Риссет квитаб — отзывы, инструкция

Содержание

Риссет Квитаб — инструкция по применению, цены, отзывы

Требуется на Риссет Квитаб инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.

Производители: Teva Pharma SA

Показания к применению препарата Риссет Квитаб

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой; аффективных расстройств при шизофрении;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных аффективных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Форма выпуска препарата Риссет Квитаб

таблетки для рассасывания 2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;

таблетки для рассасывания 2 мг; блистер 14, пачка картонная 4;

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность — 74%, относительная — 94%. Тmax рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4-5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1-16 мг/). Быстро распределяется по организму, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd — 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона — 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

T1/2 рисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), T1/2 9-гидроксирисперидона — 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6); активной антипсихотической фракции — 20 ч.

Выводится почками 70% (35-45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности клиренс креатинина снижается на 60%.

При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.

У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется T1/2.

Использование препарата Риссет Квитаб во время беременности

Противопоказания к применению

— детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

— факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; обезвоживание и гиповолемия;

— нарушение мозгового кровообращения;

— опухоль мозга (в т.ч. пролактинома гипофиза);

— болезнь диффузных телец Леви;

— судороги (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

— острая передозировка лекарств;

— синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

— пациенты пожилого возраста с деменцией.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, мания, гипомания, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).

У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креатининфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, инсульт и транзиторные ишемические атаки (у пожилых пациентов с деменцией), тромбоэмболия венозных сосудов, в том числе тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: усиление фармакологических эффектов — сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применить м-холиноблокаторы. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими препаратами

Учитывая, что антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисперидон усиливает эффект этанола, опиоидных анальгетиков, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и бензодиазепинов.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

При терапии комбинацией рисперидона с другими антипсихотическими препаратами, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.

Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекции дозы не требуется.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.

Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фазы рисперидона в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фазы не изменяется.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фазы.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении рисперидона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.

Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-адреноблокаторов, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.

Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется рисперидоном.

Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства классов I A и III, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.

Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

Особые указания при приеме препарата Риссет Квитаб

При шизофрении, перед лечением рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими средствами.

Рисперидон детям может назначать только врач, имеющий специальную подготовку по детской психиатрии.

Рисперидон необходимо с осторожностью применять у пожилых пациентов с деменцией, в т.ч. при приеме фуросемида и других диуретических средств.

Мета-анализ результатов 17 контролируемых клинических исследований показал повышенную смертность пожилых пациентов с деменцией (средний возраст 86 лет), получавших атипичные антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получавших рисперидон и плацебо, смертность составляла соответственно 4% и 3.1%.

Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих рисперидон, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон и группой, принимавшей только фуросемид. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Не обнаружено увеличения смертности у пожилых пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

В плацебо-контролируемых исследованиях обнаружена повышенная частота нарушений мозгового кровообращения (инсульт и/или транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пожилых пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, по сравнению с применением плацебо.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно. При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии рисперидоном необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при применении низких доз или их постепенного наращивания.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, провести симптоматическую терапию и рассмотреть вопрос о возобновлении терапии антипсихотическими препаратами. Для предупреждения развития злокачественного нейролептического синдрома на фоне лечения антипсихотическими препаратами необходимо регулярно проводить коррекцию принимаемой дозы. Необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска перед применением рисперидона у пациентов с болезнью диффузных телец Леви и болезнью Паркинсона, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам.

При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов печени доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

РИССЕТ КВИТАБ

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Лекарственная форма

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения рисперидона при беременности изучена недостаточно. По данным постмаркетинговых исследований применение рисперидона в III триместре беременности может вызывать развитие обратимых экстрапирамидных симптомов у новорожденных. Применение препарата Риссет ® Квитаб при беременности противопоказано.

Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата Риссет ® Квитаб в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность рисперидона — 70%, относительная биодоступность таблеток рисперидона — 94% по сравнению с раствором. Тmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Концентрация рисперидона в плазме зависит от дозы.

Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона — 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%. Рисперидон быстро и хорошо распределяется в организме. Vd — 1-2 л/кг.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4-5 дней.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который имеет сходные фармакологические свойства с рисперидоном. Другой путь метаболизма, имеющий минимальное значение, — N-деалкилирование. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон формируют активную антипсихотическую фракцию.

Хотя гидроксилирование рисперидона подвержено генотипическому полиморфизму, различия фармакокинетики и эффекта активных метаболитов у разных фенотипов минимальны.

T1/2 рисперидона при активном метаболизме составляет 3 ч, при медленном метаболизме — 20 ч, T1/2 9-гидроксирисперидона при активном метаболизме — 21 ч, при медленном метаболизме — 30 ч; активной антипсихотической фракции у обоих фенотипов — 20 ч.

После одной недели приема 70% принятого рисперидона выводится почками, 14% — с калом. 35-45% фракции, выделяемой с мочой, состоит из неизмененного рисперидона и 9-гидроксирисперидона.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у взрослых и детей не различается.

У пациентов пожилого возраста при однократном приеме наблюдается снижение плазменного клиренса на 30% и увеличение T1/2 на 38%.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции снижается на 60%.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не отличалась от других пациентов, несмотря на то, что свободная фракция рисперидона была повышена в среднем примерно на 35%.

Противопоказания к применению

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; ИБС; перенесенный инфаркт миокарда; AV-блокада; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; обезвоживание; нарушение мозгового кровообращения; опухоль мозга (в т.ч. пролактинома гипофиза); кишечная непроходимость; острая передозировка лекарств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисперидон усиливает эффект этанола, опиоидных анальгетиков, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и бензодиазепинов.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

При терапии комбинацией рисперидона с другими антипсихотическими препаратами, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.

Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекции дозы не требуется.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.

Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фракции не изменяется.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции.

Карбамазепин, рифампицин, зверобой продырявленный, фенитоин, фенобарбитал являются индукторами изофермента CYP3A4 и снижают концентрацию антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При отмене карбамазепина и других индукторов изофермента CYP3A4 дозу рисперидона следует уменьшить.

Верапамил, являясь ингибитором CYP3A4, повышает концентрацию рисперидона в плазме.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, т.к. сцепление активных метаболитов уменьшено.

Альфа1-адреноблокирующий эффект рисперидона может повышать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-адреноблокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия. В противоположность этому, антигипертензивный эффект гуанетидина блокируется.

Требует внимания и осторожности одновременный прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие нейролептики, антиаритмические средства классов I A и III, моксифлоксацин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.

Требуется осторожность при одновременном применении рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такими как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо активного вещества из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения препаратом Риссет ® Квитаб, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Тем не менее, следует соблюдать осторожность в таких случаях.

Рисперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у которых в анамнезе есть указания на цереброваскулярные расстройства, т.к. существует риск развития инсульта или транзиторной ишемической атаки.

Антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии препаратом Риссет ® Квитаб необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при применении рисперидона в низких дозах или их постепенного повышения.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Антипсихотические препараты, в т.ч. Риссет ® Квитаб, следует с осторожностью применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, ИБС, нарушением проводимости, аритмией или одновременным применением лекарственных препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT, а также при гипокалиемии.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии/экстрапирамидных симптомов, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При развитии ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Риссет ® Квитаб, и провести симптоматическое лечение. После нормализации состояния врач решает вопрос о возобновлении терапии рисперидоном. Для предупреждения развития ЗНС на фоне лечения антипсихотическими препаратами необходимо регулярно проводить коррекцию принимаемой дозы.

Необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска при применении рисперидона у пациентов, страдающим деменцией, связанной с тельцам Леви или болезнью Паркинсона, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам.

У пациентов с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В редких случаях при повышении дозы антипсихотических препаратов, в т.ч. рисперидона, могут появиться симптомы тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и сонливости. Необходимо либо приостановить прием препарата до исчезновения симптомов, либо уменьшить его дозу.

Использование в педиатрии

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения рисперидона у детей и подростков младше 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Риссет Квитаб – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Риссет Квитаб (Risset Quitab)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой; аффективных расстройств при шизофрении;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных аффективных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Форма выпуска

таблетки для розсмоктування 2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;

таблетки для розсмоктування 2 мг; блістер 14, пачка картонна 4;

Фармакокинетика

Абсорбція — швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Абсолютна біодоступність — 74%, відносна — 94%. Тmax рисперидону — 1 год, 9-гідроксирисперидону — 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6).

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, а 9-гідроксирисперидону — 4-5 днів. Концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах 1-16 мг /). Швидко розподіляється по організму, проникає в ЦНС, грудне молоко. Vd — 1-2 л / кг. Зв’язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном і альбумінами) рисперидону — 90%, 9-гідроксирисперидону — 77%.

Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидону складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування.

T1 / 2 рисперидону — 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 20 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6), T1 / 2 9-гідроксирисперидону — 21 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 30 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6 ); активної антипсихотичної фракції — 20 ч.

Виводиться нирками 70% (35-45% у вигляді фармакологічно активної антипсихотичної фракції) і з жовчю (14%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності кліренс креатиніну знижується на 60%.

При печінковій недостатності зміст рисперидону в плазмі підвищується на 35%.

У літніх пацієнтів знижується кліренс і подовжується T1 / 2.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

— дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені);

— манії при біполярних афективних розладах у дітей віком до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

— дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;

— підвищена чутливість до компонентів препарату.

— захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м’яза);

— Стани, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT);

— Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; зневоднення і гіповолемія;

— Порушення мозкового кровообігу;

— Пухлина мозку (в т.ч. пролактінома гіпофіза);

— Хвороба дифузних тілець Леві;

— Судоми (в т.ч. в анамнезі);

— Тяжка ниркова недостатність;

— Тяжка печінкова недостатність;

— Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;

— Гостре передозування ліків;

— Синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

— Пацієнти літнього віку з деменцією.

Побочные действия

З боку центральної і периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зорового сприйняття, манія, гіпоманія, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія , гостра дистонія).

У хворих на шизофренію — гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м’язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення активності креатинінфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювота, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення АТ, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія типу «пірует», фібриляція шлуночків, інсульт і транзиторні ішемічні атаки (у літніх пацієнтів з деменцією), тромбоемболія венозних судин, у тому числі тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, інфекція сечовивідних шляхів.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптоми: посилення фармакологічних ефектів — сонливість, седативний ефект, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом препарату в дозі до 360 мг. Отримані дані дозволяють припустити широкий спектр безпеки препарату. У рідкісних випадках при передозуванні зазначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід мати на увазі можливість прийому декількох препаратів.

Лікування: слід домогтися і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції; промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і застосування активованого вугілля разом з проносними засобами. Слід негайно почати моніторування ЕКГ для виявлення можливої аритмії. Специфічного антидоту не існує. Необхідно проводити відповідну симптоматичну терапію. Зниження АТ і колапс слід усувати в / в інфузіями рідини і / або адреномиметиками. У випадку розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід застосувати м-холіноблокатори. Постійне медичне спостереження і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Взаимодействия с другими препаратами

Враховуючи, що антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, впливають в першу чергу на ЦНС, їх слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

Рисперидон підсилює ефект етанолу, опіоїдних аналгетиків, блокаторів гістамінових Н1-рецепторів і бензодіазепінів.

До терапії рисперидоном можна додати бензодіазепіни якщо потрібен додатковий седативний ефект.

При терапії комбінацією рисперидону з іншими антипсихотичними препаратами, літієм, антидепресантами, протипаркінсонічними засобами, препаратами з центральним антихолінергічним ефектом збільшується ризик розвитку пізньої дискінезії.

Рисперидон не впливає на клінічний ефект і фармакокінетику літію, вальпроєвої кислоти, дігоксину та топірамату, тому при таких комбінаціях корекція дози не потрібна.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів. Схожий ефект можливий при застосуванні рисперидону в комбінації з іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки такими, як барбітурати, рифампіцин, фенітоїн і звіробій продірявлений. У цьому випадку доза рисперидону повинна бути переглянута.

Не слід призначати препарат спільно з карбамазепіном пацієнтам з маніями при біполярному афективному розладі. При застосуванні карбамазепіну відзначається зниження концентрації активної антипсихотичної фази рисперидону в плазмі.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

Похідні фенотіазину, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, при цьому концентрація активної антипсихотичної фази не змінюється.

Хінідин, флуоксетин, пароксетин, тербінафін і інші інгібітори ізоферменту CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію в плазмі рисперидону та, меншою мірою, концентрацію активної антипсихотичної фази.

Циметидин і ранітидин збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, але антипсихотичний ефект при цьому не збільшується.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом у літніх пацієнтів на тлі цереброваскулярної деменції, асоціювалося з високою смертністю. Механізм такої взаємодії не має чіткого пояснення. Необхідно оцінювати співвідношення потенційної користі і можливого ризику для цих пацієнтів при одночасному застосуванні рисперидону та діуретичних засобів, в т.ч. фуросеміду.

Рисперидон може збільшувати АТ, знижуючи ефективність феноксибензаміном, лабеталола та інших альфа-адреноблокаторів, резерпіну, метилдопи та інших гіпотензивних засобів центральної дії.
Понижуючий АД ефект гуанітідіна блокується рисперидоном.

Потребує уваги і обережності супутній прийом рисперидону з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як інші АПС, антиаритмічні засоби класів IA і III, моксифлоксацин, еритроміцин, метадон, мефлохін, еритроміцин, трициклічні антидепресанти, літій і цизаприд.

Необхідно бути обережними при супутньому прийомі рисперидону з лікарськими засобами, які можуть викликати порушення електролітного обміну, такі як тіазидні діуретики (гіпокаліємія). Таке поєднання збільшує ризик розвитку злоякісної аритмії.

Особые указания при приеме

При шизофренії, перед лікуванням рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рекомендується починати замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність у продовженні поточної терапії протипаркінсонічними засобами.

Рисперидон дітям може призначати тільки лікар, який має спеціальну підготовку з дитячої психіатрії.

Рисперидон необхідно з обережністю застосовувати у літніх пацієнтів з деменцією, в т.ч. при прийомі фуросеміду та інших діуретичних засобів.

Мета-аналіз результатів 17 контрольованих клінічних досліджень отримавши підвищену смертність літніх пацієнтів з деменцією (середній вік 86 років), які отримували атипові антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, в порівнянні з плацебо. Серед пацієнтів, які отримували рисперидон і плацебо, смертність становила відповідно 4% і 3.1%.

Для літніх пацієнтів з деменцією, які приймають рисперидон, спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів, що приймали фуросемід та рисперидон в порівнянні з групою, яка приймала тільки рисперидон і групою, яка приймала тільки фуросемід. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють дане спостереження. Не виявлено збільшення смертності у літніх пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і повинна ретельно контролюватися у літніх пацієнтів з деменцією.

У плацебо-контрольованих дослідженнях виявлена ​​підвищена частота порушень мозкового кровообігу (інсульт і / або транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельним результатом, у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, в порівнянні з застосуванням плацебо.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях доз слід збільшувати поступово. При виникненні ортостатичної гіпотензії, особливо на початковому періоді підбору дози, слід розглянути питання про зниження дози.

Антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, сприяють розвитку тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що мають схильність до утворення тромбів. До початку терапії рисперидоном необхідно виявити всі можливі фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин і вжити відповідних заходів для попередження розвитку тромбоемболічних ускладнень.

Ризик розвитку манії або гіпоманії може бути істотно знижений при застосуванні низьких доз або їх поступового нарощування.

Якщо виникають ознаки і симптоми пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, в т.ч. рисперидон, провести симптоматичну терапію і розглянути питання про поновлення терапії антипсихотичними препаратами. Для попередження розвитку злоякісного нейролептичного синдрому на тлі лікування антипсихотичними препаратами необхідно регулярно проводити корекцію прийнятої дози. Необхідно ретельно оцінити співвідношення потенційної користі і можливого ризику перед застосуванням рисперидону у пацієнтів з хворобою дифузних тілець Леві і хворобою Паркінсона, оскільки у таких пацієнтів може бути збільшений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому і підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв’язку з можливістю збільшення маси тіла.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Источники:

http://mymedlife.ru/content/risset-kvitab
http://new-medicines.ru/meds/risset-kvitab
http://www.eurolab.ua/medicine/drugs/7114/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector