Телзап ам – отзывы, инструкция

Телзап АМ

Показания к применению

лечение артериальной гипертензии:

– у пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или амлодипином, применяемых в качестве монотерапии;

– у пациентов, которым показана комбинированная терапия;

– у пациентов, получающих телмисартан и амлодипин в виде отдельных лекарственных форм, в качестве замены данной терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

– обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

– выраженная артериальная гипотензия;

– обструкция выходного тракта левого желудочка (в т.ч. высокая степень аортального стеноза);

– гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда;

– одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);

– непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам;

– повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, реноваскулярной артериальной гипертензии, первичном альдостеронизме, стенозе аортального и митрального клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки, сниженном ОЦК и/или гипонатриемии, гиперкалиемии, других состояниях, характеризующихся активацией РААС.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи.

Лечение артериальной гипертензии у пациента можно начинать с применения Телзапа АМ в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Рекомендуемая начальная доза Телзапа АМ – 40 мг/5 мг 1 раз/сут. У пациентов, которым необходимо более значительное снижение АД, начальная доза Телзапа АМ может быть увеличена до 80 мг/5 мг 1 раз/сут.

Если, как минимум, через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД, дозу препарата можно постепенно увеличить до максимальной – 80 мг/10 мг 1 раз/сут.

Можно применять вместе с другими антигипертензивными препаратами.

Фармакологическое действие

Телзап АМ – это гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+БМКК), комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий два активных компонента с взаимодополняющим действием, позволяющих контролировать АД у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II (телмисартан) и блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина (амлодипин). Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент по отдельности. Препарат Телзап АМ, принимаемый 1 раз/сут, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 ч.

Побочные действия

Инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей

Сепсис, в т.ч. с летальным исходом

Со стороны нервной системы:

Понижение чувствительности или резистентность к внешним факторам, нарушение вкуса, обморок, тремор, периферическая невропатия.

Анафилактическая реакция, повышенная чувствительность, ангионевротический отек, крапивница.

Особые указания

Во время лечения лекарственными препаратами, которые влияют на РААС, особенно при наличии нарушений функции почек и/или сердечной недостаточности, может возникать гиперкалиемия. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. Пациентам с нарушениями функции почек также рекомендуется периодический контроль концентрации креатинина в сыворотке крови.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами гипотензивное действие Телзапа АМ может усиливаться.

Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, одновременное применение Телзапа АМ и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например, гепарина), может приводить к гиперкалиемии. Поэтому применение подобных комбинаций требует соблюдения осторожности и контроля содержания калия в крови.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Телзап АМ

Таблетки от белого или почти белого до желтоватого или желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировками “10” и “80” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, меглюмин, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокатор кальциевых каналов) и телмисартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Комбинация этих веществ обладает аддитивным гипотензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент по отдельности.

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС – постнагрузку, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы). Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT₁), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ₂-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Скорость и степень всасывания препарата эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. С_mах в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. C_ss в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема амлодипина Т_1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. C_max в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Связывание с белками плазмы крови – 99.5%, в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии – 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T_1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

— артериальная гипертензия у пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или амлодипином в монотерапии;

— артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия;

— пациентам с артериальной гипертензией, получающим телмисартан и амлодипин в виде отдельных таблеток, в качестве замены данной терапии.

— обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

— тяжелая артериальная гипотензия;

— обструкция выводящего тракта левого желудочка (в т.ч. высокая степень аортального стеноза);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;

— период кормления грудью;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; состоянием после трансплантации почки; сниженным ОЦК и/или гипонатриемией; двойной блокадой РААС; другими состояниями, характеризующимися активацией РААС; первичным альдостеронизмом; стенозом аортального и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией; сердечной недостаточностью; гиперкалиемией; сахарным диабетом с дополнительным сердечно-сосудистым риском (т.е. сопутствующим заболеванием коронарных артерий /ИБС/); в течение 1 месяца после острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи.

Данную комбинацию можно назначать пациентам, получающим телмисартан и амлодипин в тех же дозах в виде отдельных таблеток, для удобства терапии и увеличения приверженности лечению.

Препарат можно назначать пациентам, у которых применение одного амлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватному контролю АД. Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются побочные реакции, ограничивающие прием препарата, например, периферические отеки, могут перейти на прием данной комбинации в дозе 40/5 мг 1 раз/сут, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общий ожидаемый антигипертензивный эффект.

Лечение артериальной гипертензии у пациента можно начинать с применения данной комбинации в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Обычная начальная доза препарата – 40/5 мг 1 раз/сут. Пациенты, у которых необходимо более значительное снижение АД, могут начинать прием препарата в дозе 80/5 мг 1 раз/сут.

Если, по крайней мере, через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД, дозу препарата можно постепенно увеличивать до максимальной – 80/10 мг 1 раз/сут.

Препарат можно применять вместе с другими гипотензивными препаратами.

У пациентов с нарушениями функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени препарат следует применять с осторожностью. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Препарат Телзап 80: инструкция по применению

Телзап 80 – эффективное средство, снижающее артериальное давление. Позволяет быстро достичь нормальных показателей тонометра, не вызывая побочных эффектов.

Международное непатентованное название

Телмисартан – это международное непатентованное наименование лекарства.

Телзап 80 – эффективное средство, снижающее артериальное давление.

Код препарата по АТХ – С09СА07

Формы выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток. Каждая таблетка содержит 0,04 или 0,08 г действующего вещества телмисартана.

Дополнительно в средство входят такие компоненты:

• меглюмин;
• сорбитол;
• гидроокись натрия;
• повидон;
• стеариновая магниевая соль.

Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук.

Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук.

Фармакологическое действие

Препарат относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов ΙΙ. Применяют в качестве средства для приема внутрь. Вытесняет ангиотензин ΙΙ, не допускает его контакта с рецепторами. Связывается с АТ I рецептором ангиотензина ΙΙ, причем эта связь носит стойко выраженный характер.

Медикамент уменьшает концентрацию альдостерона в плазме, не понижая действия ренина. Не блокирует каналы ионов. Не подавляет процесс синтеза АПФ. Такие свойства помогают избежать нежелательных эффектов от приема лекарства.

Прием медикамента в дозе 0,08 г выключает активность ангиотензина ΙΙ. Благодаря этому средство можно принимать для лечения артериальной гипертензии. Причем начало подобного действия начинается уже через 3 часа после перорального применения.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении суток после приема, остается ощутимым еще на протяжении 2 суток.

Постоянное гипотензивное действие развивается в течение 4 недель после старта терапии.

После отмены лекарства показатели давления медленно приходят к прежним без проявления абстинентного синдрома.

Фармакокинетика

После перорального употребления лекарство быстро всасывается в кровь. Биологически доступно примерно наполовину. При употреблении таблетки вместе с едой этот показатель еще больше снижается. Через 3 часа наблюдается постепенное выравнивание количества лекарства в крови. Существует разница между плазменной концентрацией компонента у пациентов разного пола: у женщин показатель существенно выше.

После перорального употребления лекарство быстро всасывается в кровь.

Медикамент полностью связывается с протеинами плазмы крови. Проходит распад вместе с глюкуроновой кислотой. Полученные вещества не обладают никакой биологической функцией и медикаментозной значимостью.

Период полураспада составляет примерно 20 часов. Почти все количество лекарства выводится в неизменном виде с фекалиями.

Фармакокинетика у пожилых пациентов ничем не отличается от больных другой категории. То же относится и к пациентам с легкими и средними нарушениями работы почек, печени.

Показания к применению

Назначается при выраженном и длительном повышении давления крови и отсутствии терапевтического эффекта во время лечения другими медикаментами.

Противопоказания

Препарат запрещен в случаях:

• закупорка желчевыводящих путей;
• стойкие нарушения деятельности печени класса С (в т.ч. цирроз);
• одновременное применение Алискирена и ингибиторов АПФ;
• непереносимость фруктозы (лекарство содержит незначительное количество сорбита);
• период ожидания ребенка;
• вскармливание младенца грудью;
• детский возраст (вплоть до достижения 18 лет);
• резкая чувствительность к компоненту препарата.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name71990.html
http://health.mail.ru/drug/telzap_am/
http://saydiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/telzap-80/