Теразозин – отзывы, инструкция

Теразозин

Теразозин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Terazosin

Код ATX: G04CA03

Действующее вещество: теразозин (terazosin)

Производитель: Nu-Pharm Inc. (Канада), Replekpharm AD (Македония), Teva (Израиль)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 270 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теразозина – таблетки: круглые, плоские, с гравировкой на одной стороне «NU», или «APO», или «PRO»; в дозировке 2 мг – розовые с оранжевым оттенком, гравировка на другой стороне – «Т2», в дозировке 5 мг – светло-коричневые с розовым оттенком, гравировка на другой стороне – «Т5» (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке по 2 блистера; по 100 таблеток во флаконе, в картонной коробке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: теразозина гидрохлорида дигидрат в пересчете на теразозин – 2 мг или 5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал, безводная лактоза, магний стеариновокислый, микрокристаллическая целлюлоза PH102, красители.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теразозин – альфа1-адреноблокатор, способный избирательно блокировать альфа1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре чревных сосудов, сосудов предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Обладая антигипертензивным действием, способствует расширению крупных сосудов сопротивления и снижению ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления), активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Препарат способствует снижению дизурического явления за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и сократительных элементов простаты, например, при аденоме. Снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, повышает уровень липопротеинов высокой плотности, нормализуя липидный профиль в плазме. При длительной терапии происходит регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Теразозин при приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Его биодоступность составляет порядка 90%. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается в течение 1 часа. Связь с белками плазмы составляет 90–94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов. Период полувыведения составляет 12 часов. Выведение происходит через кишечник (60%) и почками (40%). При заболеваниях печени возможно снижение клиренса и, как следствие, пролонгация фармакологических эффектов.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата или иным адреноблокаторам.

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца, а также иные декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• нарушения мозгового кровообращения;
• сахарный диабет 1 типа.

Инструкция по применению Теразозина: способ и дозировка

Таблетки Теразозин принимают внутрь, 1 раз в сутки. Доза препарата подбирается в каждом случае индивидуально и зависит от реакции пациента на терапию.

• артериальная гипертензия: начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. Далее возможно постепенное увеличение дозы до достижения желаемого уровня АД. Обычно доза препарата составляет от 1 до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза – 20 мг/сут. Если спустя 24 часа после приема Теразозина его действие сильно снижается, можно увеличить дозу препарата или кратность его приема (до 2-х раз в сутки);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы: начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном, при этом пациент нуждается в наблюдении из-за риска развития острой артериальной гипотензии. Далее возможно постепенное увеличение дозы с интервалом в 1 неделю до 2, 5 или 10 мг/сут.

В случае перерыва в приеме препарата на несколько дней и дольше его прием следует возобновлять с начальной дозы.

Побочные действия

• сонливость, быстрая утомляемость, слабость;
• головная боль, головокружение, чувство беспокойства;
• снижение либидо;
• нарушения слуха и зрения;
• гипотензия, тахикардия, аритмия;
• периферические отеки;
• кашель, бронхит;
• фарингит, ксеростомия, диспептические расстройства;
• миалгия, артралгия;
• гриппоподобный синдром;
• снижение гемоглобина, гематокрита, развитие лейкопении, гипоальбуминемии, гипопротеинемии;
• аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки Теразозина: выраженное понижение АД, нарушение координации, обморок.

Рекомендована симптоматическая терапия, направленная на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

После принятия первой минимальной дозы (не превышающей 1 мг/сут) больной должен оставаться в постели 6–8 часов, чтобы избежать возникновения ортостатической гипотензии, риск которой наиболее велик в течение первых 30–90 минут после принятия первой дозы препарата. К группе риска относятся пациенты, получающие бета-адреноблокаторы, диуретики, пациенты со сниженным объемом жидкости в организме, находящиеся на диете с пониженным содержанием соли. Кроме этого соблюдать осторожность следует и при возобновлении приема препарата после перерыва в несколько дней.

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить рак предстательной железы. Эффективность терапии следует оценивать спустя 4–6 недель лечения поддерживающими дозами.

При употреблении алкоголя, длительном стоянии, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду возрастает риск развития ортостатической гипотензии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций, в течение 12 часов после принятия первой дозы препарата, а также после каждого увеличения дозы.

Применение при беременности и лактации

Согласно инстуркции, Теразозин не рекомендовано принимать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Нет данных о способности препарата проникать в грудное молоко, в связи с чем в случае необходимости применения Теразозина в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Пациенты с нарушением функции почек нуждаются в тщательном наблюдении при применении Теразозина.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных повышен риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем применение у них Теразозина требует особой осторожности. Кроме того, увеличивается риск нарушения зрения, головокружения и обморока. В возрасте старше 75 лет препарат может оказывать лишь незначительный положительный эффект.

Лекарственное взаимодействие

• бета-адреноблокаторы, нитраты, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, симпатолитики, этанол, леводопа, алпростадил, антидепрессанты, местные анестетики, антипсихотические препараты (нейролептики), миорелаксанты: усиливают действие теразозина;
• верапамил: возрастает риск возникновения симптоматической артериальной гипотензии и тахикардии;
• снотворные препараты и анксиолитики: усиливается гипотензивное и седативное действие;
• глюкокортикостероиды, эстрогены, комбинированные пероральные контрацептивы, нестероидные противовоспалительные препараты: ослабляют гипотензивный эффект;
• антациды и адсорбенты: снижают всасывание препарата.

Аналоги

Аналогами Теразозина являются Корнам, Сетегис, Хайтрин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре от 15 до 30 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теразозине

Отзывы о Теразозине в основном положительные. Препарат эффективен в борьбе с повышенным давлением, а также в терапии доброкачественной аденомы простаты.

Цена на Теразозин в аптеках

Ориентировочная цена на Теразозин составляет 325 руб. за упаковку, содержащую 20 таблеток по 2 мг.

Теразозин (Terazosin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Теразозин

Химическое название

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(тетрагидро-2-фуранил)карбонил] пиперазин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Теразозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Теразозин

Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.

Фармакология

Избирательно блокирует альфа₁-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП , повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, C_max достигается в течение 1 ч. В плазме на 90–94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T_1/2 — 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% — кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.

Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2–3 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4–6 нед .

Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.

Применение вещества Теразозин

Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применению

ИБС и другие сердечные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет типа 1.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Теразозин

Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезия, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, «феномен первой дозы» (резкое понижение АД , вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема, чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.

Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Теразозин

После первого приема или в начальном периоде лечения может возникнуть «феномен первой дозы». Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.

Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.

Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4–6 нед лечения поддерживающими дозами.

В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций ( в т.ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.

Теразозин

Состав

В одной таблетке может содержаться 2 мг, 5 мг теразозина гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки Теразозин запакованы в ячейковые контурные упаковки по 10 табл., в одной пачке – 20 таблеток.

Таблетки израильского производства Теразозин Тева отличаются плоскоцилиндрической фаской и гравировками с разных сторон — «93» и «762», они имеют желто-коричневого цвет, возможны вкрапления.

Фармакологическое действие

Антидизурическое, вазодилатирующее, гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теразозин является α1-адреноблокатором, который способен избирательно блокировать α1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре чревных сосудов, сосудов предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Как антигипертензивный препарат расширяет крупные сосуды сопротивления и снижает ОПСС, активирует систему РАС (ренин-ангиотензиновую-альдостероновую).

Расслабление гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и сократительных элементов простаты, способствуют снижению дизурического явления, к примеру, при аденоме. Благодаря снижению уровня общего холестерина, триглицеридов, повышению уровня ЛПВП нормализуется липидный профиль в плазме. Длительная терапия ведет к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика Теразозина

После приема внутрь Теразозин подвергается быстрому, практически полному всасыванию (биодоступность свыше 90%). Пресистемная биотрансформация несущественна, поэтому для достижения максимальной плазменной концентрации необходим всего 1час. В плазме 90–94% вещества связывается с белками. Метаболизм в печени происходит до образования 4 метаболитов.

Период полувыведения составляет не более 12 ч, примерно 40% выводится почками (до 10% — неизмененный Теразозин), остальные 60% — через кишечник (более 50% — это продукты биодеградации). Если у пациента патологии печени, то возможно снижение клиренса и пролонгация фармакологических эффектов.

Показания к применению

• симптоматическое лечение аденомы простаты (доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы);
• монотерапия или комплексное лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Пациентам с известной гиперчувствительностью, артериальной гипотензией, беременным, кормящим грудью матерям. Препарат не применяется в педиатрии.

Ограничением к применению также является ишемическая болезнь сердца и прочие сердечные заболевания, недостаточность почечной или печеночной функции, нарушение кровообращения в мозгу, гипертензивная ретинопатия III-IV степени, сахарный диабет первого типа.

Побочные действия

Применение Теразозина может вызывать следующие нежелательные реакции:

• слабость и быструю утомляемость;
• сонливость, чувство беспокойства, головные боли, головокружение;
• парестезия(ощущения онемения, покалывания);
• снижение либидо;
• нарушение зрения, слуха (шум);
• гипотензия, тахикардия, аритмия;
• периферические отеки;
• бронхит, кашель;
• ксеростомия, фарингит, диспептические расстройства;
• артралгия, миалгия;
• снижение гемоглобина, а также показателей гематокрита, развитие лейкопении, гипоальбуминемии, гипопротеинемии;
• возможны аллергические реакции;
• гриппоподобный синдром.

Внимание! Возможно возникновение «феномена первой дозы», обычно сопровождающегося снижением АД, возможен даже ортостатический коллапс. Такая реакция организма может возникнуть после первой дозы, особенно в комбинации с диуретиками или β-адреноблокаторами.

Теразозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь. Начальная суточная доза – 1 мг, в дальнейшем постепенно может быть увеличена до 10–20 мг. Принимать за 1 прием – желательно перед сном.

Передозировка

Симптоматика

Тахикардия, гипотензия, возможен ортостатический коллапс.

Первая помощь и лечение

Переведите больного в горизонтальное положение так, чтобы головной конец кровати был опущен. Кроме того рекомендовано в/в введение жидкости и гипертензивных препаратов.

Известно, что гемодиализ оказывается неэффективным, а специфического антидота не существует.

Взаимодействие

• с мочегонными, адреноблокаторами, антагонистами кальция, миотропными средствами и препаратами, угнетающими гормональную систему (РАС) – усиливается их гипотензивная активность;
• с антацидамии адсорбентамиснижается всасывание;
• с адреномиметикаминаблюдается ослабление эффективности терапии.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат списка Б: необходимо сухое, защищенное от света место, температура до + 25° по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

При аденоме простаты перед применением препарата следует исключить злокачественность новообразования. В начале терапии и при изменении дозы необходим контроль. Эффективность лечения целесообразно оценивать спустя 4–6 недель.

Источники:

http://www.neboleem.net/terazozin.php
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1760.htm
http://medside.ru/terazozin