Тиаприд – отзывы, инструкция

Тиаприд

Тиаприд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tiapride

Код ATX: N05AL03

Действующее вещество: тиаприд (tiapride)

Производитель: Органика АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 369 руб.

Тиаприд – нейролептик (антипсихотическое средство) со снотворным, анальгезирующим и седативным действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт. или в темных стеклянных банках по 30 шт., в картонной пачке 3 контурные упаковки или 1 стеклянная банка);
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки. В комплекте прилагается ампульный нож или скарификатор).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тиаприда.

Действующее вещество – тиаприд (в форме гидрохлорида):

• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг.

• таблетки: повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский), картофельный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный);
• раствор: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиаприд является антипсихотическим средством (нейролептиком) с седативным, снотворным и анальгезирующим действием.

Препарат характеризуется выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Устраняет дискинезии центрального происхождения.

Антипсихотическое действие тиаприда обусловлено его способностью блокировать дофаминовые Б2-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы.

Седативный эффект препарата объясняется блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие развивается вследствие блокады дофаминовых рецепторов гипотоламуса, противорвотное действие – блокады дофаминовых D2-penenTopoB триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

Тиаприд характеризуется быстро абсорбцией (однако она несколько замедлена у пациентов пожилого возраста). Всасывание снижается в случае приема препарата внутрь после еды.

Биологическая доступность составляет 75%. В случае приема таблеток непосредственно перед едой биодоступность повышается на 20%, максимальная плазменная концентрация – на 40%.

После приема внутрь дозы 200 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) составляет 1,3 мкг/мл и достигается в течение 1 ч. После внутримышечного введения дозы 200 мг Cmax составляет 2,5 мкг/мл и достигается в течение 0,5 ч.

Связь с белками плазмы низкая. В течение часа после применения тиаприд распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко (в молоке концентрация составляет 50% от плазменной). Не кумулирует.

В незначительной степени подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения: у женщин – 2,9 ч, у мужчин – 3,6 ч. Почечный клиренс составляет 330 мл/минуту. Порядка 70% полученной дозы выводится почками с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности выведение препарата зависит от величины клиренса креатинина.

Показания к применению

Таблетки

• интенсивный хронический болевой синдром;
• психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно у пожилых людей и больных хроническим алкоголизмом.

Взрослые и дети старше 6 лет:

• синдром Жиля де ла Туретта;
• различные типы хореи.

Детям старше 6 лет также назначается при расстройствах поведения, сопровождающихся ажитацией и агрессивностью.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

• головная боль нейрогенного происхождения;
• хронический болевой синдром, в т. ч. спастические боли в конечностях, артралгия, сенильная моторная неустойчивость, боли невротического происхождения, боли у онкологических больных;
• хорея (как острая, так и хроническая);
• психомоторное возбуждение;
• нервный тик;
• тремор;
• дискинетический и гиперкинетический синдромы, в т. ч. при паркинсонизме сосудистого происхождения, включая поздние дискинезии, а также при применении нейролептиков;
• нарушение поведения (алкоголизм);
• расстройства поведения в пожилом возрасте;
• абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
• алкогольный психоз.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм:

• гипертонический криз;
• феохромоцитома или подозрение на ее наличие;
• выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• беременность, особенно I триместр;
• период лактации;
• индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Для таблеток Тиаприд дополнительно:

• детский возраст до 6 лет;
• пролактинзависимая опухоль (к примеру, рак груди или пролактинома гипофиза) или подозрение на ее наличие;
• одновременное применение сультоприда;
• комбинация с препаратами, которые могут вызвать нарушение ритма сердца, такими как мизоластин, дифеманил, бепридил, эритромицин, леводопа, моксифлоксацин, цизаприд, спарфлоксацин, винкамин для внутривенного введения, некоторые нейролептики (пимозид, левомепромазин, галоперидол, трифлуоперазин, сульпирид, хлорпромазин, амисульприд, тиоридазин, дроперидол, циамемазин), антиаритмические препараты Ia класса (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и III класса (соталол, дофетилид, ибутилид, амиодарон);
• одновременное применение дофаминергических агонистов (бромокриптина, лизурида, пирибедила, каберголина, прамипексола, энтакапона, амантадина, хинаголида, перголида, ропинирола, апоморфина), исключая пациентов с болезнью Паркинсона.

Для раствора Тиаприд дополнительно противопоказанием является детский возраст до 7 лет.

И таблетки, и раствор следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
• хроническая почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

В таблетках Тиаприд, кроме того, следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• врожденное удлинение интервала QT;
• брадикардия (реже 55 уд/минуту);
• гипокалиемия;
• применение препаратов, которые могут вызывать гипокалиемию, снижение сердечной проводимости, выраженную брадикардию и удлинение интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Тиаприд, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Тиаприд показан для перорального приема.

• интенсивный хронический болевой синдром: 200–400 мг в сутки;
• психомоторное возбуждение, агрессивные состояния: взрослые – по 200–300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев, пожилые люди – по 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 50–100 мг раз в 2-3 дня. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг;
• синдром Жиля де ла Туретта и хорея: начальная суточная доза для взрослых – 25 мг, далее ее постепенно повышают до минимальной эффективной в зависимости от клинической ситуации. Средняя терапевтическая доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг в сутки. Дозы при нарушениях функции почек: клиренс креатинина 11–20 мл/минуту – ½ стандартной дозы, клиренс креатинина 10 мл/минуту – ¼ стандартной дозы. Детям старше 6 лет назначают по 3–6 мг/кг в сутки;
• расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей от 6 лет: по 100–150 мг в сутки.

Тиаприд рекомендуется всегда применять в наименьшей эффективной дозе. Если состояние пациента позволяет, начальная доза должны быть низкой, затем ее постепенно повышают.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Тиаприд вводят внутримышечно или внутривенно.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

• некупирующиеся боли: по 200–400 мг в сутки;
• пределириозное и делириозное состояние: по 400–1200 мг в сутки частями каждые 4–6 часов. Максимально допустимая суточная доза составляет 1800 мг.

Дозы при нарушениях функции почек в зависимости от клиренса креатинина:

11–20 мл/минуту – ½ стандартной дозы;

ТИАПРИД

30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T_1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко – спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях – ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: редко – симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях – аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Парентеральное введение проводят под контролем врача.

В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа “пируэт” (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

Не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Тиаприд

Состав

В состав препарата входит активный компонент — тиаприда гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Тиаприд в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки 100 мг упакованы по 10 штук в контурные ячейки по 3 в пачке или по 30 таблеток в полимерной банке. Раствор расфасован в ампулы по 2 мл, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает нейролептическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиаприд является антипсихотическим препаратом – атипичным нейролептиком. Данное лекарство оказывает воздействие на дофаминовые рецепторы, которые уже сенсибилизированы к Дофамину при использовании прочих антипсихотических средств, проявляющих антидискинетический эффект. При этом приём препарата не формирует физическую или психологическую зависимость.

Поэтому эффективность Тиаприда проявляется при многочисленных расстройствах, например, гипердофаминергических состояниях – дискинезии или психоповеденческих нарушениях, которые могут наблюдаться у больных с деменцией или алкогольной зависимостью, с меньшей численностью неврологических побочных действий, если сравнивать с типичными нейролептиками. Также для Тиаприда характерно выраженное анальгезирующее, противорвотное и гипотермическое действие.

Попадая внутрь организма препарат подвергается быстрой абсорбции. При приёме 200 мг лекарственного средства, его максимальная концентрация в составе плазмы достигается в течение часа.

Биодоступность вещества составляет 75%. Приём лекарства перед едой повышает её на 20%. У пациентов пожилого возраста абсорбция несколько замедлена.

Активное вещество быстро распределяется в организме, отмечено проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Связь с белками плазмы не установлена, с эритроцитами – достаточно слабая. В результате незначительного метаболизма образуются неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит при помощи почек, практически в неизменном виде.

Показания к применению

Назначают Тиаприд взрослым пациентам и детям от 6 лет для лечения:

• разных форм хореи;
• расстройств поведения с агрессивностьюи ажитацией;
• синдрома Жилля де ла Туретта.

Только взрослым пациентам для:

• купирования агрессивных состояний и психомоторного возбуждения, например, в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме;
• снятия упорного интенсивного болевого синдрома.

Противопоказания

Препарат не назначается при:

• высокой чувствительности;
• диагностированных или подозреваемых пролактин-зависимых опухолях;
• феохромоцитоме или подозрении на неё;
• болезни Паркинсона;
• возрасте пациентов до 6 лет;
• лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Тиапридом могут развиваться различные нарушения, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, эндокринной, иммунной и других систем. Поэтому могут возникать: головокружение, головные боли, паркинсонизм и сопутствующие ему симптомы, сонливость или бессонница, ажитация, апатия, сбои сердечного ритма и так далее.

Не исключено развитие общих расстройств: астении, повышенной утомляемости, увеличения массы тела.

Инструкция на Тиаприд (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция по применению Тиаприда, препарат предназначен для лечения пациентов от 6 лет.

Обычно терапия начинается с минимально эффективной дозы, которую при необходимости постепенно повышают. При этом суточную дозу делят на 2-3 приёма. Лечение разных нарушений требует назначения соответствующей дозировки. Терапевтический курс может продолжаться 1-2 месяца.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие избыточной седации, сонливости, значительного угнетения сознания, артериальной гипотензии, экстрапирамидной симптоматики.

Проведение лечения предполагает отмену препарата, симптоматическую и дезинтоксикационную терапию, мониторинг функций организма и так далее.

Взаимодействие

Сочетание с Леводопой, Каберголином и Хинаголидом может привести к взаимному антагонизму.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, например, Верапамилом или Дилтиаземом, а также Клонидином, Гуанфацином и препаратами Дигиталиса способно привести к развитию брадикардии. Калий-выводящие диуретики, Амфотерицин В, глюкокортикостероиды, Тетракозактид нередко вызывают гипокалиемию.

Не рекомендуется комбинировать данный препарат с Пимозидом, Сультопридом, Сульпиридом, Галоперидолом, Тиоридазином, Метадоном, Амисульпридом, Дроперидолом, Хлорпромазином, Левомепромазином, Циамемазином, Пипотиазином, Сертиндолом, Вералипридом, антидепрессантами, производными Имипрамина, препаратами лития, Бепридилом, цизапридом, Дифеманилом, Метилсульфатом, вводимыми внутривенно Эритромицином, Спирамицином, Мизоластином, Винкамином и другими препаратами подобного действия.

Когда избежать одновременного назначения этих препаратов и Тиаприда не получается, необходимо проводить тщательный клинический, лабораторный и электрокардиографический контроль.

Условия продажи

В аптеках Тиаприд отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого лекарства подходит тёмное, прохладное место, недоступное детям.

Источники:

http://www.neboleem.net/tiaprid.php
http://health.mail.ru/drug/tiapride/
http://medside.ru/tiaprid