Револейд – отзывы, инструкция

Револейд (Revolade)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 25 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета. На одной стороне таблетки выгравировано «GS NX3» и «25».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 50 мг: круглые, двояковыпуклые, коричневого цвета. На одной стороне таблетки выгравировано «GS UFU» и «50».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тромбопоэтин (ТРО) — это основной цитокин, который принимает участие в регуляции мегакариопоэза и выработке тромбоцитов; он является эндогенным лигандом для рецептора тромбопоэтина (TPO-R). Элтромбопаг взаимодействует с трансмембранным доменом человеческого рецептора TPO-R и инициирует каскад передачи сигнала, напоминающий таковой для эндогенного ТРО, что сопровождается индукцией пролиферации и дифференцировки мегакариоцитов из клеток-предшественников костного мозга.

Элтромбопаг отличается от ТРО с точки зрения эффектов на агрегацию тромбоцитов. В отличие от ТРО, воздействие элтромбопага на тромбоциты здорового человека не усиливает агрегацию под действием АДФ и не стимулирует экспрессию Р-селектина. Элтромбопаг не препятствует агрегации тромбоцитов под действием АДФ или коллагена.

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики элтромбопага после его введения пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой (ИТП) представлены в таблице ниже.

Средние геометрические (доверительный интервал (ДИ) 95%) значения плазменных параметров фармакокинетики элтромбопага в равновесном состоянии у взрослых пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой

Всасывание и биодоступность. Элтромбопаг всасывается с достижением C_max через 2–6 ч после приема внутрь. Совместный прием элтромбопага с антацидами и прочими продуктами, содержащими поливалентные катионы (например молочные продукты и минеральные добавки), значительно снижает экспозицию элтромбопага.

Абсолютная биодоступность элтромбопага при приеме внутрь не была установлена. На основании почечной экскреции препарата и анализе метаболитов, выводимых с калом, было показано, что всасывание связанных с препаратом продуктов после введения его однократной дозы 75 мг составило, по меньшей мере, 52%.

Распределение. Элтромбопаг активно связывается с белками плазмы человека (>99,9%). Элтромбопаг является субстратом для белка резистентности рака молочной железы ( BCRP ) , но не для Р-гликопротеина или полипептидных транспортеров органических анионов (ОАТР1В1).

Ссылка по теме:

Мигрениум - отзывы, инструкция

Метаболизм. Элтромбопаг преимущественно метаболизируется посредством расщепления, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой, глутатионом или цистеином. По данным исследования у человека, с препаратом, меченым радиоактивным изотопом, было показано, что на долю элтромбопага приходится около 64% радиоактивного изотопа углерода в плазме. Второстепенные метаболиты, на долю каждого из которых приходится менее 10% радиоактивности плазмы, образуются путем глюкуронидации и окисления.

Основываясь на исследовании меченого радиоактивным изотопом элтромбопага, было установлено, что примерно 20% дозы препарата метаболизируется путем окисления.

Исследования in vitro показали, что CYP1A2 и CYP2C8 являются изоферментами, отвечающими за окислительный метаболизм, тогда как UGT1A1 и UGT1A3 — изоферментами, отвечающими за глюкуронидацию. В процессе расщепления могут принимать участие бактерии из нижних отделов ЖКТ .

Выведение. Всосавшийся элтромбопаг подвергается активному метаболизму. Преимущественным путем выведения элтромбопага является выделение с каловыми массами (59%); при этом 31% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. Исходное вещество в моче отсутствует. В неизмененном виде с калом выводится около 20% введенного препарата. T_1/2 элтромбопага из плазмы — около 21–32 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика элтромбопага изучалась после назначения элтромбопага взрослым пациентам с нарушением функции почек. После введения однократной дозы элтромбопага 50 мг пациентам с легкими нарушениями функции почек AUC_o-∞ элтромбопага снижалась на 32% (ДИ 90%: 63% снижение и 26% повышение); пациентам с умеренными нарушениями функции почек — на 36% (ДИ 90%: 66% снижение и 19% повышение); пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек — на 60% (ДИ 90%: 18% снижение, 80% снижение) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с нарушением функции почек отмечалась тенденция к снижению экспозиции элтромбопага в плазме, однако при сравнении таких пациентов и здоровых лиц была выявлена существенная вариабельность показателей экспозиции.

Ссылка по теме:

Пеония-плюс - отзывы, инструкция

Пациенты с нарушением функции печени. После введения внутрь однократной дозы элтромбопага 50 мг пациентам с легкими нарушениями функции печени AUC_o-∞ элтромбопага увеличивалась на 41% (ДИ 90%: 13% снижение, 128% увеличение); пациентам с умеренными нарушениями функции печени — на 93% (ДИ 90%: 19 и 213%); пациентам с тяжелыми поражениями функции печени — на 80% (ДИ 90%: 11 и 192%) по сравнению со здоровыми добровольцами. При сравнении таких пациентов и здоровых лиц была выявлена существенная вариабельность показателей экспозиции.

Раса. Влияние восточно-азиатской расы на фармакокинетику элтромбопага оценивали при помощи анализа популяционной фармакокинетики у 111 здоровых взрослых (31 — выходцы из Восточной Азии) и 88 пациентов с ИТП (18 — выходцы из Восточной Азии). На основании результатов фармакокинетического анализа у пациентов с ИТП восточно-азиатского происхождения (т.е. японцы, китайцы, жители Тайваня и корейцы) показатели AUC_o-t элтромбопага оказались примерно на 87% выше, чем у пациентов невосточно-азиатского происхождения (преимущественно европеоидов); при этом коррекция доз по массе тела не проводилась.

Пол. Влияние пола на фармакокинетику элтромбопага оценивали при помощи анализа популяционной фармакокинетики у 111 здоровых взрослых субъектов (14 женщин) и 88 пациентов с ИТП (57 женщин). На основании показателей популяционного фармакокинетического анализа плазменный показатель AUC_o-t элтромбопага у пациенток с ИТП оказался примерно на 50% выше по сравнению с пациентами мужского пола; при этом коррекция по массе тела не проводилась.

Показания препарата Револейд

тромбоцитопения у пациентов с хронической ИТП, у которых отмечался недостаточный ответ на кортикостероиды, иммуноглобулины и/или спленэктомию. Препарат Револейд назначается этим пациентам с целью уменьшения риска кровотечений.

Противопоказания

С осторожностью: нарушение функции почек, печени; период беременности; период лактации; факторы риска тромбоэмболии (например дефицит фактора V Лейдена, антитромбина III, антифосфолипидный синдром).

Ссылка по теме:

Аналоги Мирапекс пд - отзывы, инструкция

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффекты элтромбопага у беременных неизвестны.

Элтромбопаг должен применяться во время беременности лишь в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает все потенциальные риски для плода.

Неизвестно, выделяется ли элтромбопаг с грудным молоком.

Лечение элтромбопагом не рекомендовано женщинам в период лактации, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает все потенциальные риски для ребенка.

Побочные действия

Безопасность и эффективность элтромбопага была показана в ходе двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у взрослых пациентов с хронической ИТП, ранее подвергавшихся лечению.

Большинство нежелательных реакций, связанных с элтромбопагом, имели легкую или умеренную выраженность, раннее начало и в редких случаях служили причиной для изменения лечения.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и частотой встречаемости, которая определялась следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и Скачать справочники для врачей

РЕВОЛЕЙД

Револейд имеет гемостатическое, гемопоэтическое действие.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика. Параметры фармакокинетики элтромбопага после его введения пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой (ИТП) представлены в таблице ниже.

Ссылка по теме:

Иннаморе гольфы - отзывы, инструкция

Всасывание и биодоступность. Элтромбопаг всасывается с достижением Cmax через 2–6 ч после приема внутрь. Совместный прием элтромбопага с антацидами и прочими продуктами, содержащими поливалентные катионы (например молочные продукты и минеральные добавки), значительно снижает экспозицию элтромбопага.

Распределение. Элтромбопаг активно связывается с белками плазмы человека (>99,9%). Элтромбопаг является субстратом для белка резистентности рака молочной железы (BCRP), но не для Р-гликопротеина или полипептидных транспортеров органических анионов (ОАТР1В1).

Метаболизм. Элтромбопаг преимущественно метаболизируется посредством расщепления, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой, глутатионом или цистеином.

Исследования in vitro показали, что CYP1A2 и CYP2C8 являются изоферментами, отвечающими за окислительный метаболизм, тогда как UGT1A1 и UGT1A3 — изоферментами, отвечающими за глюкуронидацию. В процессе расщепления могут принимать участие бактерии из нижних отделов ЖКТ.

Выведение. Всосавшийся элтромбопаг подвергается активному метаболизму. Преимущественным путем выведения элтромбопага является выделение с каловыми массами (59%); при этом 31% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов. Исходное вещество в моче отсутствует. В неизмененном виде с калом выводится около 20% введенного препарата. T1/2 элтромбопага из плазмы — около 21–32 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика элтромбопага изучалась после назначения элтромбопага взрослым пациентам с нарушением функции почек. После введения однократной дозы элтромбопага 50 мг пациентам с легкими нарушениями функции почек AUCo-∞ элтромбопага снижалась на 32% (ДИ 90%: 63% снижение и 26% повышение); пациентам с умеренными нарушениями функции почек — на 36% (ДИ 90%: 66% снижение и 19% повышение); пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек — на 60% (ДИ 90%: 18% снижение, 80% снижение) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с нарушением функции почек отмечалась тенденция к снижению экспозиции элтромбопага в плазме, однако при сравнении таких пациентов и здоровых лиц была выявлена существенная вариабельность показателей экспозиции.

Ссылка по теме:

Аналоги Биофесталь - отзывы, инструкция

Пациенты с нарушением функции печени. После введения внутрь однократной дозы элтромбопага 50 мг пациентам с легкими нарушениями функции печени AUCo-∞ элтромбопага увеличивалась на 41% (ДИ 90%: 13% снижение, 128% увеличение); пациентам с умеренными нарушениями функции печени — на 93% (ДИ 90%: 19 и 213%); пациентам с тяжелыми поражениями функции печени — на 80% (ДИ 90%: 11 и 192%) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Раса. Влияние восточно-азиатской расы на фармакокинетику элтромбопага оценивали при помощи анализа популяционной фармакокинетики у 111 здоровых взрослых (31 — выходцы из Восточной Азии) и 88 пациентов с ИТП (18 — выходцы из Восточной Азии). На основании результатов фармакокинетического анализа у пациентов с ИТП восточно-азиатского происхождения (т.е. японцы, китайцы, жители Тайваня и корейцы) показатели AUCo-t элтромбопага оказались примерно на 87% выше, чем у пациентов невосточно-азиатского происхождения (преимущественно европеоидов); при этом коррекция доз по массе тела не проводилась.

Пол. Влияние пола на фармакокинетику элтромбопага оценивали при помощи анализа популяционной фармакокинетики у 111 здоровых взрослых субъектов (14 женщин) и 88 пациентов с ИТП (57 женщин). На основании показателей популяционного фармакокинетического анализа плазменный показатель AUCo-t элтромбопага у пациенток с ИТП оказался примерно на 50% выше по сравнению с пациентами мужского пола; при этом коррекция по массе тела не проводилась.

Показания к применению

Револейд показан для лечения пациентов в возрасте старше 6 лет с хронической иммунной (идиопатической) тромбоцитопенической пурпурой (ИТП), у которых отмечался недостаточный ответ на предшествующую терапию(например,глюкокортикостероидами, иммуноглобулинами), с целью уменьшения риска кровотечений.

Препарат Револейд показан для лечения пациентов в возрасте старше 18 лет с хроническим вирусным гепатитом С (ВГС) с целью обеспечения возможности проведения или оптимизации проводимой противовирусной терапии, включающей препараты интерферона.

Ссылка по теме:

Аналоги Панго - отзывы, инструкция

Препарат Револейд показан для лечения цитопении у пациентов в возрасте старше 18 лет с тяжелой апластической анемией (ТАА), у которых не был достигнут достаточный ответ на иммуносупрессивную терапию.

Способ применения

Внутрь, по меньшей мере, за 4 ч до или через 4 ч после приема антацидов, молочных продуктов или минеральных добавок, содержащих поливалентные катионы (например алюминий, кальций, железо, магний, селен и цинк).

Револейд

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Револейд считается активатором процесса зарождения, синтезирования и созревания клеток кровяной массы. Тромбопоэтин относится к основным гормоноподобным белкам, участвующим в регулировании мегакариоцитопоэза по воспроизводству тромбоцитов.

Основное действующее вещество лекарства – элтромбопаг, работает с трансмембранным протеином, который насквозь пронизывает липидную двухслойную преграду мембраны клетки нейрорецептора. Посредством его становится возможным индуцирование каскадных сигнальных импульсов, сопровождающих реакции пролиферации и дифференцирования гигантских клеточных структур мозга костного, первыми в ряду которого считаются мегакариобласты.

Элтромбопаг препарата Револейд не такой активный, как тромбопоэтин, агрегант с точки зрения воздействия на синтез тромбоцитов. Он не влияет на агрегацию макрофагов, не тонизирует процесс преобразования ДНК-информации непосредственно в РНК-продукт, и не затрудняет слипания тромбоцитных телец под давлением АДФ или коллагена.

Состав и упаковка выпуска

Револейд изготавливается в таблетированном виде. Пилюли имеют светлый или коричневатый окрас, который информирует пациента о дозировке медикамента. Последняя составляет 25 и 50 мг. Блистерная упаковка содержит 7 единиц препарата.

Показания к применению

Медсредство показано к введению для снижения вероятности кровоизлияний при терапии дефицита тромбоцитов у людей с длительно текущей идиопатической тромбоцитопенической пурпурой в результате слабого воздействия глюкокортикостероидов, гаммаглобулинов или после хирургического вмешательства по удалению селезенки. Револейд употребляется также для усиления результативности противовирусных лекарств, включая интерферон, на фоне затяжного гепатита С.

Ссылка по теме:

Аналоги Ролитен - отзывы, инструкция

Международная классификация болезней (МКБ-10)

D63.0 Дефицит гемоглобина при онкологии;

D69.3 Тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;

D69.6 Тромбоцитопения неопределенная;

R58 Кровоизлияние, не установленное в других разделах;

Z100* КЛАСС XXII Хирургия.

Побочные эффекты

На основании двух слепых тестированиях была установлена возможность безопасного и результативного применения медикамента при патологии иммунной тромбоцитопении и вирусного гепатита С. Подавляющее число коллатеральных признаков, обусловленных приемом препарата Револейд, отличались легкой или средней формой протекания, раним проявлением, и в редких случаях были причиной изменения или отказа от этой терапии. К основным негативным видам осложнений можно отнести следующие симптомы, возникающие со стороны:

органов ЖКТ – обезвоживание, тошнота с рвотой, понос;

гепатобилиарной структуры – рост тонуса энзимов печени АСТ и АЛТ;

дермы – облысение и появление сыпи;

скелета и мышечных структур – боли в области грудной клетки;

системы кровообразования – снижения количества эритроцитов;

реакций метаболизма – анорексия;

центральной нервной системы – отсутствие сна, спазмы сосудов головного мозга;

органов дыхания – сильные приступы кашля. После употребления препарата медики отмечали появление случаев инфицирования мочевыделительной системы; воспаление гортани, повышение утомляемости, температуры тела; крапивной лихорадки, периферических отеков; астенического синдрома, гриппоподобных состояний.

Противопоказания

Значимых запретов по введению медикамента Револейд не отмечено. Осторожность рекомендуется соблюдать при использовании вещества людям с почечными и печеночными патологиями, а также при наличии вероятности образования тромбоэмболии. Стоит быть внимательными и пациенткам в период вынашивания ребенка и лактоформирования. При определении курса лечения лицам, достигшим преклонных лет, нужно руководствоваться правилами употребления лекарства, установленными в инструкции по применению.

Применение при беременности

Достоверной информации о негативных последствиях использования медикамента на этапе беременности не существует. Но перед назначением врач должен взвесить все положительные моменты и возможные риски использования препарата, чтобы не нанести вред здоровью матери и плода. Также неизвестно о возможности проникновения активного компонента вещества в лактозу. Поэтому кормление новорожденного грудью лучше отменить и перевести его на искусственное питание.

Ссылка по теме:

Нимпласт - отзывы, инструкция

Способ и особенности применения

Схема лечения определяется персонально по итогам анализов, фиксирующих уровень содержания тромбоцитов. В основном его повышение начинается после 10-14 дней терапии, а понижение отмечается в течение примерно такого же времени, но уже после окончания процедур. Препарат Револейд вводится за несколько часов до или после употребления продуктов питания, содержащих лактозу, а также введения пилюль с антацидами.

Совершеннолетним людям, болеющим иммунной формой тромбоцитопении, назначается, чаще всего, незначительная дозировка препарата. Врач подбирает необходимую норму в соответствии с колебанием параметров тромбоцитов. Первичная суточная доза равняется 50 мг. Для представителей азиатского региона Дальнего Востока дозировка снижается наполовину. Инструкция по применению указывает, что титрование лекарственного вещества проводится для снижения риска образования кровоизлияний. Максимальное количество не должно превышать 75 мг в день. Мониторинг состояния гематопоэза осуществляется один раз в неделю до момента достижения стабильного уровня тромбоцитов. После чего тестирование кровяной субстанции выполняется каждый месяц. Норма используемого Револейда в момент проведения поддерживающей терапии составляет минимально необходимое количество. Числовой параметр коррекции должен составлять 25 мг в суточном эквиваленте. Однако не исключаются вариации относительно индивидуальных показателей с введением неодинакового числа препарата в разные дни. Например, больным людям с циррозом печени повышение дозы можно проводить не ранее, чем через 20 дней после начала курса лечения. Револейд отменяется при отсутствии результатов его введения после месячной терапии при норме 75 мг/сут. Больным с застарелым вирусным гепатитом С при сопутствующей тромбоцитопении разрешается вводить минимальную дозу лекарства, чтобы сбалансировать количественный состав макрофагов и оптимизировать процесс протекания вирусного гепатита. При этом доза элтромбопага не должна вызвать снижение вводимого интерферона. Пациентам, принимающим препарат ежедневно в количестве 25 мг, в некоторых случаях уменьшают объемы химматериала. Людям с параллельно текущим вирусным гепатитом и тромбоцитопенией вопрос об отмене лекарства рассматривается в том случае, если в результате его внедрения в течение 12 недель эффект отсутствует. Таким же образом поступают, если после 24-недельного применения средства в крови обнаружена рибонуклеиновая кислота вирусов гепатита С. Исследований введения лекарства с участием больных детей не проводились, поэтому сведений о реакции детского организма не имеется. Относительно людей старших 65 лет с диагнозом ИТП тестирование не показало каких-либо существенных различий в определении дозирования и схемы употребления по сравнению с более молодой категорией пациентов. Единственная проблема – это появление признаков повышенной сенситивности к составляющим химпродукта. Больным людям с патологиями функционирования печеночной организации, желчных путей и желчного пузыря при диагнозе иммунной тромбоцитопенической пурпуры прием лекарства Револейд следует осуществлять под контролем врача. Начальная доза элтромбопага не должна быть выше 25 мг при одноразовом употреблении на протяжении суток. Увеличение нормы можно проводить не ранее трехнедельной терапии. В случае хронического гепатита и дисфункции гепатобилиарной структуры препарат в начальном объеме должен составлять не больше 25 мг.

Ссылка по теме:

Липантил 200м - отзывы, инструкция

Взаимодействие с другими лекарствами

Тестирование введения розувастатина и вещества Револейд в комбинации показало, что элтромбопаг не относится к метаболитам транспорта аминокислот органических отрицательных ионов, но играет роль замедлителя представленных переносчиков. Активный компонент рассматриваемого лекарства принадлежит к субстратам и замедлителем BСRP. При комплексном терапевтическом воздействии на организм препарата Револейд и розувастатина в диапазоне клинического тестирования фармакологического влияния зафиксировано возрастание плотности розувастатина в кровяной плазме. Поэтому в данном случае необходимо предусматривать решение проблемы путем уменьшения дозировки последнего, с проведением постоянного наблюдения и контроля над состоянием здоровья пациента. Обычно это снижение составляло до 50%. В случае одновременного введения Револейда и других аминокислотных переносчиков органических ионов следует соблюдать повышенную предосторожность. Для уменьшения риска абсорбции элтромбопага при синтезировании хелатных групп материал необходимо вводить как минимум за 4 часа до или после употребления антацидов, продуктов лактозы и с содержанием комплекса микроэлементов. Влияние пищи на усваивание химсоединения Револейд после употребления 50 мг с питательным завтраком, состоящим из липидов молочного происхождения, отражается в понижении параметров площади интегральной фармакокинетической кривой. К наиболее важным характеристикам данной зависимости относятся – максимально достигаемая плотность медпрепарата, период выхода на максимальные значения плотности и полувыведение. Еда, содержащая малое количество кальция и включающая нежирную говядину или ветчину, молоко из сои, фруктовые соки, не воздействует на присутствие активного компонента лекарства. При комбинации препарата Револейд с комбинацией ритонавира и лопинавира есть риск того, что это вызовет уменьшение плотности элтромбопага. При комбинированном употреблении данных медикаментов необходимо следить за количественными параметрами состава кровяной субстанции. Применение продуктов может вызвать аллергенные реакции. Перед использованием фармакологического вещества следует провести тщательное обследование и проконсультироваться с экспертом.

Ссылка по теме:

Липантил 200м - отзывы, инструкция

Передозировка

В медицинской практике известен единственный прецедент по применению таблеток Револейд в дозе около 500 мг. Характерные симптомы в этом случае были выражены обратимым понижением частоты сердечных сокращений, местными высыпаниями на коже, слабостью, усилением тонуса печеночных ферментов. Все эти признаки исчезали после отмены медикамента и проведения симптоматической терапии, заключавшейся в пероральном приеме положительных ионов таких металлов, как магний, алюминий или кальция. В момент передозировки отмечается вероятность развития явлений, связанных с дисфункцией сосудистой структуры организма. Обычно выведение продуктов распада медикамента Револейд через почечную структуру не эффективно, так как элтромбопаг хорошо взаимодействует с протеинами кровяной плазмы. Поэтому процедура очистки почек с использованием гемодиализа успеха не принесет.

Условия реализации

Препарат реализуется в розничной аптечной сети в соответствии с рецептурным назначением врача. Самолечение опасно для здоровья.

Условия хранения

Медикамент необходимо содержать в строго определенном месте, которое недоступно для свободного доступа детям. При температуре воздуха до 30°С срок хранения составляет не больше трех лет. Капсулы не разрешается замораживать, сберегать под прямыми солнечными лучами. При обнаружении на упаковке каких-либо дефектов или повреждений изделие необходимо утилизировать.