Топсавер – отзывы, инструкция

ТОПСАВЕР

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ТО” на одной стороне и “50” – на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, крахмал частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ТО” на одной стороне и “200” – на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, крахмал частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Противоэпилептический препарат. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Среднее значение Cmax после многократного приема внутрь дозы 100 мг 2 раза/сут составляет 6.76 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы – 13-17%. Средний Vd – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 г. Vd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. После однократного приема, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения Css.

Ссылка по теме:
Эдас-121 - отзывы, инструкция

Топирамат проникает в грудное молоко.

Метаболизируется около 20% топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Неизмененный топирамат и его метаболиты, в основном, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин.

T1/2 после многократного приема дозы 50 мг и 100 мг 2 раза/сут составляет 21 ч. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Vd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК

Топсавер

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

В качестве монотерапии – впервые диагностированная эпилепсия.

В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет – парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки Топсавера не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.

При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных “печеночных” ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.

Ссылка по теме:
Аналоги Фарбутин - отзывы, инструкция

Взрослым в начале проведения монотерапии – по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза – 100 мг/сут, максимальная суточная доза – 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.

Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения – по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии у детей старше 2 лет – 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках – до 500 мг/сут.

При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза – 200-400 мг, кратность приема – 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза – 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

Ссылка по теме:
Рокуроний каби - отзывы, инструкция

В дни проведения гемодиализа Топсавер следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК[A]-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК[A]-рецепторов; снижает активность каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) (подтип глутаматных рецепторов), не влияет на активность NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспарта). Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкмоль/л, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкмоль/л.

Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Побочные действия

Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела; аллергические реакции.

Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях – мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.

Ссылка по теме:
Альфаксим - отзывы, инструкция

Особые указания

У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

В период лечения препаратом Топсавер необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Применение препарата Топсавер снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.

Уменьшает AUC дигоксина на 12%.

Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.

При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.

При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата – на 14%.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Топсавер (Topsaver)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая таблетку целиком не разжевывая, независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

В составе комплексной терапии

Взрослые: минимальная эффективная доза 200 мг/сут. Обычная суточная доза 200–400 мг (за 2 приема). Максимальная суточная доза 1600 мг. Лечение начинают с 25–50 мг ежедневно на ночь в течение 1 нед . Затем дозу повышают на 25–50 мг в день в течение 1–2 нед , с кратностью приема 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Ссылка по теме:
Аналоги Нутрилак 3 - отзывы, инструкция

Дети старше 3 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5–9 мг/кг, разделенная на 2 приема. Лечение начинают с дозы 25 мг на ночь в течение 1 нед . Затем дозу повышают на 1–3 мг/кг/сут в течение 1–2 нед , с кратностью приема 2 раза в день, до достижения оптимального клинического эффекта.

Взрослые: лечение начинают с 25 мг на ночь в течение 1 нед . Затем дозу повышают на 25–50 мг в день в течение 1–2 нед , с кратностью приема 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 мг/сут, максимальная рекомендуемая доза — 500 мг/сут. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, включая пожилых с нормальной функцией почек.

Дети от 7 лет: лечение начинают с дозы 0,5–1 мг/кг на ночь на протяжении 1 нед . Затем дозу повышают на 0,5–1 мг/кг/сут, на протяжении 1–2 нед , кратность приема — 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или через бóльшие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз 3–6 мг/кг. Детям с недавно установленными парциальными припадками можно назначать до 500 мг/сут.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 14 табл. в блистере из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. По 7 табл. в блистере из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. По 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о. Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Ссылка по теме:
Аналоги Изоптин - отзывы, инструкция

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Топсавер

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Топсавер

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/topsaver/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name18696.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_39602.htm

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *