Ролитен — отзывы, инструкция

Содержание

Ролитен

Ролитен (форма – таблетки) относится к категории препараты для лечения урологических заболеваний. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Ролитен – м-холиноблокатор, оказывающий спазмолитическое и холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Ролитен – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет от почти белого до белого (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: толтеродина тартрат – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: краситель опадрай белый OY-S-58910 (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, макрогол 400), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ролитена – толтеродин, является антагонистом м-холинорецепторов, сосредоточенных в слюнных железах и мочевом пузыре. Он уменьшает сократительную активность мочевого пузыря и снижает слюноотделение. Ролитен обеспечивает частичное опорожнение мочевого пузыря, увеличивая количество остаточной мочи и уменьшая давление мышечной оболочки мочевого пузыря (детрузора). Стойкий терапевтический эффект препарата достигается спустя 4 недели от начала лечения. Толтеродин, а также 5-гидроксиметил – его активный метаболит, проявляют высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и избирательны в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики толтеродина:

  • всасывание: после перорального приема толтеродин быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), достигая Cmax (максимальной сывороточной концентрации) спустя 1–3 часа после приема. Cmax увеличивается пропорционально дозе в интервале 1–4 мг. Показатель абсолютной биодоступности составляет до 65% при сниженном метаболизме (у лиц, лишенных CYP2D6) и до 17% – при повышенном метаболизме, характерном для большинства пациентов. Прием пищи не оказывает влияния на экспозицию несвязанного толтеродина и его активного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом, однако при приеме толтеродина с едой его уровень повышается;
  • распределение: на достижение равновесной концентрации вещества требуется до 2 суток; Vd (объем распределения) – 113 литров;
  • метаболизм: обменные процессы происходят в основном в печени при участии полиморфного фермента CYP2D6, в результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит. При дальнейшем метаболизме происходит формирование 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов. У больных с пониженным метаболизмом вследствие недостаточности фермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6 с образованием фармакологически неактивного N-дезалкилированного толтеродина. Связываются толтеродин и его активный метаболит преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином (орозомукоидом), несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно;
  • выведение: при повышенном метаболизме показатель системного клиренса достигает 30 л в час, Т1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Для 5-гидроксиметильного метаболита Т1/2 увеличивается до 3–4 часов. Элиминация радиоактивной метки после приема 14 C-толтеродина: с мочой

77%, с каловыми массами

17%, в том числе в неизмененном виде 1 /2 таблетки) 2 раза в день.

По прошествии полугода следует провести оценку эффективности лечения и решить вопрос о необходимости его продолжения.

Побочные действия

При терапии Ролитеном возможны следующие побочные действия (градация: часто – более 10%; нечасто – от 1 до 10%; редко – менее 1%):

  • реакции на антихолинергическое действие препарата: часто – сухость во рту; нечасто – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации, сухость кожи; редко – задержка мочеиспускания;
  • пищеварительная система: нечасто – боли в животе, диспепсия, запор, метеоризм, рвота; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • центральная и периферическая нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, нервозность; редко – нарушения сознания;
  • прочие реакции: нечасто – усталость, слабость, увеличение веса; редко – аллергические реакции, боли в груди, приливы крови к лицу.

Передозировка

Максимальная разовая доза толтеродина тартрата, получаемая добровольцами, составляла 12,8 мг. При этом наблюдались следующие побочные реакции: наиболее важные – болезненные позывы на мочеиспускание и нарушения аккомодации; возможные – галлюцинации, гипервозбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, судороги, задержка мочи, расширение зрачков.

Первый этап лечения – максимально возможное удаление Ролитена из ЖКТ: промывание желудка, прием активированного угля.

Далее проводится симптоматическая терапия по показаниям:

  • выраженные центральные антихолинергические эффекты (включая галлюцинации) – физостигмин;
  • судороги или выраженное возбуждение – бензодиазепины;
  • тахикардия – бета-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность – искусственное дыхание;
  • задержка мочеиспускания – катетеризация;
  • расширение зрачков – пилокарпин в виде капель глазных и/или перемещение пациента в помещение без освещения.

Особые указания

До начала терапии требуется исключить органические причины частых/императивных позывов к мочеиспусканию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вызываемые приемом Ролитена, могут повлиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности. В каждом случае такую возможность следует рассматривать отдельно, после оценки реакции пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Ролитен противопоказано применять при беременности и во время лактации. Женщинам репродуктивного возраста требуется применять надежные методы предохранения от беременности во время прохождения терапии толтеродином.

Применение в детском возрасте

Ролитен не используют в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не изучены.

Лекарственное взаимодействие

  • прочие антихолинергические вещества/препараты: возможно повышение терапевтического действия Ролитена и усиление нежелательных эффектов;
  • м-холиномиметики: терапевтическое действие толтеродина может снижаться;
  • метоклопрамид и цизаприд: возможно ослабление их эффективности;
  • другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4, либо являющиеся ингибиторами или индукторами данных изоферментов: вероятно их фармакокинетическое взаимодействие с толтеродином;
  • флуоксетин (сильный ингибитор CYP2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина – ингибитора CYP3A4): незначительно увеличивает общую AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, не вызывая клинически значимого взаимодействия;
  • сильные ингибиторы CYP3A4 [антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол)]: следует избегать их одновременного применения с Ролитеном;
  • варфарин, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол/левоноргестрел: по данным клинических испытаний установлено отсутствие их взаимодействия с Ролитеном;
  • изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2): клинические исследования с применением метаболических зондов не дали никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать их активность.

Аналоги

Аналогами Ролитена являются Уротол, Урофлекс, Детрузитол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °С в недоступном для влаги месте. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

Ролитен – показания к применению

Ролитен – официальная инструкция по применению.

Цистит диагностика и лечение.Доктор Косов

Детрузитол капсулы – официальная инструкция по применению.

Прием лекарств во время беременности и кормления грудью – Школа доктора Комаровского – Интер

Как избавиться от сосудосуживающих спреев при насморке?Доктор Косов.

Ролитен

Ролитен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Roliten

Код ATX: G04BD07

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Ранбакси Лабораториз Лимитед (Ranbaxy Laboratories Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 300 руб.

Ролитен – м-холиноблокатор, оказывающий спазмолитическое и холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Ролитен – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет от почти белого до белого (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: толтеродина тартрат – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: краситель опадрай белый OY-S-58910 (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, макрогол 400), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ролитена – толтеродин, является антагонистом м-холинорецепторов, сосредоточенных в слюнных железах и мочевом пузыре. Он уменьшает сократительную активность мочевого пузыря и снижает слюноотделение. Ролитен обеспечивает частичное опорожнение мочевого пузыря, увеличивая количество остаточной мочи и уменьшая давление мышечной оболочки мочевого пузыря (детрузора). Стойкий терапевтический эффект препарата достигается спустя 4 недели от начала лечения. Толтеродин, а также 5-гидроксиметил – его активный метаболит, проявляют высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и избирательны в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики толтеродина:

  • всасывание: после перорального приема толтеродин быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), достигая Cmax (максимальной сывороточной концентрации) спустя 1–3 часа после приема. Cmax увеличивается пропорционально дозе в интервале 1–4 мг. Показатель абсолютной биодоступности составляет до 65% при сниженном метаболизме (у лиц, лишенных CYP2D6) и до 17% – при повышенном метаболизме, характерном для большинства пациентов. Прием пищи не оказывает влияния на экспозицию несвязанного толтеродина и его активного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом, однако при приеме толтеродина с едой его уровень повышается;
  • распределение: на достижение равновесной концентрации вещества требуется до 2 суток; Vd (объем распределения) – 113 литров;
  • метаболизм: обменные процессы происходят в основном в печени при участии полиморфного фермента CYP2D6, в результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит. При дальнейшем метаболизме происходит формирование 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов. У больных с пониженным метаболизмом вследствие недостаточности фермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6 с образованием фармакологически неактивного N-дезалкилированного толтеродина. Связываются толтеродин и его активный метаболит преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином (орозомукоидом), несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно;
  • выведение: при повышенном метаболизме показатель системного клиренса достигает 30 л в час, Т1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Для 5-гидроксиметильного метаболита Т1/2 увеличивается до 3–4 часов. Элиминация радиоактивной метки после приема 14 C-толтеродина: с мочой

77%, с каловыми массами

17%, в том числе в неизмененном виде 1 /2 таблетки) 2 раза в день.

По прошествии полугода следует провести оценку эффективности лечения и решить вопрос о необходимости его продолжения.

Побочные действия

При терапии Ролитеном возможны следующие побочные действия (градация: часто – более 10%; нечасто – от 1 до 10%; редко – менее 1%):

  • реакции на антихолинергическое действие препарата: часто – сухость во рту; нечасто – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации, сухость кожи; редко – задержка мочеиспускания;
  • пищеварительная система: нечасто – боли в животе, диспепсия, запор, метеоризм, рвота; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • центральная и периферическая нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, нервозность; редко – нарушения сознания;
  • прочие реакции: нечасто – усталость, слабость, увеличение веса; редко – аллергические реакции, боли в груди, приливы крови к лицу.

Передозировка

Максимальная разовая доза толтеродина тартрата, получаемая добровольцами, составляла 12,8 мг. При этом наблюдались следующие побочные реакции: наиболее важные – болезненные позывы на мочеиспускание и нарушения аккомодации; возможные – галлюцинации, гипервозбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, судороги, задержка мочи, расширение зрачков.

Первый этап лечения – максимально возможное удаление Ролитена из ЖКТ: промывание желудка, прием активированного угля.

Далее проводится симптоматическая терапия по показаниям:

  • выраженные центральные антихолинергические эффекты (включая галлюцинации) – физостигмин;
  • судороги или выраженное возбуждение – бензодиазепины;
  • тахикардия – бета-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность – искусственное дыхание;
  • задержка мочеиспускания – катетеризация;
  • расширение зрачков – пилокарпин в виде капель глазных и/или перемещение пациента в помещение без освещения.

Особые указания

До начала терапии требуется исключить органические причины частых/императивных позывов к мочеиспусканию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вызываемые приемом Ролитена, могут повлиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности. В каждом случае такую возможность следует рассматривать отдельно, после оценки реакции пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Ролитен противопоказано применять при беременности и во время лактации. Женщинам репродуктивного возраста требуется применять надежные методы предохранения от беременности во время прохождения терапии толтеродином.

Применение в детском возрасте

Ролитен не используют в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не изучены.

Лекарственное взаимодействие

  • прочие антихолинергические вещества/препараты: возможно повышение терапевтического действия Ролитена и усиление нежелательных эффектов;
  • м-холиномиметики: терапевтическое действие толтеродина может снижаться;
  • метоклопрамид и цизаприд: возможно ослабление их эффективности;
  • другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4, либо являющиеся ингибиторами или индукторами данных изоферментов: вероятно их фармакокинетическое взаимодействие с толтеродином;
  • флуоксетин (сильный ингибитор CYP2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина – ингибитора CYP3A4): незначительно увеличивает общую AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, не вызывая клинически значимого взаимодействия;
  • сильные ингибиторы CYP3A4 [антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол)]: следует избегать их одновременного применения с Ролитеном;
  • варфарин, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол/левоноргестрел: по данным клинических испытаний установлено отсутствие их взаимодействия с Ролитеном;
  • изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2): клинические исследования с применением метаболических зондов не дали никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать их активность.

Аналоги

Аналогами Ролитена являются Уротол, Урофлекс, Детрузитол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °С в недоступном для влаги месте. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ролитене

По отзывам, Ролитен является достаточно эффективным препаратом при проблемах с неконтролируемым мочеиспусканием. Пациенты отмечают, что со временем терапевтическое действие таблеток ослабевает, предположительно из-за привыкания.

Многие считают, что данный препарат оптимален по соотношению эффективность/стоимость, но из-за этого малодоступен и его невероятно сложно отыскать в аптеках.

Цена на Ролитен в аптеках

Ориентировочная цена на Ролитен (за упаковку 30 шт.) – 455–507 руб.

РОЛИТЕН

После введения 14С-тольтеродина почти 77% радиоактивно меченного препарата выводится с мочой, 17% — c калом.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ролитен являются: гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Способ применения

Ролитен принимать внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2–3 мес следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендованная доза для пациентов с нарушением функции печени и/или почек — 1 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Ролитен может вызвать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия.
Со стороны иммунной системы — аллергические реакции.
Со стороны нервной системы — повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения — ксерофтальмия, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, увеличение интервала Q–T.
Со стороны ЖКТ — диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы — задержка мочи, дизурия.
Метаболические изменения — увеличение массы тела.
Общие проявления — повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.
Среди других побочных эффектов редко отмечали анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ролитен являются: задержка мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, miastenia gravis, язвенный колит с тяжелым течением, мегаколон, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Беременность

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Напротив, при одновременном применении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие таких прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Не выявлено взаимодействий с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6) не приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное применение с диуретиками (индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, фуросемид) не обусловливает неблагоприятные ЭКГ-эффекты.

Передозировка

Симптомы передозировки Ролитена: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначают физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов; при нарушении дыхания — ИВЛ; при задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазе — глазные капли с пилокарпином и перевод пациента в затемненное помещение.

Условия хранения

Таблетки Ролитен хранить в сухом месте при температуре до 25 °С.

Форма выпуска

Ролитен — таблетки.
По 10 таблеток в блистере; 6 блистеров в упаковке.

Состав

1 таблетка Ролитен содержит: толтеродина тартрат 2 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.
Пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная.

Источники:

http://spravtab.ru/roliten/
http://www.neboleem.net/roliten.php
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/roliten.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×