Тетралгин н – отзывы, инструкция

Тетралгин

Состав Тетралгина

Таблетка содержит 4 активных компонента:

• метамизол Na – 10 мг;
• кофеин – 50 мг;
• кодеин – 8 мг;
• фенобарбитал – 10 мг.

Вспомогательные компоненты: стеарат Mg и крахмал (картофельный).

Форма выпуска

Тетралгин выпускается только в таблетированном виде. Таблетки почти белого окраса (допускается желтоватый, кремовый оттенок), с фаской и риской, с плоской поверхностью.

В каждом блистере находится 10 таблеток. В пачке из картона содержится 1 либо 2 блистера и инструкция от производителя. В банке из полимера находится 20 таблеток.

Фармакологическое действие

Таблетки Тетралгин оказывают обезболивающее, антипиретическое воздействие.

Метамизол Na – производное пиразолона. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Периферическая анальгезия обеспечивается способностью активного вещества нарушать синтез циклооксигеназ 1 и 2 типа, что в свою очередь подавляет выработку простагландинов.

Центральное действие обеспечивается подавлением нейрональной активности задних спинномозговых чувствительных корешков. Активное вещество не вызывает привыкания, не подавляет активность дыхательного центра, не оказывает гипнотического влияния. Синдром отмены не характерен.

Кофеин способен связываться с пуриновыми рецепторами в головном мозге и оказывать возбуждающее, стимулирующее воздействие на работу нервной системы. Механизм действия основан на способности Кофеина угнетать активность фермента Фосфодиэстеразы и повышать уровень внутриклеточного цАМФ. В результате усиливается гликогенолиз как в нервной системе, так и в мышечной ткани. Для Кофеина характерно выраженное сосудосуживающее действие. Действующее вещество способно потенцировать действие Метамизола Na.

Кодеин обладает противокашлевым эффектом, который обеспечивается за счёт воздействия на кашлевой центр (снижение возбудимости). Активный компонент относится к группе опиатов и оказывает выраженное противоболевое воздействие. Характерен слабовыраженный противодиарейный эффект (снижается перистальтика кишечника, подавляется спазмированность сфинктеров, расслабляется гладкомышечная ткань).

Анальгетическая активность обеспечивается возбуждением специальных опиатных рецепторов в периферически расположенных тканях и различных отделах нервной системы, что приводит к стимуляции антиноцицептивной системы, за счёт чего меняется эмоциональное восприятие болевого синдрома.

Фенобарбитал является миорелаксантом, спазмолитиком. Обладает седативным и снотворным эффектами. Характерна противосудорожная активность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оценка показателей фармакокинетики и фармакодинамики невозможна, т.к. Тетралгин имеет многокомпонентный, комбинированный состав.

Показания к применению

Медикамент применяется для купирования болевой симптоматики:

Лекарственное средство может применяться для симптоматического лечения простуды, ОРЗ, гриппа.

Противопоказания

• анемия;
• бронхоспазм;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• лейкопения;
• недостаточность почечной/печёночной систем;
• аритмия;
• внутричерепная гипертензия;
• грудное вскармливание;
• состояния, для которых характерно угнетение дыхания;
• беременность;
• алкогольное опьянение;
• черепно-мозговая травма;
• артериальная гипотония.

Относительным противопоказанием является пожилой возраст пациента.

Побочные действия

• запоры;
• тахикардия;
• лейкопения;
• повышенная сонливость;
• рвота;
• головокружения;
• тошнота;
• агранулоцитоз;
• крапивница;
• кожный зуд;
• гранулоцитопения;
• кожная сыпь.

Бесконтрольный длительный приём медикамента может привести к ослаблению эффекта обезболивания, к формированию медикаментозной зависимости, что обусловлено входящим в состав Тетралгина компонентом кодеином. Возможно развитие недостаточности почечной/печёночной систем.

Тетралгин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Тетралгин предназначены для приёма per os. При болевом синдроме медикамент рекомендуется принимать 1-3 раза в зависимости от выраженности боли (по 1 таблетке на 1 приём).

В сутки можно принимать не более 4-х таблеток. Максимальная длительность обезболивающей терапии – 5 дней.

Передозировка

• аритмия;
• тахикардия;
• угнетение центра дыхания;
• гастралгия;
• рвота;
• тошнота.

Проводятся мероприятия по предупреждению всасывания медикамента (назначение энтеросорбирующих препаратов, промывание ЖКТ). В зависимости от клинической симптоматики проводится посиндромное лечение.

Взаимодействие

Возможно угнетение центра дыхания и усиление выраженности седативного эффекта при одновременном применении лекарственных препаратов, действие которых направлено на угнетение работы нервной системы. Тетралгин усиливает эффект воздействия Этанола на психомоторную реакцию.

Выраженная гипертермия регистрируется при лечении медикаментами-производными Фенотиазина. Наблюдается снижение уровня концентрации Циклоспорина на фоне приёма Тетралгина.

Регистрируется повышение активности глюкокортикостероидов, антикоагулянтов непрямого воздействия, гипогликемических средств (пероральные формы), Индометацина, что объясняется способностью Метамизола Na – одного из активных компонентов медикамента, вытеснять связи с белками.

Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, Фенилбутазон) печени способны снижать активность и эффективность Метамизол Na.

Условия продажи

В состав медикамента входит Кодеин (опиат), поэтому лекарственное средство отпускается только после предъявления врачебного рецептурного бланка с печатями врача и учреждения.

Условия хранения

Таблетки хранятся в оригинальной упаковке при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

При приёме Тетралгина больше 1 недели обязателен контроль над всеми показателями периферической крови, над ферментами, по которым можно оценить функциональное состояние печёночной системы (билирубин, АСТ, АЛТ).

Лекарственный препарат способен вызывать сонливость и снижать скорость реакций, поэтому рекомендуется воздержаться от выполнения опасных видов деятельности, отказаться от управления автотранспортом.

Зарегистрированы случаи искажения результатов допинг-тестов у спортсменов. При остром животе Тетралгин затрудняет диагностику основного заболевания за счёт маскировки болевого синдрома. Возможно развитие аллергического ответа у предрасположенных лиц (поллиноз и атопическая бронхиальная астма в анамнезе).

Тетралгин ® (Tetralgin)

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки; или во флаконах полимерных по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метамизол натрия — анальгезирующее средство. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Фенобарбитал оказывает снотворно-седативное и центральное миорелаксантное действие.

Показания препарата Тетралгин ®

ОРВИ (симптоматическая терапия).

Противопоказания

печеночная и/или почечная недостаточность;

состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;

C осторожностью — пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, запор; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах — привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственная зависимость, обусловленные наличием кодеина; печеночная и/или почечная недостаточность.

Взаимодействие

При одновременном применении ЛС , угнетающих ЦНС , возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола на психомоторные реакции. Одновременное применение с производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС , непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 табл. Курс лечения — не более 5 дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Особые указания

При длительном (>1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. препарат замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.

Может изменить результаты допинг-контроля у спортсменов. Затрудняет установление диагноза при остром животе. У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Условия хранения препарата Тетралгин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тетралгин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тетралгин Н

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, боли в мышцах и суставах,

– невралгия, при болезненных менструациях, при радикулите.

В качестве симптоматического средства для снижения повышенной температуры тела и ослабления симптомов “недомогания” (головная боль, ломота) при “простудных” заболеваниях.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу или другим компонентам препарата;

– анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или

– нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

– наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

– острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

– тяжелые заболевания печени и/или почек;

– респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей;

– алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе;

– детский возраст до 18 лет.

С осторожностью необходимо применять препарат при наличии таких заболеваний, как нарушение функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, глаукома, повышенная возбудимость, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, а также у пациентов пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь по 1 таблетке 1-4 раза в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Продолжительность приема не более 5 дней.

Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением функции почек необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала. Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывающий обезболивающее и жаропонижающее действие. Анальгетический эффект развивается через 20-30 минут и достигает максимума через 45 минут.

Метамизол натрия – производное пиразолона, обладает обезболивающим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-гамма-аминомасляная кислота (ГАМК)-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию хлорных каналов, что увеличивает их поступление в клетку и ведет к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах проявляет седативное действие.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В составе препарата кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Побочные действия

До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме препарата. Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна. При применении препарата в соответствии с инструкцией возникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероятно.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь (в том числе стойкая), зуд, крапивница.

О случаях передозировки не сообщалось. Ниже перечислены признаки передозировки отдельными компонентами препарата и рекомендации по лечению.

При приеме кофеина (более 300 мг на прием или более 1 г/сут) распространенными симптомами являются тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.

Лечение: снижение дозы или отмена кофеина.

Острая передозировка метамизола натрия (более 1 г на прием, более 3 г/сут) проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функции почек/острой почечной недостаточностью (например, как проявление интерстициального нефрита) и, редко, симптомами со стороны ЦНС (головокружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления, приводящим к тахикардии и шоку. При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.

Специфический антидот неизвестен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь).

Основной метаболит удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации. Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.

При приеме передозировка фенобарбиталом маловероятна, так как одна упаковка препарата (20 таблеток) содержит одну максимальную разовую дозу фенобарбитала.

Особые указания

Препарат не следует принимать непрерывно в течение более чем 5 дней.

Вследствие содержания в препарате кофеина его следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.

При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

При сохранении повышенной температуры тела и симптомов “недомогания” при “простудных” заболеваниях на фоне приема препарата в течение 48 часов следует обратиться к врачу. При длительном (более 5 дней) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

На фоне длительного приема высоких доз препарата в связи с содержанием метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза или тромбоцитопении, поэтому при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затруднении глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При развитии панцитопении препарат необходимо немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении в ходе лечения признаков и симптомов, напоминающих нарушения со стороны крови (например, общая слабость, инфекции, стойкая лихорадка, появление гематом, кровотечение, бледность). Прекращение терапии не следует откладывать до получения результатов лабораторных исследований.

На фоне применения высоких доз метамизола натрия были описаны угрожающие жизни тяжелые кожные реакции: синдром Стивенса- Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллипозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала в организме и развития привыкания или лекарственной зависимости.

Одна таблетка содержит 0.85 ммоль (19.64 мг) натрия, что необходимо учитывать у лиц, контролирующих поступление натрия с пищей (находящихся на диете с низким содержанием соли/натрия).

Препарат не влияет или слабо влияет на координацию движений, однако содержит вещества (кофеин, фенобарбитал), которые выраженно влияют на ЦНС, в связи с чем в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алкоголя.

Не рекомендуется одновременно применять рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает активность пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственными средствами и аллопуринолом может привести к усилению их токсичности.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами обусловлено, в основном, способностью фенобарбитала индуцировать цитохром Р450 (преимущественно изофермент CYP3A4).

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковую активность гризеофульвина (снижает всасывание).

Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени.

Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств.

При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производное гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие ЦНС, – возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин – снижает выведение кофеина на 50%; никотин – увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками – к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тетралгин Н

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://medside.ru/tetralgin
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_12781.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52312.html