Тазоцин – отзывы, инструкция

Тазоцин – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

МНН или группировочное название:

Торговое название:

Лекарственная форма:

Состав на один флакон 2 г + 0,25 г

Состав на один флакон 4 г + 0,5 г

Описание:

Фармакологическая группа:

Код ATХ:

Фармакологические свойства

Тазоцин активен против:
Грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacterspp. (в том числеCitrobacterfreundii, Citrobacterdiversus), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в том числе Enterobactercloacae, Enterobacteraerogenes), Proteusvulgaris, Proteusmirabilis, Providenciarettgery, Providenciastuartii,Plesiomonasshigelloides, Morganellamorganii, Serratiaspp. (в том числе Serratiamarcescens, Serratialiquifaciens), Salmonellaspp., Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosa и другие Pseudomonasspp. (в том числе Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в том числе Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в том числеStreptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusbovis, Streptococcusagalactiae, Streptococcusviridanceгруппы С, группы G), Enterococcusspp. (Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium), Staphylococcusaureus(чувствительный к метициллину),Staphylococcussaprophyticus, Staphylococcusepidermidis(коагулазонегативные), Сorynebacteria spp.,Listeriamonicytogenes,Nocardiaspp.

Анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу, таких как Bacteroidesspp. (Bacteroidesbivius, Bacteroidesdisiens, Bacteroidescapillosus, Bacteroidesmelaninogenicus,Bacteroidesoralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)
* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.

Фармакокинетика
Распределение
Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1 – 2. Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Таблица 1

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после пятиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)

Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
**Окончание 5 минутного введения

Таблица 2

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после тридцатиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)

Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
**Окончание 30 минутного введения

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2г/тазобактам 0,25 г до 4 г/0,5 г, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

Данных о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Биотрансформация
В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение
Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче. Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов. Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0,7 до 1,2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Нарушение функции почек
По мере снижения клиренса креатинина периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18% тазобактама выводится в форме его метаболита.

Нарушение функции печени
Хотя у пациентов с нарушением функции печени периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

Показания к применению

Взрослые и дети старше 12 лет:

• Инфекции нижних дыхательных путей;
• Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
• Интраабдоминальные инфекции;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Септицемия;
• Гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
• Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
• Инфекции костей и суставов;
• Смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

Дети в возрасте от 2 до 12 лет:

• Интраабдоминальные инфекции;
• Инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

С осторожностью

Почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Совместное назначение высоких доз антикоагулянтов.

Применение при беременности и в период лактации

Период лактации.
Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком; выделение тазобактама в молоко не изучено. Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек
Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1,5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 часов.

Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/ 2,25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет.
При нейтропении:
У больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на килограмм массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.

При интраабдоминальной инфекции: У детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12,5 мг тазобактама на килограмм массы тела каждые 8 часов.

Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.

Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

Нарушение функции почек
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин.)

Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама

Тазоцин

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой, у взрослых и детей старше 12 лет:

Инфекции нижних отделов дыхательных путей – пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры.

Абдоминальные инфекции – перитонит, пельвиоперитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, аппендицит (в т.ч. осложненный абсцессом или прободением) и др.

Инфекции мочеполовых путей (в т.ч. осложненные) – пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гонорея, эндометрит, вульвовагинит, послеродовой эндометрит и аднексит.

Инфекции костей, суставов – остеомиелит и др.

Инфекции кожи и мягких тканей – флегмона, фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит, инфицированные трофические язвы, инфицированные раны и ожоги.

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. у детей старше 2 лет).

Бактериальная инфекция у больных с нейтропенией (в т.ч. у детей до 12 лет).

Профилактика послеоперационной инфекции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам, др. ингибиторам бета-лактамных антибиотиков), детский возраст (до 2 лет).

C осторожностью. Тяжелые кровотечения (в т.ч. в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный энтероколит, ХПН, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в медленно струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (в течение не менее 20-30 мин).

Средняя суточная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1.5 г тазобактама: по 2.25 г (2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама) каждые 6 ч или по 4.5 г (4 г пиперациллина и 0.5 г тазобактама) каждые 8 ч.

При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, показано дополнительное назначение аминогликозидов.

При ХПН суточные дозы пиперациллина/тазобактама корректируют в зависимости от КК: при КК 20-80 мл/мин – 12 г/1.5 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 8 ч), при КК менее 20 мл/мин – 8 г/1 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 12 ч).

Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная доза составляет 8 г пиперациллина и 1 г тазобактама. Поскольку во время гемодиализа 30-50% пиперациллина вымывается через 4 ч, необходимо назначение 1 дополнительной дозы 2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама после каждого сеанса диализа.

Курс лечения препаратом – обычно 7-10 дней, по показаниям может быть увеличен до 14 дней.

Для приготовления раствора для в/в введения в качестве растворителей используют 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, стерильную воду для инъекций. Для в/в струйного введения флакон, содержащий 2.25 г препарата, разводят в 10 мл одного из вышеуказанных растворов. Для в/в капельного введения флакон, содержащий 2.25 или 4.5 г препарата разводят соответственно в 10 или 20 мл 0.9% раствора NaCl, полученный раствор в дальнейшем растворяют в 50 мл одного из указанных растворов, или в 5% растворе декстрозы в воде, или в смеси 5% раствора декстрозы и 0.9% NaCl.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Пиперациллин – бактерицидный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Тазобактам – ингибитор бета-лактамаз (в т.ч. плазмидные и хромосомные), которые чаще всего являются причиной устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам (в т.ч. цефалоспоринам III поколения). Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина.

К препарату чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, устойчивых к пиперациллину и продуцирующих бета-лактамазы.

Активен в отношении:

грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella spp. (включая Moraxella catarrhalis), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (только пиперациллиночувствительные штаммы) и др. Pseudomonas spp. (включая Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Providencia spp, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter spp. (продуцирующие и непродуцирующие хромосомную бета-лактамазу);

грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum;

грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis), Viridans group streptococci (C и G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus метициллиночувствительные штаммы, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.;

грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.

Побочные действия

Диарея (3.8%), рвота (0.4%), тошнота (0.3%), флебит (0.2%), тромбофлебит (0.3%), гиперемия кожи (0.5%), аллергические реакции (в т.ч. крапивница 0.2%, кожный зуд 0.5%, сыпь 0.6%), развитие суперинфекции (0.2%).

Менее 0.1%: мультиформная экссудативная эритема, макулопапулезная сыпь, экзема, миастения, галлюцинации, снижение АД, миалгия в области грудной клетки, лихорадочный синдром, гиперемия кожи лица, отеки, повышенная утомляемость, боль и гиперемия в месте введения, кровоточивость.

Редко – псевдомембранозный энтероколит.

Лабораторные показатели: транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения (встречается реже, чем при монотерапии пиперациллином), положительная реакция Кумбса, гипокалиемия, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, билирубина, редко – повышение концентрации мочевины и креатинина.

Передозировка. Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: симптоматическое, в т.ч. назначение противоэпилептических ЛС (включая диазепам или барбитураты), гемодиализ или перитонеальный диализ.

Особые указания

Пиперациллин+тазобактам имеет лучшую переносимость и меньшую токсичность по сравнению с тикарциллином, азлоциллином и карбенициллином.

У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не определены.

В случае возникновения тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного энтероколита. В случае возникновения данного осложнения необходимо отменить препарат и назначить перорально тейкопланин или ванкомицин.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать функцию почек, печени, показатели крови (в т.ч. свертывающей системы).

Кратковременное применение высоких доз антибиотиков (Тазоцина) для лечения гонореи может маскировать или отсрочить симптомы инкубационного периода сифилиса, поэтому перед началом антибактериального лечения препаратом больные гонореей должны быть обследованы с целью выявления сифилиса.

Взаимодействие

Действующие вещества препарата фармацевтически (в одном шприце) несовместимо с аминогликозидами, раствором Рингера с лактатом, кровью, кровезаменителями или гидролизатами альбумина.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают T1/2 и снижают почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, при этом Cmax обоих ЛС в плазме остается неизменной.

При одновременном назначении с гепарином, пероральными антикоагулянтами и др. ЛС, действующими на систему гемостаза, необходим более частый контроль свертывающей системы крови.

Тазоцин (Tazocin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит пиперациллина 4 или 2 г и тазобактама 500 или 250 мг соответственно; в картонной коробке 1 шт.

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана микробной оболочки (пиперациллин), устойчив к бета-лактамазам, разрушающим пиперациллин (тазобактам).

Фармакодинамика

Активен в отношении ( в т.ч. продуцирующих бета-лактамазу) грамотрицательных аэробных бактерий (E. coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas, N. gonorrhoeae, Haemophilus inf.), грамположительных стрептококков (S. pneumoniae, S. pyogenes, S. bovis, S. группы C и G); энтерококков (E. faecalis, E. faecium), стафилококков (St. aureus, St. epidermidis), анаэробных микроорганизмов (Bacteroides, B. fragilis, B. ovatus, Fusobacteria).

Показания препарата Тазоцин

Инфекции (среднетяжелого и тяжелого течения) нижних отделов дыхательных путей, абдоминальные, кожи и мягких тканей ( в т.ч. целлюлит, абсцесс, инфицированные трофические язвы), органов малого таза ( в т.ч. эндометрит); бактериальная инфекция у пациентов с нейтропенией; септицемия; тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания до идентификации возбудителя.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам и карбопенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают строго по показаниям. Лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание (пиперациллин частично экскретируется с молоком).

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема); редко — транзиторное повышение в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Способ применения и дозы

В/в (2,25 г растворяют в 5 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, или стерильной воды для инъекций), медленно, в течение 30 мин. Взрослым и детям старше 12 лет — по 2,25 г каждые 6 ч или по 4,5 г каждые 8 ч (средняя суточная доза — 12 г пиперациллина и 1,5 г тазобактама); больным, находящимся на гемодиализе, — по 2,25 г каждые 8 ч. Курс — 7–10 дней.

Меры предосторожности

Лечение рекомендуется прекратить при появлении симптомов нарушения гемокоагуляции.

Условия хранения препарата Тазоцин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тазоцин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Тазоцин

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/tazocin_15121/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name6305.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3061.htm