>

Текфидера — отзывы, инструкция

Текфидера

Показания к применению

Лечение взрослых пациентов с рецидивирующим ремитирующим рассеянным склерозом.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата; детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

Данные о применении Текфидеры у беременных женщин ограничены.

Неизвестно, проникает ли действующее вещещество Текфидеры или его метаболиты в грудное молоко человека, поэтому нельзя исключить риск для новорожденных детей и младенцев.

Как применять: дозировка и курс лечения

Начальная доза Текфидеры составляет 120 мг 2 раза/сут. Через 7 дней дозу рекомендуется увеличить до 240 мг 2 раза/сут.

Фармакологическое действие

Механизм терапевтического действия Текфидеры при рассеянном склерозе не до конца изучен. В доклинических исследованиях было показано, что фармакодииамическое действие препарата, в основном, обусловлено активацией транскрипции ядерного фактора 2. подобного эритроидному деривату 2(Nrf2). Установлено, что действующее вещество Текфидеры активирует Nrf2-зависимые антиоксидантные гены пациентов (например, NAD(P)H-дегидрогеназа, хинон 1; [NQO1]).

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевании: часто — гастроэнтерит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения, лимфопения

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность к компонентам Текфидеры.

Со стороны нервной системы: часто — ощущение жжения.

Со стороны сосудов: очень часто — «приливы» крови; часто — ощущение жара, сопровождающееся учащенным сердцебиением.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота, боль в верхних отделах живота, боль в животе; часто — рвота, диспепсия, гастрит, желудочно-кишечное расстройство.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — ощущение жара.

Особые указания

Применение Текфидеры может сопровождаться снижением общего количества лимфоцитов в крови. Препарат не изучали у пациентов, которые исходно имели сниженное количество лимфоцитов, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов. До начала лечения Текфидерой следует оценить результаты развернутого клинического анализа крови пациента (включая подсчет числа лимфоцитов, давностью не более 6 мес). Повторную оценку анализа крови (включая подсчет числа лимфоцитов) рекомендуется провести через 6 мес, а затем регулярно проводить исследование крови каждые 6-12 мес с учетом клинических показаний.

Взаимодействие

Во время терапии Текфидерой следует избегать одновременного применения других производных фумаровой кислоты (как для местного, так и для системного применения).

Одновременное применение Текфидеры с лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (такими как аминогликозиды, диуретики, НПВС или препараты лития) может повышать риск НЛР со стороны почек и мочевыводящих путей (например, вызывать протеинурию).

Текфидера

Описание препарата

Tecfidera, BIOGEN IDEC Ltd. (Великобритания), описание утверждено в 2015 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы кишечнорастворимые 120 мг: 14 шт.капсулы кишечнорастворимые 120 мг: 14 шт.BIOGEN IDECкапсулы кишечнорастворимые 240 мг: 28 шт.BIOGEN IDECДействующее вещество: Диметилфумарат (Dimethylfumarate)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные, размер №0, со светло-зеленой крышечкой и белым корпусом, с маркировкой чернилами черного цвета «BG-12 120 mg» на корпусе капсулы; содержимое капсулы — микротаблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 131.6 мг, кроскармеллоза натрия — 15 мг, тальк — 19.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.6 мг, магния стеарат — 5 мг, триэтилцитрат — 7.6 мг, метакриловая кислота-метилметакрилата сополимер (1:1) — 5.48 мг, дисперсия 30% метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 32.01 мг, симетикон — 0.2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.25 мг, полисорбат 80 — 0.76 мг, тальк (микронизированный) — 13.7 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус: желатин — 56.45 мг, титана диоксид — 1.15 мг; крышечка — желатин — 37.41 мг, титана диоксид (Е171) — 0.92 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.06 мг, краситель бриллиантовый голубой FCF (Е133) — 0.01 мг.Состав чернил черных (маркировка капсулы): шеллак 24-27% (в/в), калия гидроксид — 0.05-0.1% (в/в), краситель железа оксид черный (Е172) — 24-28% (в/в).

14 шт. — блистеры (1) — конверты картонные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм терапевтического действия диметилфумарата при рассеянном склерозе не до конца изучен. В доклинических исследованиях было показано, что фармакодииамическое действие диметилфумарата, в основном, обусловлено активацией транскрипции ядерного фактора 2. подобного эритроидному деривату 2(Nrf2). Установлено, что диметилфумарат активирует Nrf2-зависимые антиоксидантные гены пациентов (например, NAD(P)H-дегидрогеназа, хинон 1; [NQO1]).

Влияние на иммунную систему

Диметилфумарат оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Также показано, что диметилфумарат и его основной метаболит, монометилфумарат, существенно снижают иммунную клеточную активность и последующее высвобождение провоспалительных цитокинов в ответ на индуцируемую воспалительную реакцию. У пациентов с псориазом диметилфумарат оказывает влияние на фенотип лимфоцитов за счет снижения образования провоспалительных цитокинов (Тн1, Тн17), и повышения продукции противовоспалительных цитокинов (Тн2). Терапевтическая активность диметилфумарата подтверждена при моделировании воспаления и нейровоспалительной травмы. В течение первого года применение диметилфумарата может сопровождаться снижением общего количества лимфоцитов в крови, в среднем на 30% от исходного значения, с последующей его стабилизацией.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Однократный прием диметилфумарата в дозе 240 мг или 360 мг не изменяет продолжительность интервала QTc.

Клиническая эффективность

Эффективность и безопасность препарата Текфидера была подтверждена в ходе двух рандомизированных двойных слепых плацебо контролируемых двухлетних исследований (исследование 1, DEFINE, и исследование 2, CONFIRM) с участием, соответственно, 1234 пациентов и 1417 пациентов с рецидивирующим ремиттирующим рассеянным склерозом (РРРС). Пациенты с прогрессирующими формами заболевания не были включены в эти исследования.

Основные усредненные характеристики пациентов, участвовавших в исследовании 1, были следующими: возраст — 39 лет; продолжительность заболевания — 7.0 лет; сумма баллов по расширенной шкале оценки инвалидизации (РШОИ) — 2.0. Кроме того, у 16% пациентов сумма баллов по шкале РШОИ была >3.5; у 28% пациентов зарегистрировано ≥2 рецидивов за предыдущий год, а 42% пациентов получали другую общепринятую для рассеянного склероза терапию. У 36% пациентов в подгруппе с дополнительной оценкой результатов магнитно-резонансной томографии (МРТ) отмечали, по крайней мере, одно поражение, накапливающее гадолиний (Gd+). В среднем, количество Gd+-очагов составляло 1.4.

В качестве «первичной» конечной точки в исследовании 1 была выбрана доля пациентов с рецидивом заболевания через 2 года терапии. «Вторичные» конечные точки включали: количество новых или впервые увеличившихся Т2-гиперинтенсивных очагов, количество Gd+-очагов, ежегодная частота рецидивов и время до подтвержденного стойкого (в течение 12 недель) прогрессирования инвалидизации. В исследовании 1 Текфидера продемонстрировала клинически выраженный и статистически достоверный эффект в отношении всех «первичных» и «вторичных» конечных точек. Доля пациентов, у которых отмечали рецидив заболевания на фоне применения препарата Текфидера и плацебо, составляла, соответственно, 0.27 и 0.461 (снижение риска на 49%, р 3.5, у 32% пациентов было зарегистрировано ≥2 рецидивов за предыдущий год, а 30% пациентов получали другую общепринятую для рассеянного склероза терапию. «Первичной» конечной точкой в исследовании 2 была ежегодная частота рецидивов в течение 2 лет. В качестве «вторичных» конечных точек были выбраны количество новых или впервые увеличившихся Т2-гиперинтенсивных очагов, количество Т1-гипоинтенсивных очагов, относительное число рецидивов и время до подтвержденного стойкого (в течение 12 недель) прогрессирования инвалидизации.

Текфидера продемонстрировала клинически выраженный и статистически достоверный эффект в отношении «первичной» и большинства «вторичных» конечных точек в исследовании 2. Ежегодная частота рецидивов составила 0.224 в группе пациентов, получавших препарат Текфидера, 0.401 в группе плацебо (снижение риска на 44%, р 1% пациентов) были «приливы» крови (3%) и НЛР со стороны ЖКТ (4%).

НЛР представлены в соответствии с поражением органов и систем органов (MedDRA) и классификацией ВОЗ по частоте встречаемости: очень часто — ≥1/10 (>10%); часто — от ≥ 1/100 до 98%) не было выявлено отклонений общего числа лимфоцитов в крови до применения препарата Текфидера в рамках плацебо-контролируемых исследований. После начала лечения препаратом отмечено снижение общего числа лимфоцитов в течение первого года с последующей их стабилизацией. В среднем, общее число лимфоцитов снижалось примерно на 30% от исходного значения. При этом медиана и среднее число лимфоцитов оставались в пределах нормы. Общее число лимфоцитов

Tecfidera (Текфидера): инструкция по применению, цена препарата

Tecfidera (Текфидера) – популярный и высокоэффективный лекарственный препарат, который в клинике неврологии Юсуповской больницы применяется для лечения ремиттирующего рассеянного склероза.

Рассеянный склероз является аутоиммунным заболеванием, имеющим прогрессирующее течение, который приводит к постепенной демиелинизации нервных волокон. На ранних стадиях заболевания клинические симптомы не всегда специфичны и зависят, прежде всего, от того, как быстро поражается миелиновая оболочка и каков характер её воспалительных изменений. Нередко выявить рассеянный склероз удается именно благодаря волнообразному течению, что позволяет начать противовоспалительное и иммуномодулирующее лечение в самые кратчайшие сроки. Одним из компонентов подобной терапии является препарат Текфидера с диметилфумаратом в своем составе.

Уникальная способность данного лекарственного средства оказывать воздействие на звенья гуморального иммунитета позволяет использовать для лечения больных псориазом также препарат Текфидера. Отзывы пациентов подтверждают, что Текфидера в лечении псориаза обладает высокой эффективностью.

Лекарственная форма препарата Текфидера

Препарат Текфидера выпускается в виде капсул желатиновых непрозрачных, с крышечкой светло-зеленого цвета и корпусом белого цвета, имеющих заводскую надпись «BG-12 120 mg» или «BG-12 240 mg». Внутри капсул находятся микротаблетки белого цвета.

Состав препарата Текфидера

Одна капсула препарата Текфидера содержит диметилфумарат (120 или 240мг).

Вспомогательными компонентами являются:

  • триэтилцитрат;
  • натрия кроскармеллоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты;
  • стеарат магния;
  • микронизированный тальк;
  • симетикон;
  • лаурилсульфат натрия;
  • желатин;
  • диоксид титана.

Фармакологическое действие препарата Текфидера

Основное действующее вещество препарата Текфидера, диметилфумарат, обладает свойством быстрой гидролизации при попадании в человеческий организм, трансформируясь в монометилфумарат. Этому метаболиту свойственна высокая иммуномодулирующая и противовоспалительная активность.

При ремитирующем рассеянном склерозе и псориазе в стадии обострения в организме происходит развитие индуцируемой воспалительной реакции с резким увеличением количества провоспалительных цитокинов. Благодаря действию метаболита диметилфумарата запускаются обратные процессы, в результате чего регулируется уровень цитокинов. Прямое воздействие монометилфумарата на ЦНС способствует активизации цитопротективных механизмов, восстановлению структуры миелиновых волокон и значительному облегчению протекания обострений рассеянного склероза.

Показания к применению препарата Текфидера

Препарат Текфидера используется в клинике неврологии Юсуповской больницы для лечения ремиттирующего рассеянного склероза, псориаза.

Противопоказания к применению препарата Текфидера

Применение препарата Текфидера противопоказано в следующих случаях:

  • пациентам младше 18-летнего возраста;
  • при наличии у больных тяжелых аллергических реакций на компоненты, которые входят в состав препарата;
  • пациентам с острыми заболеваниями пищеварительного тракта или в стадии их обострения.

Осторожность при использовании препарата Текфидера необходима пациентам, одновременно применяющим противоопухолевые и иммуносупрессивные лекарственные средства, а также беременным женщинам и кормящим матерям.

Текфидера: побочные эффекты

При применении препарата Текфидера у ряда пациентов может наблюдаться развитие некоторых побочных эффектов с различных сторон организма, с той или иной частотой:

  • ·иммунная система: развитие аллергических реакций;
  • нервная система: появление ощущения жжения;
  • сердечно-сосудистая система: развитие тахикардии и ощущения жара;
  • пищеварительная система: возникновение тошноты, рвоты, абдоминальных болей, диспепсических явлений, энтеритов и энтероколитов;
  • лабораторные показатели: развитие лейкопении, лимфопении, протеинурии, альбуминурии, повышение концентрации АСТ и АЛТ.

Способ применения и дозировка препарата Текфидера

Рекомендованной начальной суточной дозой является 120мг препарата, ежесуточно в течение терапевтического курса, длительность которого определяет лечащий врач. Прием необходимо разделить на два раза, соблюдая между ними 12-часовой интервал.

Через неделю лечения препаратом Текфидера дозировка может быть увеличена вдвое (240мг в день, дважды в сутки).

При появлении побочных реакций дозировку можно уменьшить до начальной. Однако для достижения максимального терапевтического эффекта врачи рекомендуют вернутся к дозировке по 240мг два раза в день в течение месяца.

Принимать препарат Текфидера желательно во время приема пищи, что снизит вероятность развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Длительность терапевтического курса препаратом Текфидера и одновременное применение его с другими лекарственными средствами определяет врач-невролог, в соответствии с тяжестью патологии и ответной реакцией организма больного на проводимую терапию.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name53585.html
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/nervnaja-sistema/drugie-preparaty/tekfidera.html
http://yusupovs.com/articles/neurology/tecfidera-tekfidera-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-preparata/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector