Рисдонал – отзывы, инструкция

Рисдонал ® (Risdonal ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки 2 мг: желтовато-оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

Таблетки 3 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

Характеристика

Селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ₂– и дофаминергическим D₂-рецепторам.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Связывается также с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H₁-гистаминергическими и α₂-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и C_max в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием цитохрома P450 IID6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T_1/2 около 3 ч. Установлено, что T_1/2 9-гидроксирисперидона составляет 24 ч. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3–4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином. Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88 и 77% соответственно. Выводится почками — 70% (из них 35–45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью — 14%. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активной антипсихотической фракции в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

Показания препарата Рисдонал ®

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период лактации.

С осторожностью — заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги ( в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию); злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС , удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД .

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

С учетом того, что рисперидон оказывает действие, в первую очередь, на ЦНС , его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов).

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Способ применения и дозы

Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет: 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут, на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза — 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая суточная доза — 2–4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг на прием 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.

Мании при биполярных расстройствах: рекомендованная начальная доза — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 2–6 мг/сут.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития. Пациентам с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 1 мг в день. Однако одним пациентам предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациентам с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Рисдонала у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявление седативного эффекта, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT .

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ . Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС .

В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС , включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть уменьшена.

Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.

Условия хранения препарата Рисдонал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Рисдонал

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

В качестве стабилизатора настроения (как вспомогательная терапия) при лечении маний при биполярных расстройствах.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, раствор для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, возраст до 15 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет – 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза – 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне – 4-6 мг/сут.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза – 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза – 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы – по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, нечасто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.

У больных шизофренией – гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны ССС: нечасто – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома – необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС – аддитивное угнетение функции ЦНС.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Рисдонал

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Рисдонал

Инструкция по применению – РИСДОНАЛ

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки 2 мг: желтовато-оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

Таблетки 3 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

Характеристика

Селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ₂– и дофаминергическим D₂-рецепторам.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.

В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть уменьшена.

Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и C_max в плазме крови наблюдается через 1–2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием цитохрома P450 IID6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T_1/2 около 3 ч. Установлено, что T_1/2 9-гидроксирисперидона составляет 24 ч. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3–4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином. Фракция рисперидона и 9-гидроксирисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88 и 77% соответственно. Выводится почками — 70% (из них 35–45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью — 14%. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активной антипсихотической фракции в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

Фармакодинамика

Связывается также с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H₁-гистаминергическими и α₂-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания

Показания

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период лактации.

С осторожностью — заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию); злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет: 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут, на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза — 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая суточная доза — 2–4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг на прием 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.

Мании при биполярных расстройствах: рекомендованная начальная доза — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 2–6 мг/сут.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития. Пациентам с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 1 мг в день. Однако одним пациентам предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациентам с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза — 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Рисдонала у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

С учетом того, что рисперидон оказывает действие, в первую очередь, на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов).

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявление седативного эффекта, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Побочные действия

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_33619.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name18736.html
http://www.medkrug.ru/medicament/show/8402