Телмиста – отзывы, инструкция

ТЕЛМИСТА

Телмиста – средство относится к селективным ангиотензиновым антагонистам, которые применяются для лечения при артериальной гипертензии.

Фармакологические свойства

Тельмизартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1 ) для перорального применения. Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа AT 1 , что ответственны за активность ангиотензина II. Тельмизартан не имеет каких-либо частичного агонистического влияния на AT 1 рецептор. Тельмизартан селективно связывается с AT 1 рецептором. Связывания является долговременным. Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая AT 2 и другие, менее изучены АО рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестно эффект их возможного «надстимулювання» ангиотензина II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не снижает уровень ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется АПФ (кининаза II), энзим, также разлагает брадикинин. Поэтому не следует ожидать усиления брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванного ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Всасывания тельмизартана быстрое, хотя адсорбированные количества варьируются. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. Если телмисартана принимать во время еды, снижение AUC 0-∞ для тельмизартана варьирует от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме крови одинаковая, независимо от того, принимают телмисартана натощак или с пищей.

Не ожидается, что небольшое снижение AUC приведет к уменьшению терапевтической эффективности. Нет ни одного линейной взаимосвязи между дозами и уровнями в плазме крови. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы при дозах выше 40 мг.

Тельмизартан активно связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в стабильном состоянии (V dss ) составляет примерно 500 л.

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом первичного вещества. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы. Нет данных о клинически значимом аккумуляцию тельмизартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет

ТЕЛМИСТА

Телмиста – препарат, который применяется при артериальной гипертензии.

Фармакологические свойства

Тельмизартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1 ) для перорального применения. Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа AT 1 , что ответственны за активность ангиотензина II. Тельмизартан не имеет каких-либо частичного агонистического влияния на AT 1 рецептор. Тельмизартан селективно связывается с AT 1 рецептором. Связывания является долговременным. Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая AT 2 и другие, менее изучены АО рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестно эффект их возможного «надстимулювання» ангиотензина II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не снижает уровень ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется АПФ (кининаза II), энзим, также разлагает брадикинин. Поэтому не следует ожидать усиления брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванного ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Всасывания тельмизартана быстрое, хотя адсорбированные количества варьируются. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. Если телмисартана принимать во время еды, снижение AUC 0-∞ для тельмизартана варьирует от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме крови одинаковая, независимо от того, принимают телмисартана натощак или с пищей.

Не ожидается, что небольшое снижение AUC приведет к уменьшению терапевтической эффективности. Нет ни одного линейной взаимосвязи между дозами и уровнями в плазме крови. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы при дозах выше 40 мг.

Тельмизартан активно связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в стабильном состоянии (V dss ) составляет примерно 500 л.

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом первичного вещества. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов.

После приема внутрь телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет по дате

• по полезности
• по дате
• по убыванию рейтинга
• по возрастанию рейтинга

Таблетки 40 мг, 80 мг, Плюс 80 мг + 12,5 мг Телмиста: инструкция по применению

Антигипертензивным препаратом является Телмиста. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 40 мг, 80 мг, Плюс 80 мг + 12,5 мг с мочегонным гидрохлоротиазидом помогают при гипертензии и используются для снижения давления.

Состав и форма выпуска

Основу препарата составляет главный ингредиент – телмисартан, от дозировки которого зависит способ приема лекарства.

Телмиста имеет единственную форму выпуска – таблетки, дозировка которых может варьироваться. Современное фармацевтическое производство предлагает следующие варианты дозировок Телмисты:

Таблетки в максимальной дозировке могут выпускаться в капсулообразной форме, остальные варианты содержания главного ингредиента предлагается потребителю в виде двояковыпуклых таблетированных драже.

В блистере содержится 10 штук таблеток Телмиста, сам препарат продается в аптеках в картонных коробках по 4, 2, 8, 14 или 12 блистеров.

Телмиста Н и Телмиста Плюс содержат дополнительно мочегонный компонент гидрохлоротиазид и оказывают более длительный антигипертензивный эффект.

От чего помогает Телмиста?

Показаниями к применению таблеток являются:

• Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
• Артериальная гипертензия.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Телмиста, как и другие таблетки, принимаются внутрь, без измельчения и разжевывания, запивать нужно водой. Прием медикамента не привязан к графику еды.

При артериальной гипертензии стандартные назначения: 1 порция 1/24 – если прогнозируемый эффект не виден, доза может быть поднята с 40 мг /сут. до 80 мг/ сут.;

Решая вопрос о коррекции дозы, важно помнить, что предельного антигипертензивного эффекта приходится ожидать 1-2 месяца с момента начала лечения.

С целью снижения ССЗ лекарство также принимается 1/24, но сразу в дозировке 80 мг. Для стартового периода лечения рекомендована вспомогательная коррекция АД.

Фармакологические эффекты

Телмиста относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Препарат не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмиста снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
• Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамида.
• Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).
• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
• Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
• Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Непереносимость фруктозы или лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. препарат Телмиста® Н содержит лактозу и сорбитол.

• Системная красная волчанка.
• Вторичная закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).
• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел «Особые указания»).
• Нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел «Особые указания»).
• Снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.
• Гиперкалиемия.
• Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП).
• Гиперхолестеринемия.
• Гипертриглицеридемия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Прогрессирующие заболевания печени (риск развития печеночной комы).
• Стеноз аортального и/или митрального клапана.
• Сахарный диабет.
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Подагра, гиперурикемия.
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA).
• Гиперкальциемия.

Побочные явления

При применении Телмисты возможны следующие побочные реакции со стороны систем и органов:

• организм в целом: общая слабость, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке;
• сердце: тахикардия, брадикардия;
• сосуды: ортостатическая гипотензия, значительное снижение АД;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине, артралгия, мышечные спазмы (судороги икроножных мышц), миалгия, боль в ногах, боль в сухожилиях (симптомы, аналогичные проявлениям воспаления и дистрофии ткани сухожилий);
• кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сепсис (в том числе сепсис со смертельным исходом);
• нервная система: бессонница, тревога, депрессия, вертиго, обморок;
• орган зрения: зрительные расстройства;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: кашель, одышка, инфекции верхних дыхательных путей, интерстициальные заболевания легких (причинно-следственная связь с применением телмисартана не установлена);
• иммунная система: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь на коже (включая лекарственную), гипергидроз, ангионевротический отек (вплоть до летального исхода), токсическая кожная сыпь;
• почки и мочевыводящие пути: нарушения функционирования почек (в том числе острая почечная недостаточность), инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит);
• пищеварительная система: диарея, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в области желудка, метеоризм, рвота, дисгевзия (извращение вкуса), сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушения функционирования печени/заболевания печени;
• инструментальные и лабораторные исследования: повышение содержания мочевой кислоты, креатинина в плазме крови, снижение уровня гемоглобина, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), гиперкалиемия.

Аналоги Телмиста

Для лечения назначают аналоги:

1. Микардис;
2. МикардисПлюс;
3. Прайтор;
4. Танидол;
5. Тезео;
6. Телзап Плюс;
7. Телмисартан;
8. Телмиста;
9. Телпрес;
10. Телпрес Плюс;
11. Телсартан;
12. Телсартан Н;
13. Апроваск;
14. Апровель;
15. Артинова;
16. Атаканд;
17. Блоктран;
18. Брозаар;
19. Вазотенз;
20. Валз;
21. Валз Н;
22. Валсартан;
23. Вальсакор;
24. Вамлосет;
25. Гизаар;
26. Гипосарт;
27. Диован;
28. Дуопресс;
29. Зисакар;
30. Ибертан;
31. Ирбесартан;
32. Ирсар;
33. Кандекор;
34. Кандесартан;
35. Кардомин;
36. Кардос;
37. Кардосал;
38. Кардостен;
39. Карзартан;
40. Ко-Эксфорж;
41. Коапровель;
42. Козаар;
43. Ксартен;
44. Лозап;
45. Лозап Плюс;
46. Лозарел;
47. Лозартан;
48. Лозартан Н;
49. Лориста;
50. Лосакор;
51. Микардис;
52. Навитен;
53. Нортиван;
54. Олиместра;
55. Ордисс;
56. Прайтор;
57. Презартан;
58. Реникард;
59. Сартавель;
60. Танидол;
61. Тарег;
62. Твинста;
63. Теветен;
64. Телмисартан;
65. Телпрес;
66. Телсартан;
67. Фирмаста;
68. Эдарби;
69. Эксфорж;
70. Эксфотанз;
71. Эпросартана мезилат.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Темлисты с другими антигипертензивными препаратами чревато усилением антигипертензивного эффекта.

Параллельное применение гепарина, содержащих калий заменителей соли, биологически активных добавок, калийсберегающих диуретиков может спровоцировать появление гиперкалиемии.

При одновременном применении дигоксина концентрация последнего в плазме крови может повышаться.

Особые условия

С особой осторожностью препарат используют пациенты с нарушениями в работе печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, протекающей на фоне обострения стеноза аорты или митрального клапана. Пациенты с двухсторонним стенозом почечных артерий могут использовать состав при условии обеспечения должной коллекции вменяемых доз.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Телмиста, таблетки 40 мг, 30 штук (Москва), составляет 345 рублей. Таблетки отпускаются из аптек по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/telmista.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/telmista.html
http://www.otchegopomogaet.ru/telmista.html