>

Тенофовир-тл — отзывы, инструкция

ТЕНОФОВИР-ТЛ

Фармакокинетика

В микроядерном тесте у мышей in vivo при введении тенофовира дизопроксила фумарата самцам в дозировке вплоть до 2000 мг/кг результат был также отрицательным. Фармакокинетика в особых популяциях
Ограниченные данные по фармакокинетике тенофовира у женщин указывают на отсутствие существенных половых различий. Не проводилось исследований фармакокинетики с участием детей, подростков до 18 лет и пожилых людей старше 65 лет. Специальных исследований фармакокинетики в разных этнических группах не проводилось.

Показания к применению

Препарат Тенофовир-ТЛ предназначен для:
— Лечения ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами.
— Лечения хронического вирусного гепатита В у взрослых с компенсированной печеночной недостаточностью, признаками активной репликации вируса, постоянной повышенной активностью в сыворотке крови аланинаминотрансферазы (АЛТ), гистологическими свидетельствами активного воспалительного процесса и/или фиброза.

Способ применения

Тенофовир-ТЛ принимать внутрь, во время приема пищи или с небольшим количеством пищи.
Лечение ВИЧ-1 инфекции: взрослым по 300 мг (1 таблетка) в сутки.
При лечении хронического гепатита В: взрослым по 300 мг (1 таблетка) в сутки.
У HBeAg-положительных пациентов без цирроза печени лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение 6-12 месяцев после подтверждения сероконверсии по НВе (исчезновение HBeAg или исчезновение ДНК вируса гепатита В с выявлением анти- НВе), или до сероконверсии по HBs, и до момента утраты эффективности. Для выявления каких — либо отсроченных вирусологических рецидивов после окончания лечения необходимо регулярно измерять уровни АЛТ и ДНК вируса гепатита В, в сыворотке крови.
У HBeAg-отрицательных пациентов без цирроза печени лечение следует продолжать, по крайней мере, до сероконверсии по HBs или до момента утраты эффективности. При продолжительном лечении в течение более 2-х лет рекомендуется регулярно обследовать пациента с целью подтверждения того, что выбранное для конкретного пациента лечение остается адекватным.
С осторожностью подбирать дозу для пожилых пациентов, учитывая большую частоту нарушений функции печени, почек или сердца, а так же сопутствующие заболевания или прием других лекарственных средств.

Побочные действия

Прочие: часто — астения; не часто — утомляемость.
Следующие нелселательные реакции могут проявляться как при моно, так и при комбинированной ретровирусной терапии.
Почечная недостаточность — симптоматика аналогична монотерапии.
Метаболические нарушения — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гиперлактатемия, липодистрофия, в том числе потеря переферического и лицевого подкожного жира, увеличение внутрибрюшного и висцирального жира, молочная гипертрофия, дорсоцервикальное ожирение (горб буйвола).
Синдром восстановления иммунитета — могут возникнуть воспалительные реакции в ответ на бессимптомные или резидуальные оппортунистические инфекции, такие как цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или очаговая микобактериальная инфекция и пневмония, аутоиммунные нарушения, например болезнь Грейвса, которые могут возникнуть через несколько месяцев после начала лечения.
Остеонекроз — зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска или при длительной комбинированной противовирусной терапии. Лактат-ацидоз, гепатомегалия с жировой дистрофией печени — общая слабость, потеря аппетита, внезапная необъяснимая потеря веса, нарушения со стороны ЖКТ и дыхательной системы (одышка).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тенофовир-ТЛ являются:
— Гиперчувствительностью к тенофовиру и любому компоненту препарата.
— Детский возраст до 18 лет.
— Пациенты с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также пациенты, которым необходим гемодиализ.
— Период лактации.
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-лактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит лактозу.
— Одновременный прием с другими препаратами, содержащими тенофовир; с диданозином, адефовиром.
С осторожностью:
— Почечная недостаточность с клиренсом креатинина больше 30 мл/мин и меньше 50 мл/мин.
— Пожилой возраст старше 65 лет.

Беременность

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Кормящие ВИЧ- инфицированные матери должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Тенофовир-ТЛ не следует применять одновременно с препаратами, содержащими тенофовир.
Диданозин. При одновременном приеме тенофовира с диданозином системная экспозиция диданозина увеличивается на 40-60 %, в связи с чем возрастает риск развития побочных эффектов диданозина (таких как панкреатит, лактат-ацидоз, в том числе с летальным исходом). Одновременнное назначение тенофовира и диданозина в дозе 400 мг в суткиприводило к уменьшению количества СП4-лимфоцитов (вероятно, за счет внутриклеточного взаимодействия увеличивается фосфорилирование диданозина). Совместное применение тенофовира и диданозина не рекомендуется.
Адефовир. Тенофовир не следует применять одновременно с адефовиром, так как в исследованиях in vitro показано практически идентичное противовирусное действие тенофовира и адефовира.
Эитекавир. При одновременном назначении тенофовира с энтекавиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.
Атазанавир/ритонавир. Атазанавир проявил способность повышать концентрацию тенофовира. Механизм такого взаимодействия не установлен. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые вместе с тенофовиром получают атазанавир, на случай возникновения нежелательных явлений, связанных с приемом тенофовира. При совместном назначении с тенофовиром рекомендуется принимать атазанавир 300 мг вместе с ритоиавиром 100 мг. Не следует принимать тренофовир одновременно с атазанавиром без ритонавира.
В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого взаимодействия при одновременном использовании тенофовира с абакавиром, эфавиренцем, эмтрицитабином, ламивудином, индинавиром, лопинавиром/ритонавиром, нелфинавиром, пероральными контрацептивами, рибавирином, саквинавиром/ритонавиром.
Нефротоксические лекарственные препараты. Тенофовир в основном выводится из организма через почки. Совместное применение тенофовира с препаратами, которые уменьшают почечную функцию или сокрагцают/прекращают активную канальциевую секрецию, может привести к увеличению сывороточной концентрации тенофовира и/или увеличить концентрацию других препаратов, выводимых почками. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды, амфотерицин В, фоскарнет, пентамидин, ванкомицин, такролимус, цидофовир или интерлейкин-2.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате чего повышается концентрация тенофовира.
Дарунавир: увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25 %. Препараты следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Тенофовир-ТЛ: признаки токсичности, такие явления как лактат-ацидоза: тошнота, диарея, рвота, боль в животе; неврологическая симптоматика: головокружение, головная боль, нарушение сознания. Во избежание передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.
Лечение: Не существует антидота для тенофовира, поэтому в условиях реанимации проводят стандартную поддерживающую терапию до нормализации общего состояния. Для восполнения водно-электролитного баланса, устранения симптомов рвоты, детоксикационной терапии и нормализации сердечной деятельности можно использовать: микроэлементы, противорвотные препараты, препараты для парентерального питания, адсорбенты, препараты стимулирующие сердечную деятельность, противоаллергические препараты. В том случае, если не удается справиться с вышеизложенными симптомами, пациента направляют на гемодиализ.
Гемодиализом выводится приблизительно 10 % дозы тенофовира дизопроксила фумарата.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тенофовир-ТЛ — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 или 60 таблеток в банку (флакон) полимерную для лекарственных средств или банку (флакон) для лекарственных средств из пластика. Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Каждую банку (флакон), 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

ТЕНОФОВИР-ТЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 90 мг, крахмал кукурузный — 150 мг, крахмал прежелатинированный — 11 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 80 мг, кроскармеллоза натрия — 60 мг, магния стеарат — 7 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг.

Состав пленочной оболочки: Аквариус Прайм голубой — 30 мг, в т. ч. гипромеллоза — 62.5%, титана диоксид — 23.62%, макрогол 3350 — 6%, триглицериды среднецепочечные — 6.5%, краситель индигокармина алюминиевый лак — 0.85%, краситель хинолинового желтого алюминиевый лак — 0.03%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит — тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T1/2 из клетки > 60 ч.

После однократного приема внутрь T1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза — 300 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин — по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин — по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе — 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; редко — лактацидоз; возможно — гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, рвота, тошнота; часто — метеоризм; редко — панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко — гепатит; возможно — стеатоз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно — рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко — острый тубулярный некроз; частота неизвестна — нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Прочие: очень часто — головокружение; редко — сыпь; очень редко — диспноэ, астения.

При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).
При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.

При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.

Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).

Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Тенофовир-ТЛ

Показания к применению

Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тенофовиру.

В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза — 300 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин — по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин — по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе — 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит — тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипофосфатемия; редко — лактацидоз; возможно — гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, рвота, тошнота; часто — метеоризм; редко — панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко — гепатит; возможно — стеатоз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно — рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко — острый тубулярный некроз; частота неизвестна — нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Прочие: очень часто — головокружение; редко — сыпь; очень редко — диспноэ, астения.

Особые указания

Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Взаимодействие

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).

При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.

При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.

Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tenofovir-tl.html
http://health.mail.ru/drug/tenofovirtl/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52289.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector