Тенлиза – отзывы, инструкция

ТЕНЛИЗА

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

* действующие вещества субстанции-гранул

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 6.8 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: кальция гидрофосфата дигидрат – 68 мг, маннитол – 65.34 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 53.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 109.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл.

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде; расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови, может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает увеличение толщины комплекса интима–медиа сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к физическим нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный гипотензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене лизиноприла не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Сочетание амлодипина и лизиноприла в одном препарате позволяет достичь соспоставимый контроль АД и предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. С_mах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. C_ss в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т_1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция может варьировать от 6 до 60%, в среднем составляет 30%, биодоступность – 25-29%. После приема внутрь С_mах лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т_1/2 составляет 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 2 ); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии у пациентов с единственной почкой; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; нарушение функции печени; первичный альдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; коронарная недостаточность; СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемического генеза ФК III-IV; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда); аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, СКВ); угнетение костномозгового кроветворения; соблюдение диеты с ограничением поваренной соли; состояния, связанные со снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея); гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (например, AN69); применение у пациентов пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут, ежедневно в одно и то же время. Максимальная суточная доза – 1 таб.

Препарат показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина соответствует фиксированным дозам: 5 мг и 5 мг, 5 мг и 10 мг, 5 мг и 20 мг, 10 мг и 10 мг, 10 мг и 20 мг соответственно. Доза препарата подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов. В случае если необходима коррекция дозы препарата, титрование доз следует проводить, применяя отдельно амлодипин и лизиноприл.

У пациентов с нарушением функции почек во время терапии препаратом следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в плазме крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных активных компонентов.

Возможна замедление выведения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Четкие рекомендации в отношении дозы препарата в таких случаях не установлены, поэтому пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не получено данных об изменении профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста.

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлена.

Нежелательные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до

Гипогликемический препарат «Онглиза», его состав в инструкции по применению, отзывы, цена

Одна таблетка «онглизы» на 5 мг, согласно рлс, официальной инструкции, содержит 2,5 мг саксаглиптина и 2,5 мг ряда веществ, второстепенных компонентов, которые не участвуют в механизме действия медикамента.

Форма выпуска

«Онглиза» продается в виде таблеток, покрытых оболочкой, которые могут содержать 2,5 или 5 мг и назначаться в зависимости от прописанной дозы.

Таблетки расфасованы в упаковки по 30 штук в одной.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терапия сахарного диабета включает в себя фармакологическое лечение, которое назначается лечащим врачом-эндокринологом на основе течения заболевания и особенностей организма больного, а также не медикаментозное лечение, то есть диета и занятие спортом – немаловажная часть лечения, без которой невозможно добиться компенсации. «Онглиза» — гипогликемический препарат, назначающийся при диабете 2 типа. Данное лекарство может быть назначено в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. Имеет четкий список показаний, противопоказаний и специальных указаний.

Механизм действия «онглизы» основан на блокировании специального фермента, который в организме выполняет функцию расщепления белков. Этот фермент — дипептидилпептидаза-4 помимо множества функций, расщепляет и белки, стимулирующие секрецию инсулина клетками поджелудочной железы, а так же блокирующие секрецию ей глюкагона и повышающие чувствительность клеток, секретирующих инсулин, к глюкозе.

Дипептидилпептидаза-4 или сокращенно ДПП-4 разрушает глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Саксаглиптин в составе «онглизы» блокирует ДПП-4, что ведет к резкому повышению в крови уровня ГПП-1 и ГИП.

Таким образом, препарат приводит к:

• Снижению концентрации в крови глюкагона;
• Повышению уровня инсулина;
• Повышение реакции бета-клеток на уровень глюкозы.

Были проведены клинические испытания, которые доказали влияние «онглизы» на уровень гликозилированного гемоглобина и гликемии натощак и после приема пищи.

Важно! Препарат можно комбинировать с другими гипогликемическими средствами или инсулином.

«Онглиза» хорошо всасывается в кровь, примерно на 75% и достигает максимальной концентрации в крови спустя 1-4 часа после приема. Влияние пищи на всасывание клинически не обнаружено. Метаболизируется печенью и почками. Только тяжелая почечная недостаточность требует коррекции дозы, так как может нарушить процесс фильтрации и выведения препарата. Печеночная недостаточность любой тяжести и почечная недостаточность легкой и средней степеней не ведут к значительным изменениям в концентрации «онглизы».

Показания и противопоказания

Препарат назначается только пациентам с диабетов второго типа, но при любом течении заболевания, и при инсулинозависимой форме. В сочетании с диетой и физическими упражнениями приводит к скорым изменениям концентрации глюкозы в организме.

Среди противопоказаний выделяют:

• Персональная гиперчувствительность к любому из компонентов, а также анафилактический шок и другие серьезные аллергические реакции в анамнезе, как реакция на препараты этой группы;
• Считается противопоказанным как препарат от диабета 1 типа, так как нет данных о его эффективности;
• Высокий уровень кетоновых тел в моче, кетоацидоз и диабетическая кома;
• Из-за лактозы в составе, противопоказано людям с мальабсорбцией лактозы и с недостаточностью лактазы;
• Детям до 18-и лет;
• Женщина во время беременности и в период лактации из-за того, что не было проведено исследований о влиянии препарата на состояние плода и младенца в неонатальном периоде.

Относительными противопоказаниями или состояния, при которых назначать препарат стоит с большой осторожностью – это недостаточность функции почек или печени, возраст больше 65-и лет, хронический панкреатит с недостаточностью экзокринной и эндокринной функций клинически проявленный или в анамнезе.

Побочные действия

«Онглиза», инструкция по применению препарата содержит список неприятных симптомов, которые могут появиться во время приема препарата.

• Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, пищеварительного тракта, носовых пазух (встречаются инфекции довольно часто);
• Диспепсические явления (тошнота, рвота);
• Головная боль;
• Аллергические реакции (также встречаются часто, но не требуют прекращения лечения);
• Комбинированная терапия может осложняться головной болью, назофарингитом, отеками нижних конечностей;
• Гипогликемия при монотерапии, и при комбинированном лечении встречается с одинаковой частотой и требует срочных мер для поднятия уровня глюкозы в крови.

При описании больным таких симптомов как головная боль, дрожь в конечностях, сухость во рту, потливость, чувство голода, необходимо незамедлительно принять меры по повышению уровня сахара.

Дозировка и передозировка

Использование диабетиком препарата допускается в любое время дня, один раз в сутки, начальная доза – 5 мг.

Доза не изменяется и при комбинировании с другими препаратами. Перед началом приема, необходимо взять консультацию у врача-эндокринолога, который после осмотра, опроса и лабораторных тестов, выявит необходимость и правильный курс лечения.

При комбинировании с «метформином» чаще всего начальная доза «онглизы» так же 5 мг, а «метформина» — 500 мг в сутки. Если такой лечение не дает результата, правильней будет поднять дозу «метформина».

До 2,5 мг в сутки использование «онглизы» снижается при тяжелой форме почечной недостаточности. При более легких формах, а так же при печеночной недостаточности и людям в преклонном возрасте снижение дозы не требуется.

Взаимодействие

После некоторых исследований лекарственных взаимодействий, не было выявлено существенных реакций, которые могли бы повлиять на эффективность лечения.

По большей части трансформация препарата проходит печени, что приводит к индуцированию некоторых ферментов. Комбинация с препаратами такого же действия на практике не привела к серьезным последствиям.

Важно! Влияние курения, алкоголя и возраста на лечение «онглизой» не было изучено.

Аналоги

Среди аналогов препарата можно встретить как отечественных производителей, так и иностранных. Международное непатентованное наименование (МНН) – «саксаглиптин».

Отзывы

«Лидия, 60 лет. Мне прописали «онглизу» в комбинации с «метформином», так как мое состояние было нестабильно, уровень сахара в крови постоянно скакал, я чувствовала себя очень уставшей, стало тяжело работать. Всего один курс лечения помог избавиться от всех неприятных симптомов и снизил глюкозу до 7 ммоль/л».

«Лолита, 53 года. Мне назначили этот препарат, когда больше ничего не помогало, это была моя последняя надежда. Большой радостью стало быстрое улучшение состояния, причем никакие побочные симптомы меня не беспокоили. Одно лекарство – заменитель тех многих, которые не помогали».

«Михаил, 49 лет. Принимаю по назначению врача «онглизу» уже более трех лет в комбинации с «метформином». Сахар не поднимается, в случае, если я придерживаюсь диеты. Если соблюдать все правила, постоянно проверять свои показатели крови, то о диабете можно и не вспоминать».

Различные медицинские сайты указывают свою цену препарата. Его можно заказать онлайн или по рецепту купить в любой аптеке города. Цены в основном колеблются в диапазоне 1900-2000 рублей за упаковку на 30 таблеток. Этого хватает на курс длиною в месяц. Данный препарат необходимо пить без перерыва. Поэтому следует заранее позаботиться о необходимом количестве таблеток.

Любой химический препарат, назначающийся на длительный срок при хронических заболеваниях, может приводить в последствие к побочным эффектам и серьезным нарушениям функции органов и систем. Для предотвращения этого, а так же для постоянного поддержания заболевания в стадии компенсации, необходимо периодически посещать лечащего врача. Во время такой консультации медик выяснит, помогает ли назначенная доза препарата, следует ли пациент всем указаниям: держит ли диету, занимается ли спортом. После лабораторных тестов будет ясно, следует ли изменять дозу медикамента, отменять или продлевать курс.

«Онглиза» — надежный препарат при терапии диабета, который дает возможность продолжительное количество времени успешно поддерживать в норме уровень сахара в организме и купировать все патогенетические механизмы заболевания при небольшом списке побочных эффектов и противопоказаний, что делает его одним из основных препаратов при лечении сахарного диабета 2 типа.

ОНГЛИЗА

Фармакокинетика

Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз/сут не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз/сут в дозах от 2.5 мг до 400 мг на протяжении 14 дней.
После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0.5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.
Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5) с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.
Саксаглиптин выводится с мочой и с желчью. После однократного приема 50 мг меченного 14С-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% – в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации – примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.
Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Показания к применению

Препарат Онглиза применяется для лечения сахарного диабета 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
– монотерапии;
– стартовой комбинированной терапии с метформином;
– добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

Способ применения

В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.
При пропуске приема препарата Онглиза пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза препарата Онглиза® составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа. Применение саксаглиптина у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не изучено. Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.
При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.
При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP 3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/tenliza/
http://bezdiabet.ru/lechenie/preparatyi/1634-ongliza-instruktsii-po-primeneniyu.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/ongliza.html