °С (не подвергать замораживанию).

Срок годности – 24 месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тракриуме

Из-за специфики применения препарата отзывы о Тракриуме в сети отсутствуют.

Цена на Тракриум в аптеках

Цена на Тракриум за упаковку из 5 ампул по 2,5 мл составляет от 498 до 690 руб., по 5 мл – от 969 до 1080 руб.

ТРАКРИУМ

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, вода д/и.

2.5 мл – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, вода д/и.

5 мл – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении Тракриума пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, т.к. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Тракриум вводят в/в в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз составляет 300-600 мкг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 мин.

После в/в введения в дозах 500-600 мкг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 сек.

При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум в дозе 100-200 мкг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мкг/кг Тракриум можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 мкг/кг/ч. Тракриум можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума, таким образом, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.

Детям в возрасте 2 лет и старше Тракриум назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.

Начальная доза Тракриума, применяемая у детей в возрасте от 1 мес до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 300-400 мкг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.

Тракриум можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума следует вводить в течение 60 сек.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума в начальной болюсной дозе 300-600 мкг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (650-780 мкг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 мкг/кг/мин (0.27 мг/кг/ч), так и высокая – 29.5 мкг/кг/мин (1.77 мг/кг/ч).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/T₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 мин. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии Тракриума, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3190.htm
http://www.neboleem.net/trakrium.php
http://health.mail.ru/drug/tracrium/