Тиапридал — отзывы, инструкция

Содержание

Тиапридал

Состав

В одной делимой таблетке содержится 100 мг тиаприда (в форме гидрохлорида). Дополнительно использованные вещества: 30 мг маннитола, 14 мг микрокристаллической целлюлозы, 11 мг повидона, 10,5 мг кремния диоксида коллоидного водного, 3,4 мг магния стеарата.

В одной ампуле содержится 2 мл раствора, предназначенного для инъекций, в его состав входит 100 мг активного тиаприда (в форме гидрохлорида) и 5 мг вспомагательного натрия хлорида и дистиллированной воды для доведения до 2 мл.

Форма выпуска

Таблетки имеют круглую, плоскую, со скошенными краями, форму, белый или кремовый цвет, крестообразную риску на одном боку и гравировку «T100» — на другом. Они упакованы в блистеры по 10 табл. и запечатаны в коробки (по 2 блистера).

Раствор реализуется в ампулах, которые выполнены из бесцветного стекла, имеют точку разлома и 2 маркировочных кольца. Ампулы запечатаны в блистеры по 6 ампул. Обычно в одной картонной пачке 12 ампул.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, анальгезирующее и нейролептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиаприд является избирательным блокатором центральных дофаминовых D2-рецепторов, не влияя на дофаминовые D1-рецепторы, способен устранять дискинезию, улучшать ясность мышления у пациентов пожилого возраста.

Данные о фармакокинетике Тиапридала

  • В/м инъекция 200 мг: максимальная концентрация определяется через 0,5 часа и составляет 2,5 мкг/мл.
  • Прием внутрь 200 мг: максимальная концентрация определяется через 1 час и составляет 1,3 мкг/мл, биодоступность — примерно 75% (прием прямо перед пищей увеличивает биодоступность препарата на 20%, а максимальную концентрацию — на 40%).

У пожилых людей абсорбция протекает медленнее. Тиаприд способен проникать сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком (до 0,5 кровяной концентрации). Период полувыведения отличается: у женщин составляет 2,9 ч, у мужчин — 3,6 ч. Метаболизм умеренный — 70% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Процесс выведения осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению

  • поведенческие расстройства (например, возбуждение или агрессивность), преимущественно у пациентов с алкоголизмом;
  • синдром Жиля де ля Туретта;
  • интенсивная некупирующаяся боль;
  • спонтанная или поздняя дискинезия;
  • ажитацияи агрессивность(детям от 6 лет);
  • синдром Гентингтона и прочие хореи.

Противопоказания

  • феохромоцитома(включая предполагаемую);
  • сверхчувствительность к составляющим;
  • дети младше 6 лет (для таблеток);
  • препарат в виде инъекций не применяется в педиатрии;
  • беременные женщины;
  • кормящие женщины.

Применять с осторожностью

  • эпилепсия;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • почечная недостаточность;
  • болезнь Паркинсона;
  • возрастные группы: пожилые, новорожденные;
  • водителям транспортных средств, особам, занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации и внимания.

Побочные действия

Длительное применение и высокие дозы в некоторых случаях могут вызывать такие нежелательные реакции как:

  • сонливость;
  • ранняя спастическая и поздняя дискинезия, тризм, глазодвигательные нарушения;
  • мышечная гипотония;
  • миорелаксация;
  • сниженное АД;
  • галакторея;
  • аменорея;
  • гинекомастия;
  • гиперпролактинемия;
  • фригидность;
  • импотенция;
  • прибавление в массе тела;
  • злокачественный нейролептический синдром ЗНС (при возникновении необъяснимой гипертермии необходима отмена препарата).

Тиапридал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение желательно начинать с низких, минимально эффективных доз (если позволяет состояние больного), затем – дозировку постепенно повышают.

Суточная доза при двигательных расстройствах

Принимать внутрь не более 300 – 800 мг.

Суточная доза при расстройствах поведения

  • для взрослых — 200 – 300 мг, принимать 1–2 мес., в случае необходимости — курс повторить;
  • для детей от 7 лет —100 – 150 мг за 2–3 приема, в случае необходимости максимально допустимая суточная доза может быть увеличена до 300 мг;

Суточная доза при некупирующей боли

200–400 мг принимать внутрь перорально либо вводить в/м, в/в 2–4 ампулы.

Суточная доза при делириозном либо пределириозном состоянии

Используется в виде в/м или в/в инъекций каждые 4–6 часов. Суточная доза 4–12 ампул – это 400–1200 мг (максимум 1800 мг) должна редуцироваться в зависимости от текущего клиренса креатинина.

Передозировка

Клиническая картина

Сонливость, артериальная гипотензия, экстрапирамидный синдром, состояние угнетенного сознания, кома.

Принимаемые меры

  • отмена препарата;
  • симптоматическое и дезинтоксикационное лечение;
  • промывание желудка (при передозировке таблетками);
  • поддержка и контроль жизненно важных функций;
  • при тяжелых проявлениях экстрапирамидного синдрома назначаютантихолинергические средства.

Гемодиализ неэффективен, антидота не существует.

Взаимодействие

  • несовместим с Леводопойи алкоголем;
  • усиливает эффекты ингибиторов АПФ, препаратов, угнетающих ЦНС, и пр. гипотензивных средств;
  • усиливает риск желудочковых аритмий, мерцательной аритмии в комбинации со Спарфлоксациноми Моксифлоксацином.

Условия продажи

Входит в список препаратов, отпускаемых по рецепту.

Условия хранения

Сухое, прохладное (до +25 °C), защищенное от света место. Вне доступа детей.

Срок годности

Подлежит хранению и использованию в течении 3 лет (для раствора), 5 лет (для таблеток).

ТИАПРИДАЛ

Фармакокинетика

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 1,3 мкг/мл — достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 2,5 мкг/мл — достигается за 30 минут.
Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.
Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое.
Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.
Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.

Показания к применению

Таблетки для взрослых Тиапридал:
— купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
— интенсивный хронический болевой синдром.
Для взрослых и детей старше 6 лет:
— различные типы хореи;
— синдром Жиля де ла Туретта.
Для детей старше 6 лет:
— расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Раствор для инъекций Тиапридал
— купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
— интенсивный хронический болевой синдром.

Способ применения

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/сут, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста — по 50 мг 2 раза/сут; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/сут; лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/сут.
При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг/сут.
При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/сут.
Раствор для инъекций Тиапридал предназначен для применения только у взрослых.
Вводят в/м или в/в. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: взрослым препарат назначают, как правило, в дозе 200-300 мг/сут. При делириозном синдроме или пределириозном состоянии — 400-1200 мг/сут, максимальная доза — 1800 мг/сут. Инъекции следует проводить каждые 4-6 ч.
Пациентам пожилого возраста — 200-300 мг/сут, то есть 2-3 инъекции с 6-часовыми интервалами; максимальная разовая доза — 100 мг.
Интенсивный хронический болевой синдром: доза составляет, как правило, 200-400 мг (2-4 ампулы)/сут.

Тиапридал ® (Tiapridal ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка делимая содержит тиаприда гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

1 ампула с 2 мл раствора для инъекций — 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.

Фармакодинамика

Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.

Фармакокинетика

После в/м инъекции 200 мг Cmax (2,5 мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200 мг внутрь (1,3 мкг/мл) — через 1 ч. Биодоступность — 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax — на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1 ч определяется во многих тканях и органах, проходит ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2 — 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Cl составляет 330 мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин — в 4 раза.

Показания препарата Тиапридал ®

Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома ( в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При длительном применении в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя — спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД , аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия — требует отмены препарата).

Взаимодействие

Несовместим с алкоголем и леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС , а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, при двигательных расстройствах — по 300–800 мг/сут; при расстройствах поведения — взрослым — по 200–300 мг/сут в течение 1–2 мес, при необходимости курс повторяют; детям старше 7 лет — по 100–150 мг/сут в 2–3 приема, при необходимости дозу увеличивают — до 300 мг/сут; некупирующаяся боль — 200–400 мг/сут внутрь или содержимое 2–4 ампул в/м или в/в . При делириозном (пределириозном) состоянии — в/м или в/в каждые 4–6 ч в суточной дозе — 400–1200 мг (до 1800 мг) (содержимое 4–12 ампул). Суточные дозы должны редуцироваться в зависимости от Cl креатинина.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным эпилепсией, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, в пожилом возрасте, новорожденным; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном назначении со средствами, угнетающими ЦНС , гипотензивными препаратами, в т.ч. ингибиторами АПФ .

Условия хранения препарата Тиапридал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тиапридал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://medside.ru/tiapridal
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tiapridal.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3124.htm

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector