Реддистатин – отзывы, инструкция

Реддистатин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Первичная гиперхолестеринемия по классификаций Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

– Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

– Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;

– Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;

– Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

При суточной дозе 10 мг а 20 мг:

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН));

– выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

– у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;

– пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;

– детский возраст до 18 лет.

Для препарата в суточной дозе 40 мг:

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержи т лактозу);

– у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

– пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

– почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин),

– личный или семейный анамнез мышечных заболеваний,

– миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе,

– чрезмерное употребление алкоголя,

– состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации,

– одновременный прием фибратов,

– пациентам монголоидной расы;

– детский возраст до 18 лет.

Для таблеток 10 и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет: состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис: артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения: неконтролируемые судорожные припадки.

Данные или опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Реддистатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнении, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз К) мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение AUC по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.52ICC или С.421АА рекомендуемая максимальная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками. При совместном применении с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИН, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Реддистатин и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия препарата является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛИНН на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Препарат снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС- ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Побочные действия

Побочные аффекты, наблюдаемые при приеме, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных явлений представлена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, *

РЕДДИСТАТИН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-розового до розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением “40” на одной стороне и “V” на другой стороне. На поперечном разрезе – ядро от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 77.08 мг, лактозы моногидрат – 157.32 мг, кросповидон – 15 мг, меглюмин – 6 мг, магния стеарат – 3 мг.

Пленочная оболочка: опадрай II розовый 32К540017 (лактозы моногидрат – 40%, гипромеллоза 15 сР – 28%, титана диоксид (Е171) – 22.22%, триацетин – 8%, краситель красный очаровательный (Е129) – 0.9%, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.8%, краситель индигокармин (Е132) – 0.08%) – 10.5 мг

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

После приема внутрь C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V_d – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T_1/2 – примерно 19 ч. T_1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Реддистатин – поможет предотвратить развитие атеросклероза

Данный препарат производится в Индии и является дженериком розувастатина. Относится к группе статинов последнего поколения. Его назначают с целью снижения концентрации холестерина, «плохих» липидов и повышения уровня «хороших». Инструкция к средству утверждает, что оно эффективно при профилактике сердечно-сосудистых патологий, появившихся в результате развития атеросклероза.

Состав и форма выпуска

Розувастатин является главным действующим веществом Реддистатина. В составе таблеток присутствуют: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон, меглумин, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, красители.

В зависимости от концентрации розувастатина таблетки отличаются по цвету и гравировке:

1. Таблетки Реддистатина 5 мг имеют светло-жёлтую или жёлтую окраску. На одной стороне выгравирована цифра 5, а на другой буква «Н».
2. Таблетки с содержанием розувастатина 10, 20 или 40 мгокрашены в светло-розовый или розовый цвета. На одной стороне таблетки нанесены цифры, соответствующие концентрации активного вещества, а на другой – «Н».

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе средств, являющихся ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент нужен при производстве холестерина тканями печени. Розувастатин включается в реакцию синтеза стерола, заменяя собой фермент.

При этом происходит снижение концентрации холестерина в организме. Чтобы компенсировать его нехватку организм запускает процесс, при котором происходит расщепление липопротеинов низкой плотности, содержащих необходимый стерол.

В это же время происходит производство дополнительного количества липопротеинов высокой плотности, которые доставляют холестерин в периферические ткани.

Если дозировка 20 мг окажется неэффективной, ее можно под строгим докторским контролем увеличить в два раза.

Данные процессы приостанавливают развитие атеросклероза. Применение Реддистатина способствует уменьшению размеров холестериновых отложений, скопившихся на стенках артериальных сосудов.

На ряду с этим происходит снижение концентрации С-реактивных белков. Это предотвращает развитие осложнений, вызванных атеросклерозом: инфарктов, инсультов, ишемий.

Так же применение Реддистатина положительно отражается на:

• состоянии внутренних оболочек сосудов – эндотелии;
• снижении вязкости крови;
• уменьшении размеров атером.

Кроме этого имеет антиоксидантные свойства.

Приём средства не даёт мгновенного эффекта. Позитивные изменения наблюдаются спустя неделю с начала терапии. Чрез две недели делают анализ крови и при необходимости вносят коррекцию в дозировку. Розувастатин к этому времени проявляет эффективность на 90%.

Розувастатин в сравнении с другими статинами всасывается значительно медленнее и выводится более равномерно. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается спустя 5 часов с момента приёма таблеток. Основная часть препарата выводится печенью в неизменном виде, а остальное – почками.

Если у больного есть патологии печени или почек – розувастатин накапливается в организме, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов.

Показания к применению

Препарат назначают притаких патологиях, как:

• гиперхолестеринемия первичная 2а типа по Фредкинсону;
• гиперхолестеринемия комбинированная 2б типа по Фредкинсону;
• гомозиготная гиперхолестеринемия наследственного типа;
• высокая концентрация триглицеридов 4 типа по Фредкинсону.

Реддистатин прописывают больным с признаками ишемической болезни сердца в целях замедления развития атеросклероза.

Так же препарат назначают женщинам после 60 и мужчинам после 50 лет при наличии хотя бы одного фактора риска:

• ишемическая болезнь сердца у ближайших родственников;
• гипертония;
• низкое содержание ЛПВП;
• курение.

Важно! Назначать лечение должен только квалифицированный специалист.

Способ применения и дозировка

Реддистатин необходимо принимать перорально один раз в день. Чтобы обеспечить стабильность работы средства таблетки пить нужно в одно время. Незадолго да начала лечения пациенту необходимо перейти на низкохолестериновую диету, которой нужно придерживаться и во время лечения.

Доктор каждому пациенту подбирает индивидуальную дозировку, учитывая состояние здоровья и результаты анализов. Начинают лечение с 5-10 мг, а спустя месяц дозировку корректируют, увеличивая или уменьшая в зависимости от изменений липидного профиля.

Максимальная доза составляет 40 мг. Её применение связано с высоким риском появления осложнений. По этой причине подобную дозировку назначают достаточно редко.

Дети в возрасте от 10 лет, страдающие наследственной гиперхолистеринемией, могут получить назначение препарата в дозировке 5-10 мг в сутки. На момент начала терапии у девочек не меньше года должны быть месячные, а у мальчиков начать расти мошонка и яички.

Противопоказания и побочные эффекты

Реддистатин – сильнодействующее средство, которое не всем можно принимать. В первую очередь оно запрещено пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав лекарства.

Препарат противопоказан при:

• патологиях печени;
• болезнях почек;
• миопатии;
• расположенности к болезням мышц;
• вынашивании беременности и грудном вскармливании;
• детям до 10 лет;
• лечении циклоспорином.

Назначение дозировки в 40 мг имеет более широкий список противопоказаний.

Своего максимума препарат достигает приблизительно после четырехнедельного применения.

Использование высоких доз препарата противопоказано при:

• умеренной недостаточности почек;
• гипотиреозе;
• миелотоксичности по причине приёма других статинов;
• алкоголизме;
• применении фибратов;
• пациента, принадлежащим к азиатской расе.

Побочные эффекты могут проявляться:

• головными болями, слабостью, головокружениями, тревожностью, нарушениями сна, ночными кошмарами, депрессивными состояниями, нарушением чувствительности, невралгией;
• воспалением носа, лёгких, синуситами, бронхитами, кашлем, бронхиальной астмой, одышкой;
• появлением болей в суставах, мышцах, артритами, гипертонусом, миопатией, рабдомиолизом;
• отёками инфекциями мочевыводящих путей;
• аллергическими реакциями;
• сахарным диабетом, анемией, гриппоподобным синдромом;
• тромбоцитопенией, протеинурией.

Взаимодействие

Препарат нельзя совмещать с приёмом циклоспорина. Дозировку в 40 мг не сочетают с приёмом фибратов.

Некоторые из препаратов способствуют повышению или понижению концентрации активного вещества в организме пациента. В таком случае требуется коррекция дозировки и более пристальное внимание специалиста к состоянию здоровья больного.

Цена и аналоги

Стоимость упаковки Реддистатина зависти от концентрации активного вещества, количества таблеток в ней и торговой наценки. Она колеблется от 300 до 800 рублей.

Реддистатин имеет широкий спектр аналогов:

• Тевастор;
• Акорта;
• Сувардио;
• Крестор;
• Розулип;
• Липопрайм;
• Розукард;
• Мертенил;
• Роксера;
• Ро-статин;
• Розувастатин-Виал;
• Розарт;
• Розувастатин-СЗ;
• Розистарк.

Важно! Принять решение о замене лекарства на аналог должен лечащий врач. Самостоятельно этого делать нельзя.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name62492.html
http://health.mail.ru/drug/reddistatin/
http://holesterin.guru/preparaty/reddistatin/