Резокластин – отзывы, инструкция

Резокластин ФС

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Резокластин ФС относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота кроме ингибирующего действия на резорбцию кости обладает прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

При применении золедроновой кислоты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов, а также уменьшение риска развития одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечались статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая C_max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от C_max через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от C_max , до повторной инфузии на 28-й день.

Связь с белками плазмы — 56%. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму.

От 20 до 50% выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с T_1/2 — 0,24 и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с T_1/2 — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55 % введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3% золедроновой кислоты. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC . Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой ( Cl креатинина ≤20 мл/мин) и умеренной ( Cl креатинина 20–50 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с Cl креатинина >84 мл/мин.

Показания препарата Резокластин ФС

гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);

постменопаузная форма первичного остеопороза;

сенильная форма первичного остеопороза;

костная болезнь Педжета.

Противопоказания

повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина — ≤30 мл/мин);

период кормления грудью;

детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью нарушение функции почек; выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению); бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, 1,4 мг/дл) — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигнет значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора

Раствор готовят в асептических условиях. Перед введением препарат разводят (содержимое 1 флакона — 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, в зависимости от рекомендуемой дозы) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Приготовленный раствор Резокластина ФС желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Передозировка

Симптомы: при случайной передозировке препарата пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Лечение: показано проведение инфузии кальция глюконата.

Особые указания

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС .

При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных ЛС , и слишком быстрое введение препарата.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Концентрат для-приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл и 5 мг/6,25 мл. По 5 мл концентрата, содержащего 4 мг золедроновой кислоты, и 6,25 мл концентрата, содержащего 5 мг золедроновой кислоты, во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренных пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми.

1 фл. с препаратом в пластиковой или картонной подложке помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Ф-Синтез», Россия. Юридический адрес: 143422, РФ, Московская обл., Красногорский р-н, с. Петрово-Дальнее.

Тел: (495) 608-33-80; факс: (495) 608-13-80.

Организация, принимающая претензии. ЗАО «Ф-Синтез», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Резокластин ФС

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Резокластин ФС

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Резокластин

Резокластин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rezoklastin

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Производитель: Натива, ООО (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 4100 руб.

Резокластин – препарат, ингибирующий резорбцию костной ткани.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

Состав на 1 мл концентрата:

• активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
• вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моногидрат золедроновой кислоты – активное вещество Резокластина, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Вещество способствует подавлению активности остеокластов, вместе с тем нежелательного влияния на формирование, механические свойства и минерализацию костной ткани не оказывает.

Избирательное взаимодействие бисфосфонатов с костной тканью происходит благодаря их высокому сродству к минерализованной костной ткани. Но точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до настоящего времени остается неясным.

Помимо ингибирующего эффекта, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на резорбцию кости, что обеспечивает результативность применения Резокластина при костных метастазах.

Установлено, что золедроновая кислота, благодаря подавлению пролиферации и индукции апоптоза клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое влияние на клетки рака молочной железы и миеломы, на фоне чего уменьшается вероятность их метастазирования.

Из-за ингибирования остеокластной резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток; отмечается противоболевая и антиангиогенная активность. Также золедроновая кислота подавляет пролиферацию клеток эндотелия человека. При вызванной опухолью гиперкальциемии отмечается снижение сывороточной концентрации кальция в крови.

У пациенток с постменопаузным остеопорозом (при значениях Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра ниже – 2,5) при терапии золедроновой кислотой отмечается статистически достоверное уменьшение риска вертебральных переломов, а также снижение вероятности возникновения одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При применении Резокластина у пациентов с костной болезнью Педжета наблюдается быстрый, длительный и статистически достоверный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и плазменной концентрации ЩФ (щелочной фосфатазы) в крови.

Также золедроновая кислота высокоэффективна у пациентов, которые ранее проходили терапию пероральными бисфосфонатами. Установлено, что в большинстве случаев сохранение терапевтического ответа на фоне применения препарата наблюдается в течение всего периода лечения (примерно 2 года).

Золедроновая кислота у больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета на качественное состояние нормальной кости влияния не оказывает. В период терапии не отмечается нарушение процессов костного ремоделирования и минерализации, также Резокластин способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры золедроновой кислоты от дозы не зависят.

Уровень вещества в сыворотке крови после начала инфузии быстро возрастает и достигает C_max (максимальной концентрации) в конце инфузии. После этого происходит быстрое снижение концентрации от ее максимального значения: через 4 часа – на 10%, через 24 часа – менее чем 1% с дальнейшим продолжительным периодом низких концентраций, которые не превышают 0,1% от C_max, до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на уровне 56%. Плазменный клиренс от дозы вещества, возраста, пола, расовой принадлежности и веса пациента не зависит. Метаболизму не подвергается.

В неизмененном виде 20–50% дозы выводится почками в три этапа. Первые две фазы характеризуются быстрым выведением вещества из системного кровотока с T_1/2 (периодом полувыведения) соответственно 0,24 и 1,87 часов. Третья фаза длительная, ее T_1/2 составляет 146 часов.

Кумуляция препарата при повторных введениях каждые 28 дней не отмечается. На протяжении первых 24 часов в моче обнаруживается от 23 до 55% введенной дозы. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего наблюдается медленное обратное высвобождение вещества в системный кровоток и элиминации его почками. Кишечником выводится до 3% дозы.

Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не оказывает.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК (клиренсом креатинина) и варьирует в пределах от 42 до 108% от КК, в среднем составляющего 55–113%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК ≤ 20 мл/мин) клиренс вещества составляет 37%, с умеренной почечной недостаточностью (при КК 20–50 мл/мин) – 72% от значений клиренса золедроновой кислоты при КК больше 84 мл/мин.

Показания к применению

• гиперкальциемия (у пациентов с концентрацией скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), которая индуцирована злокачественными опухолями;
• метастатические поражения костей на фоне злокачественных солидных опухолей и миеломной болезни (с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолью гиперкальциемии и снижения необходимости в лучевой терапии);
• костная болезнь Педжета;
• первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме;
• вторичный остеопороз.

Противопоказания

• выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов.

Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

• нарушение почечной функции;
• выраженная печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Резокластин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резокластин вводят внутривенно капельно, на протяжении не менее 15 минут.

Режим дозирования Резокластина определяется показаниями:

• гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (при концентрации кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥ 3 ммоль/л или 12 мг/дл): однократно в дозе 4 мг, инфузия должна проводиться при условии адекватной гидратации больного;
• метастатическое поражение костей при миеломной болезни и злокачественных солидных опухолях: каждые 3–4 недели по 4 мг; дополнительно назначается перорально кальций в суточной дозе 500 мг и витамин D в суточной дозе 400 МЕ (международных единиц);
• первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме: 1 раз в год Резокластин 5 мг;
• вторичный остеопороз: 1 раз в год Резокластин 5 мг; при недостаточном поступлении в организм кальция и витамина D дополнительно назначаются препараты кальция и витамина D; продолжительность терапии определяется индивидуально, основываясь на состоянии пациента;
• костная болезнь Педжета: однократно в дозе 5 мг; всем больным на протяжении первых 10 дней после введения золедроновой кислоты рекомендован прием суточной нормы кальция и витамина D (связано с высоким уровнем костного обмена);
• костная болезнь Педжета (повторное лечение): после первого введения Резокластина наблюдается продолжительный период ремиссии. Специальные данные по проведению повторной терапии костной болезни Педжета отсутствуют, однако при обнаружении у больных рецидива заболевания может быть рассмотрена возможность повторного введения препарата, которая основывается на следующих критериях: отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, увеличение ее активности в динамике, наличие клинических признаков костной болезни Педжета, которые обнаруживаются при медицинском обследовании через 12 месяцев после введения первой дозы Резокластина.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек перед лечением гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, предварительно необходимо тщательно оценить соотношение пользы с возможным риском. Больным с концентрацией креатинина в сыворотке крови 1,4 мг/дл): увеличение содержания сывороточного креатинина в крови на 1 мг/дл.

Терапия Резокластином может быть возобновлена только после того, как концентрация креатинина достигает значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в дозе, которая применялась до прерывания терапии.

Раствор Резокластина должен готовиться в асептических условиях. Перед введением препарат нужно развести 1 флакон концентрата в 100 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций (5% раствор декстрозы; 0,9% раствор хлорида натрия).

Раствор после приготовления рекомендуется использовать сразу. Его можно хранить не дольше 24 часов при температуре 2–8 °C. Перед введением Резокластин необходимо выдержать в помещении, пока он не нагреется до комнатной температуры.

Препарат вводится с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Резокластин

Инструкция по применению

Описание препарата

Резокластин – парентеральный IV бисфосфонат. Используется для повышения уровня кальция в крови при злокачественном поражении костей метастазами. Учитывая однократную дозу для болезни Педжета, раз в год для остеопороза и через год для профилактических методик лечения остеопороза у больных с повышенным риском. Препарат вводят внутривенным вливанием. Он распределяет, прежде всего, кости в трехфазном процессе. Ранний период полураспада составляет 0,23 часа, ранний период полувыведения составляет 1,75 часа, а полное выведение из организма 167 часов, при этом небольшое количество препарата в крови наблюдается еще 28 дней после 167 часов. Связывание плазменного белка составляет приблизительно 22% и независимые концентрации. Резокластин не подавляет ферменты Р450 in vitro. Изучение 30 людей с злокачественными опухолями и отдалёнными вторичными очагами патологических раковых процессов в костях показало, что 44 +/- 18% вводимой дозировки восстанавливалось без изменений в урине в течение суток. Оставшийся медикамент, представляющий собой лекарство, медлительно высвобождается в кровеносную систему, что увеличивает, временя полувывода из организма. Полный ответ на лечение на одну инъекцию препарата наблюдалось от 4-10 дней, длительностью до 3-4 недель. Цена Резокластина варьируется от 4500 рублей в зависимости от формы выпуска.

Состав и форма выпуска препарата

Концентрированная жидкость для приготовления внутривенного вещества.

Показания

Показания: • остеопороз у пожилых людей; • гиперкальцемия; • болезнь Педжета; • злокачественные опухоли; • вторичное опухолевое поражение костной системы; • миелолейкоз; • остеопороз в период постменопаузы.

Противопоказания

Резокластин противопоказан больным с бис-фосфонатной гиперчувствительностью или гиперчувствительностью к бисфосфона или любым другим компонентам медпрепарата. При отсутствии активного вещества лечение бисфосфонатами связывается с острыми бронхоспазмами у людей с аспирин-чувствительной астмой и гиперчувствительностью к фосфонату. Также больным с диагнозом острый бронхоспазм, астма, гиперчувствительность фосфоната.

Дозировка

Однократная внутривенная инъекция дозировкой в 5 мг вводится на протяжении ¼ часа. После однократного лечения наблюдается продолжительный период ремиссии. Во время клинических испытаний большинство пациентов проявляли терапевтический ответ в течение 60 дней после лечения, поддерживая эффект через 24 месяца. Специфические данные повторного отзыва недоступны. Тем не менее, повторное лечение может быть рассмотрено у пациентов, которые рецидивировали, исходя из увеличения сывороточной щелочной фосфатазы или у тех пациентов, которые не смогли добиться нормализации их сывороточной щелочной фосфатазы или у пациентов с симптомами, как это продиктовано медицинской практикой. Цена Резокластина небольшая, поэтому для исключения пропуска приема препарата, необходимо приобрести препарат с запасом.

Побочные действия

Побочные эффекты Резокластина включают в себя: • панцитопения; • одышка; • фибрилляция предсердий; • азотемия; • увеит; • боль в костях; • почечный трубчатый некроз; • синдром Фанкони; • обострение аритмии; • гиперкалиемия; • ангиодистрофия; • бронхоспаз; • анафилактоидные реакции; • очаговый некроз кости; • переломы костей; • брадикардия; • гипофосфатемия; • запор; • гипокальциемия; • гипокалиемия; • депрессия; • дегидрация; • путаница; • гипертония; • нейтропения; • нарушение функциональности почек; • переизбыток магния; • гипотония; • тромбоцитопения; • дисфагия; • болевые ощущения в груди; • стоматит; • сердцебиение; • боли в боку; • гипермагнезия; • ирит; • протеинурия; • гематурия; • гипернатриемия; • гиперестезия; • помутнение зрения; • окулярное воспаление; • конъюнктивит; • позывы тошноты и рвоты; • анемия; • артралгия; • диарея; • миалгия; • анорексия; • кашель; • боли в спине; • головокружение; • бессонница; • потеря веса; • боль в животе; • парестезии; • беспокойство; • токсический эпидермальный некролиз; • скелетно-мышечная боль; • гипоэстуция; • алопеция; • диспепсия; • фарингит; • грипп; • летаргия; • головокружение; • сыпь; • гипергидроз; • глазная боль; • мышечные судороги; • зуд; • крапивница; • дисгевзия; • тремор; • увеличение веса; • синдром Стивенса-Джонсона; • ксеростомия. Резокластин в Москве можно приобрести в фармацевтических учреждениях от 4500 рублей.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин. Поскольку золедрона́т удаляется почкой, совместное введение бисфосфона с другими потенциально нефротоксическими препаратами может увеличить концентрацию сыворотки в тканях, как золедроновой кислоты, так и/или этих препаратов, назначаемых совместно. Теоретически, хроническое совместное введение золедрона́т с другими нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, может увеличить риск развития нефротоксичности. Аминогликозиды: Поскольку золедроновая кислота удаляется почкой, совместное введение бисфосфона с другими потенциально нефротоксическими препаратами может увеличить концентрацию сыворотки как золедроновой кислоты, так и/или этих координированных препаратов. Теоретически, хроническое совместное введение золедрона́т с другими нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, может увеличить риск развития нефротоксичности. Апротинин: Производитель рекомендует осторожно использовать апротинин у пациентов, которые получают лекарственные средства, которые могут влиять на функцию почек, такие как бисфосфон, поскольку риск почечной недостаточности может быть увеличен. Аспирин. Использование ASA связано с раздражением пищевода и/или желудка и изъязвлением GI. Бисфосфонаты могут вызывать нежелательные явления GI, а иногда и почечную дисфункцию. В клинических испытаниях применение аспирина наряду с бисфосфонатами увеличивало риск возникновения ГИ-событий у некоторых пациентов; однако в некоторых клинических испытаниях бисфосфонатов не сообщалось об увеличении частоты нежелательных явлений GI при совместном использовании аспирина. Соблюдайте осторожность при введении аспирина с помощью бисфосфоната. Хотя пациенты, получающие внутривенно введенные бисфосфонаты, имеют уменьшенную частоту побочных эффектов GI по сравнению с пациентами, принимающими орально вводимые бисфосфонаты, возможна нефротоксичность, а события GI редко сообщаются. Следите за наличием жалоб GI, включая потенциальные изъязвления GI и кровотечения, и контролируйте функцию почек во время совместного использования.

Особые указания

Обезвоживание или гиповолемия, включая обезвоживание или гиповолемию, вторичную по отношению к лихорадке, желудочно-кишечные потери (например, рвоту, диарею) или диуретическую терапию, до или после введения золедрона́т увеличивает риск повышения уровня креатинина в сыворотке крови после поноса и почечного ухудшения. Перед каждой дозой следует проверить креатинин сыворотки и обеспечить надлежащую гидратацию. У пациентов с болезнью Педжета или остеопорозом не следует лечить симптомы или симптомы обезвоживания; используйте только один раз, когда пациент является нормоволемией. Консультировать пациентов с остеопорозом или болезнь Педжета пить, по крайней мере, 2 стакана жидкости в течение нескольких часов до инфузии. Во время лечения гиперкальциемии злокачественных новообразований рекомендуется поддерживать выработку мочи пациента со скоростью 2 л/сут. Сахарный диабет, гипертония, множественная миелома, почечная болезнь, почечная недостаточность, почечная недостаточность. Риски лечения золедрона́том должны быть тщательно рассмотрены у пациентов с почечной недостаточностью или почечной недостаточностью; рекомендуются специальные дозировки для индикации. Лечение болезни Педжета и связанных с остеопорозом признаков противопоказано пациентам с признаками острой почечной недостаточности и у пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин или с почечной недостаточностью. Кроме того, лечение множественных миеломных и метастатических поражений костей от твердых опухолей не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, и лечение гиперкальциемии злокачественности должно проводиться с особой осторожностью у таких пациентов. Независимо от показаний, измерьте креатинин сыворотки перед каждой дозой и рассмотрите промежуточный мониторинг для временного увеличения креатинина в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском и в отношении других препаратов, элиминированных почечной недостаточности. Сердечные аритмии, дисбаланс электролита, гипокальциемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, судороги. Сообщалось о тяжелой, потенциально опасной для жизни гипокальциемии у пациентов, получавших препарат. В некоторых случаях гипокальциемия была достаточно серьезной, чтобы вызывать сердечные аритмии и неврологические побочные явления (например, судороги, тетания, онемение). Правильная ранее существовавшая гипокальциемия до начала терапии золедроновой кислотой. Стандартные гиперкальциемические метаболические параметры, такие как уровни кальция, фосфата и магния в сыворотке, а также сывороточный креатинин, следует тщательно контролировать во время лечения. Если во время терапии возникает дисбаланс электролита (то есть гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия), может потребоваться кратковременное добавление, включая адекватный кальций и витамин D.

Беременность и лактация

Золедрона́т классифицируется как категория риска беременности FDA D; следует избегать во время беременности из-за эффекта резорбции кости. Бисфосфона может повредить плод при введении беременной женщине. Препарат следует избегать во время беременности, когда это возможно. В репродуктивных исследованиях у беременных крыс дозы в 2,4-4,8 раза превышали системное облучение человека, что приводило к до- и послеимплантационным потерям, уменьшению жизнеспособных плодов и скелетных, висцеральных и наружных мальформаций плода. Официальных исследований терапии бисфосфона у беременных женщин нет. Сообщается о единичном случае золедроновой кислоты во время второго и третьего триместров беременности. 33-летней женщине с раком молочной железы была дана IV золедрона́т каждые 28 дней (дозировка не указана) на протяжении ее второго и третьего триместров беременности. Здоровый ребенок родился через кесарево сечение через 35 недель; Кроме того, пациентка, как правило, развивалась нормально в возрасте 12 месяцев. Согласно изготовителям, золедрона́т или его аналог не рекомендуется использовать во время лактации (кормление грудью), и необходимо принять решение прекратить грудное вскармливание или прекратить прием медпрепарата с учетом важности курса для матери. Не известно, выводится ли активное вещество в грудное молоко. Отчеты, описывающие использование у женщин, кормящих грудью, отсутствуют. Бисфосфонаты связываются с костями в течение длительного времени, могут выделяться на протяжении длительного периода времени, в некоторых случаях и несколько лет и могут представлять потенциальный серьезный риск для облученного младенца.

Применение в детском возрасте

Безопасное и эффективное использование золедроновой кислоты у новорожденных, младенцев, детей и подростков не установлено. Бисфосфонаты успешно использовались у детей для лечения конкретных состояний заболевания (то есть гиперкальциемия злокачественных новообразований, идиопатический или глюкокортикоидный индуцированный остеопороз, несовершенство остеогенеза, болезнь Педжета). Однако для обеспечения надлежащего использования детей необходимо соблюдать особую осторожность; чрезмерные дозы бисфосфонатов могут ухудшить качество скелета во время роста, несмотря на сопутствующее увеличение минеральной плотности кости (BMD). В докладе о случаях недопустимые и чрезмерные дозы памидроната у ребенка приводили к остеопетрозу (аномально плотная и деформированная кость, предрасположенная к перелому).

Хранение

Инструкция по применению Резокластина предусматривает определенные правила: Не использовать, если он содержит твердые частицы или обесцвечен. Утилизировать неиспользуемую часть. Не хранить для последующего использования. Не замораживать. Хранение Резокластина готового раствора предусматривает температуру от 2 до 5 С. Резокластин купить можно в фармацевтических точках продаж по рецепту врача или с доставкой в интернете.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_44493.htm
http://www.neboleem.net/rezoklastin.php
http://wer.ru/opisanie/rezoklastin/