Тиопентал натрия – отзывы, инструкция

Тиопентал натрия

Тиопентал натрия: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Thiopental Sodium

Код ATX: N01AF03

Действующее вещество: тиопентал натрия (thiopental sodium)

Производитель: ОАО «СИНТЕЗ» (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Тиопентал натрия – наркозное неингаляционное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиопентала натрия – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: гигроскопичный, цвет – белый или почти белый, либо от желтовато-белого до бледного зеленовато-желтого (по 0,5 г во флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г во флаконах объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке).

Активное вещество: тиопентал натрия, в одном флаконе – 0,5 или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиопентал натрия – производное тиобарбитуровой кислоты, неингаляционное средство для общей анестезии ультракороткого действия. Оказывает выраженное снотворное, слабое анальгезирующее и некоторое миорелаксирующее действие.

Замедляет время открытия каналов, зависимых от ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, вызывает гиперполяризацию мембраны, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (глутамата и аспартата).

В высоких дозах активирует непосредственно ГАМК-рецепторы, благодаря чему оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Повышает порог возбудимости нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу, вследствие чего обладает также противосудорожным свойством.

Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, чем способствует миорелаксации.

Снижает утилизацию мозгом кислорода и глюкозы, а также интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Снотворное действие Тиопентала натрия проявляется в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна.

Препарат обладает дозозависимой способностью угнетать дыхательный центр и уменьшать его чувствительность к углекислому газу. Также дозозависимо оказывает кардиодепрессивное действие, а именно уменьшает минутный и ударный объем крови, снижает артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, уменьшает скорость клубочковой фильтрации и печеночный кровоток.

Препарат оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв (nervus vagus), может вызвать обильную секрецию слизи и ларингоспазм.

Общая анестезия наступает через 30–40 секунд после внутривенного введения Тиопентала натрия, через 8–10 минут – после ректального. После введения одной дозы длительность анестезии составляет 10–30 минут, оканчивается с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. Анальгезирующее действие препарата оканчивается при пробуждении больного.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Тиопентал натрия быстро проникает в головной мозг, печень, почки, жировую ткань и скелетные мышцы. Максимальной концентрации в мозге достигает в течение 30 секунд, в мышцах – в течение 15–30 минут. В жировых депо концентрация выше в 6–12 раз, чем в плазме крови.

Препарат характеризуется относительно высокой связью с белками плазмы – 76–86%. Объем распределения составляет 1,7–2,5 л/кг, у беременных женщин – 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7,9 л/кг.

Тиопентал натрия проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Процесс метаболизации происходит преимущественно в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге, порядка 3–5% от введенной дозы десульфируется до пентобарбитала.

Период полувыведения у взрослых составляет: в фазе распределения – 5–9 минут, в фазе элиминации – 3–8 часов. Время может увеличиваться до 10–12 часов, у беременных женщин – до 26,1 часа, у пациентов с сопутствующим ожирением – до 27,5 часов. Период полувыведения у детей – 6,1 часа.

Клиренс препарата – 1,6–4,3 мл/кг/минуту, при беременности – 286 мл/минуту.

Выводится тиопентал натрия преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

В случае повторного применения препарата отмечается кумуляция, что связано с его способностью накапливаться в жировой ткани.

Показания к применению

Тиопентал натрия используется в качестве средства общей анестезии при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводной и базисной общей анестезии (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков).

Кроме того, препарат может применяться в следующих случаях:

• эпилептический статус;
• большие эпилептические припадки (grand mal);
• повышенное внутричерепное давление;
• наркосинтез и наркоанализ в психиатрии;
• профилактика гипоксии мозга (при каротидной эндартерэктомии, искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга).

Противопоказания

• заболевания, являющиеся противопоказанием для проведения общей анестезии;
• астматический статус;
• шок;
• злокачественная гипертония;
• порфирия, включая острую перемежающуюся (в т. ч. в анамнезе пациента или его ближайших родственников);
• интоксикация лекарственными средствами для общей анестезии, снотворными, наркотическими анальгетиками или этанолом;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к препарату.

Тиопентал натрия должен применяться с осторожностью в следующих случаях: детский возраст, ожирение, беременность, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, мышечная дистрофия, миотония, кахексия, миастения, микседема, болезнь Аддисона, гиповолемия, анемия, сахарный диабет, артериальная гипотония, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, коллапс, печеночная и/или почечная недостаточность, чрезмерная премедикация.

Инструкция по применению Тиопентала натрия: способ и дозировка

Тиопентал натрия вводят медленно (во избежание коллапса) внутривенно.

Взрослым показано применение 2–2,5% раствора, реже – 5% (в этом случае используется методика фракционного введения), ослабленным пациентам пожилого возраста и детям вводят 1% раствор.

Раствор готовят на стерильной инъекционной воде непосредственно перед введением. Предварительно проводят премедикацию с помощью метацина или атропина.

Для введения взрослых в общую анестезию вначале вводят пробную дозу – 25–75 мг. Через 60 секунд вводят основную дозу – 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения необходимого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг массы тела). Для поддержания анестезии рекомендуемая доза составляет 50–100 мг.

Режимы дозирования для взрослых по другим показаниям:

• судороги (для их купирования): 75–125 мг в течение 10 минут внутривенно;
• судороги при местной анестезии (для их купирования): 125–250 мг в течение 10 минут;
• гипоксия мозга: 1,5–3,5 мг/кг в течение 1 минуты до временной остановки кровообращения;
• наркоанализ: 100 мг в течение 1 минуты. Больному предлагают медленно считать от 100 до 1. Непосредственно перед засыпанием введение препарата прекращают, поскольку пациент должен находиться в полубодрствующем состоянии для сохранения способности отвечать на вопросы.

Максимальная разовая доза Тиопентала натрия для взрослых составляет 1000 мг (50 мл 2% раствора).

Пациентам с нарушением функции почек (клиренсом креатинина

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тиопентал натрия

Химическое название

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тиопентал натрия

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Фармакология

Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК_А-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД , увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т_1/2 в фазе распределения — 5–9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т_1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Применение вещества Тиопентал натрия

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Тиопентал натрия

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H₁-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ , 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тиопентал натрия

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Тиопентал натрия порошок : инструкция по применению

Инструкция

Порошок белого или почти белого или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичен.

Состав

Активное вещество: тиопентал натрия стерильный – 0,5 г, 1,0 г.

порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения.

Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты.

Код АТС: [N01AF03].

Показания к применению

Кратковременная общая анестезия (в условиях стационара).

Купирование судорожных состояний; (например, наблюдающихся во время или после ингаляционного наркоза, эпистатус).

Способ применения и дозы

Применение Тиопентала натрия возможно только в условиях стационара. При использовании препарата необходимо иметь наготове лекарственные средства и приспособления для реанимации. Применять тиопентал натрия может только врач, имеющий опыт работы с препаратами для неингаляционной общей анестезии и лечения неотложных состояний. Перед применением необходимо проведение пробы на индивидуальную чувствительность.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Методика приготовления растворов и применения препарата:

Препарат используют в виде 2,5–5 % раствора в стерильной воде для инъекций, который готовят непосредственно перед употреблением.

Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Концентрации для клинического использования вычисляются следующим образом:

Всегда следует проводить больным премедикацию парасимпатолитиками (атропин, при необходимости – внутривенно) даже для коротких операций.

Необходимые дозы тиопентала натрия существенно варьируются. Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела больного. Для вводного наркоза обычной является доза 2–5 мг/кг массы. Для точной индивидуальной оценки чувствительности к тиопентэлу, следует наблюдать за реакцией больного на тестовую дозу (25–75 мг для взрослых) в течение 60 секунд перед введением основной дозы.

Взрослые. Для вводного наркоза, как правило, требуется 200–400 мг. Для повторных инъекций 3–5 мг/кг массы внутривенно через 10–15 секунд, до тех пор, пока не будет достигнута желаемая глубина наркоза. Для кратковременных операций – 400–800 мг. Максимальная доза не должна превышать 1000 мг (риск кумуляции).

Дети. Тиопентал натрия вводят внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 минут, однократно из расчета 3–5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации препарат применяют в следующей дозировке:

– новорожденным – 3–4 мг/кг;

– от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг/кг;

– от 1 года до 12 лет – 5–6 мг/кг.

Для общей анестезии у детей с массой тела 30–50 кг Тиопе^ткл натрйя применяют из расчета 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза – 20–215 мг.

У детей со сниженной функцией почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводится 75 % средней дозы.

Судорожные состояния – 75–125 мг. Во время судорог, возникающих при местной анестезии, вводить по 125–250 мг через 10 минут.

У полных больных, у больных с премедикацией и у больных, подвергавшихся наркозу в течение последних 36 часов, для адекватной общей анестезии могут быть достаточными более низкие дозы.

При использовании растворов с концентрацией менее 2 % возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведении ИВЛ.

Повышает тонус блуждающего нерва, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления наркозного сна необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Противопоказания

– аллергические реакции на препарат и/или другие барбитураты;

– порфиринурия, включая острую перемежающуюся, в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников (угроза развития центральных и периферических параличей);

– отсутствие условий для проведения ИВЛ;

– шок и массивная кровопотеря;

– острая интоксикация алкоголем, снотворными и наркотическими средствами, анальгетиками или психоактивными средствами;

– выраженная артериальная гипотензия;

– выраженная печеночная или почечная недостаточность;

– склонность к бронхоспазму или бронхиальная астма;

– воспалительные процессы в полости рта, глотки, мягких тканей шеи;

– комбинация с прозерином;

– комбинация с ганглиоблокаторами;

– манипуляции в амбулаторных условиях;

– период беременности и кормления грудью.

Передозировка

Симптомы. угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролигные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот – бемегрид. При остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериальном давлении – плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах – внутривенное введение диазепама; при их неэффективности – искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Меры предосторожности

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 17 лет, необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД.

Анестезующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики, у больных, которые в качестве премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Тиопентала натрия в период беременности противопоказано. Тиопентал проникает в грудное молоко, поэтому на время его применения кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью применять Тиопентал натрия совместно с препаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания.

Тиопентал натрия повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Активность препарата повышается H1-адреноблокаторами и пробенецидом; понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал натрия с перечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном применении.

Одновременное использование с сернокислой магнезией (для парентерального введения) сопровождается усилением угнетающего действия на центральную нервную систему. Антагонизм с бемегридом.

Действие Тиопентала натрия усиливается и пролонгируется вальпроевой кислотой и ингибиторами МАО. Тиопентал натрия увеличивает токсичность метотрексата.

Раствор Тиопентала натрия нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметонии, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином. Тиопентал натрия химически несовместим с растворами, имеющими низкие значения pH, и с окислителями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Постоперационные головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала натрия, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24–36 часов после применения препарата.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

0,5 г активного вещества во флаконы.

1 флакон с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”)

640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7 тел/факс: (3522)48-16-89

Источники:

http://www.neboleem.net/tiopental-natrija.php
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1533.htm
http://apteka.103.by/tiopental-natrij-instruktsiya/