Ралеф – отзывы, инструкция

Ралеф

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

– Активная форма псориатического артрита.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к лефлуномиду и терифлуномиду или любому другому компоненту препарата.

– Нарушения функции печени, ранее существующие заболевания печени.

Тяжелый иммунодефицит (например, СПИД).

– Серьезные нарушения костномозгового кроветворения или тяжелая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом.

– Тяжелые, неконтролируемые инфекции.

– Почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени тяжести (из-за недостаточного опыта клинического наблюдения).

– Тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротоксическом синдроме).

– Беременность. Женщинам репродуктивного возраста, не исключающим возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом, после завершения лечения лефлуномидом нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита остается выше 0,02 мг/л. Беременность должна быть исключена перед началом лечения лефлуномидом.

– Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном токсическом влиянии препарата на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнерши.

– Период грудного вскармливания.

– Возраст до 18 лет (нет данных по эффективности и безопасности в этой группе пациентов).

– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (одно из вспомогательных веществ в составе препарата – лактоза безводная).

Категории пациентов, которым терапию препаратом назначают с осторожностью:

– Пациенты с интерстициальными заболеваниями легких (повышенный риск развития интерстициального поражения легких).

– Пациенты с легкой и умеренной степенью выраженности анемии, лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении и нарушениями костномозгового кроветворения (в т.ч. в анамнезе); пациенты, недавно получавшие или получающие одновременно с лефлуномидом лекарственные препараты с иммуносупрессивным или гематотоксическим действием; пациенты с отклонениями от нормы гематологических показателей до начала лечения лефлуномидом, не связанными с воспалительными заболеваниями суставов (требуется частый гематологический контроль).

– Возраст более 60 лет, одновременное применение других нейротоксических препаратов и сахарный диабет (повышенный риск развития периферической нейропатии).

– Почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин, но более 50 мл/мин), ввиду ограниченного опыта клинического применения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, глотая целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи никак не влияет на всасывание лефлуномида.

Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Лечение ревматоидного артрита (РА): рекомендуемая доза составляет 20 мг лефлуномида 1 раз в сутки. При приеме дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность лефлуномида при РА не уменьшалась. В случае плохой переносимости 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг один раз в сутки.

Лечение псориатического артрита (ПсА): рекомендуемая доза составляет 20 мг лефлуномида 1 раз в сутки.

При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев.

Терапия обычно проводится длительно.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек: недостаточно опыта по применению препарата, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Фармакологическое действие

Лефлуномид, активный компонент препарата, это базисное противоревматическое средство. Препарат обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью; в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность метаболита лефлуномида А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CD-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и 2000/мкл); нечасто – анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты *

Препарат от блох Рольф Клуб: эффективность и применение

Уберечь от клещей и блох домашнего питомца без помощи специальных препаратов фактически невозможно. Кошки и собаки входят в группу повышенного риска заражаемости кровососущими насекомыми. При этом пушистый любимец может стать жертвой вредителей даже в том случае, если не бывает на улице. Насекомые приносятся в дом на обуви и одежде самим хозяином. Попадая в тепло, блохи и клопы быстро размножаются, паразитируя на теплокровной жертве или живя по близости с ней. Как защитить питомца? Ветеринары рекомендуют средство от блох Рольф 3Д — препарат комбинированного действия (инсектицид и акарицид) желтоватого оттенка, формула которого разработана для спасения кошек и собак от блох и клещей. Чтобы хозяева домашних питомцев знали, что приобретают, присмотримся детальнее к Рольф Клуб 3Д, выясним состав и принцип применения. А также разберемся с показаниями и противопоказаниями к применению.

Производитель и отзывы потребителей

Производителем средства комбинированного действия Rolf Club 3D является немецкая компания «Veterinary Bio GmbH». На рынке Европы продукция известна довольно давно, но в страны СНГ она пришла относительно недавно. Из-за активных компонентов обширного спектра действия, которые безопасны для здоровья пушистых питомцев, капли от клещей Rolf 3D пользуется доверием у ветеринаров. Чаще рекомендуется препарат в форме капель. Его проще и безопаснее наносить. Этот факт подтверждают и отзывы о каплях Рольф 3Д для собак и кошек.

Российские потребители заметили, что капли от клещей Рольф клуб 3D обладает:

• Мгновенным эффектом. При нанесении вещества на кожные покровы оно убивает насекомое в течение 1.5-2 минут. Такой эффект капель от блох 3D предотвращает укусы-агонии, доставляющие животному большой стресс и дискомфорт.
• Обширным спектром действия. Немецкие капли Рольф 3д для кошек, отзывы подтверждают этот факт, воздействуют на блох и комаров, клещей и москитов, вшей и других кровососущих.
• Продолжительным защитным эффектом. После применения каплей от клещей для собак Рольф домашний питомец будет в безопасности в течение 30 (иксодовые клещи) и 60 (блохи) дней.
• Эффективностью. Производитель позиционирует препарат Рольф Клуб 3Д как средство 3-уровневой защиты. Компоненты состава оказывают губительное воздействие и на яйца вредителей, и на личинки, и на взрослые особи.
• Действием аналогичным действию репеллента. Многие отзывы о Rolf 3D для кошек и собачек указали на тот факт, что после применения вещества на животное не нападают ни комары, ни клещи, ни блохи. Производитель утверждает, что компоненты каплей от блох Рольф клуб для собак и кошек не вызывают привыкания у насекомых. Этот факт подтвержден длительным действием вещества.

Безопасность инсектицида-акарицида для животных подтверждена множеством тестов. Ветеринары рекомендуют капли Rolf Club как крупным, так и животным малого веса. При соблюдении рекомендации по нанесению лекарственный препарат на 100% безопасен для домашнего любимца.

Важно! В связи с популярность препарата на рынке появилось множество подделок. Поэтому покупая Rolf 3D для собак, отзывы читайте и интересуйтесь производителем, продавцом средства. Неоригинальное вещество вызывает сильную аллергию у животных, кожный зуд и угнетенное состояние.

Общие сведения о Рольф Клуб и его составе

В составе капель Rolf Club 3D от блох и клещей для собак, отзывы покупателей, использовавших оригинальный препарат, подтверждают факт, содержится три активных вещества — D-цифенотрин (до 5.1%), фипронил (9.8%) и пиприпроксифен (2.1%). Вспомогательные компоненты:

• спирт изопропиловый;
• БГТ, или бутилгидрокситолуол;
• полиэтиленгликоль;
• БГА, или бутилгидроксианизол и др.

Благодаря дополнительным компонентам Рольф Клуб от клещей производит мгновенный и стойкий эффект. Активнодействующее вещество представляет собой раствор жидко-маслянистой консистенции. Он прозрачен и фактически не имеет запаха. Раствор Rolf 3D для кошек или собак предназначен исключительно для наружного использования. Следует избегать попадания действующего вещества на слизистые.

Поскольку препарат имеет фармакологическое воздействие, применять его после истечения срока годности запрещается. Безопасен препарат Рольф 3д для кошек и собак в течение 3 лет со времени производства. Хранить вещество следует в теплом и недоступном для малышей месте. Упаковка со средство должна быть защищена от попадания на нее прямых УФ-лучей, влаги и высоких температур.

Формы выпуска Рольф Клуб 3Д

На прилавках магазинов можно найти спрей и капли от клещей для собак Рольф клуб в различных фасовках. Тюбики в виде пипеток и емкости с распылителем могут иметь различную емкость. Например, пипетки выпускаются объемом от 0.5 до 4.0 мл. Емкость препарата имеет большое значение. Количество Rolf 3D подбирается по весу домашнего питомца. Ветеринары не рекомендуют покупать про запас. Открытая ампула подлежит более сложному хранению.

В комплекте с емкостью идет:

• рекомендации производителя по нанесению препарата;
• инструкция к Рольф Клуб 3Д спрей для собак и кошек или каплям.

Важно! Если продавец не предлагает препарат в полной комплектации, тогда вы приобретаете подделку. Будьте внимательными.

Рекомендации по применению Рольф 3Д

Поскольку у потребителей капли Рольф клуб для собак и кошек пользуются большей популярностью, то о принципе их применения и стоит поговорить. Вещество предназначено для ухода за животными в возрасте старше 2.5-3 лет. Если паразиты заразили домашнего питомца младшего возраста, то перед нанесением средства Рольф от блох на кожу любимца стоит проконсультироваться с ветеринаром.

При использовании препарата учитывают:

• Состояние эпидермиса. Мгновеннодействующие капли от блох для кошек Рольф и собак наносят на здоровые кожные покровы. Поэтому перед нанесением осмотрите кожу животного на предмет наличия ран и травм. Если повреждений нет, то препарат Рольф Клуб — капли от клещей или спрей — можно использовать;
• Сухость и чистота покровов. Наносить лекарственное вещество можно только на сухую и тщательно вымытую кожу питомца;
• Место нанесения. Выбирайте такие места на теле животного, с которых он не сможет слизать средство от блох 3D — заранее определитесь.

Принцип использования крайне прост. Нужно определиться с местом нанесения, срезать у тюбика носик, раздвинуть шерстку любимца в обрабатываемом месте и накапать (поставить точки из вещества) капли от блох Рольф прямо на покровы.

Дозировка препарата в каплях:

• кошки массой до 4 кг — 0.5 мл;
• кошки массой от 4.5 кг — 0.8 мл;
• собаки и щенки массой до 4 кг — 0.5 мл;
• животные массой от 4.5 до 10 кг — 1 мл;
• собаки весом до 20 кг — 1.5 мл;
• питомцы массой от 21 кг до 40 кг — 2.5 мл;
• собакам, чей вес превышает 40 кг, — 4 мл.

Если применяется вещество Рольф от клещей для собак или кошек, то маслянистое средство наносят непосредственно на вредителя. Через 17-20 минут кровососущее насекомое должно отпасть. В 4 из 10 случаев такого эффекта не происходит. В этом случае после использования каплей Рольф от клещей нужно воспользоваться специальными щипцами, чтобы удалить мертвое насекомое.

Важно! Вещество Rolf 3D для собак и кошек может использовать и при лечении у животного ушной чесотки. Чтобы пройти процедуру, нужно очистить слуховой проход от струпьев и корочек, серы и грязи. В чистый ушной проход закапать капли Рольф клуб и аккуратно распределить средство по раковине, свернув ухо питомца и массирующими движениями растирая раствор внутри. Курс лечение 2-3 раза. Промежутки использования капель — 5-7 дней. Перед применением капель Рольф 3Д рекомендуется проконсультироваться у ветеринара.

Некоторые замечания по использованию спрея Рольф от клещей

Выше мы рассмотрели инструкцию по применению капель Рольф Клуб 3Д для кошек и собак, но поскольку производитель предлагает еще и спрей, рассмотрим и особенности его использования. При покупке баллончика с распылителем стоит учитывать:

• Нанесение проводят на открытом воздухе. Распылять Рольф от блох для собак или кошек можно и в хорошо проветриваемом помещении.
• Распылять следует вдали от источника огня.
• Присутствие в комнате птиц и мелких животных, рыб. Стоит убрать клетки и аквариум.
• Нельзя допускать слизывание спрея Рольф Клаб 3D от блох и клещей с шерсти. Поэтому животному надевают либо воротник, либо намордник, либо фиксируют челюсти.
• Наносят препарат, держа флакон строго вертикально на расстоянии 25 см.
• Обеспечивают нанесение на все тело. Используя спрей Рольф для собак или кошек, наносите вещество против шерсти животного.

При использовании распылителя дозировку препарата также учитывают. Вес кошки и собаки — Рольф спрей выпускается во флаконе 100, 150 и 200 мл — нужно узнать заранее. Единичный впрыск из флакона емкостью 200 мл равен 1.1 мл. Соответственно, из флаконов с меньшим объемом вещества — 0.11 и 0.125 мл. Расчет дозировки провести несложно. На 1 кг массы тела животного должно приходиться 1.5-3.0 мл Rolf от блох и клещей.

Важно! Нельзя использовать спрей или капли от блох Рольф клуб с другими инсектицидами. Также не рекомендуется применять аксессуары аналогичного действия.

Противопоказания по применению каплей для собак и кошек Рольф клуб 3D

Тесты показали, что оригинальный спрей и капли от клещей для собак и кошек Рольф Клуб 3Д при строгом соблюдении правил нанесения не вызывают побочных эффектов. Но тем не менее у отдельных животных может быть чувствительность к компонентам препарата. Нанесенный на кожу спрей или капли от блох Рольф 3D могут вызывать зуд или слезотечение. В этом случае средство стоит поменять.

Также при работе с инсектицидом нужно избегать попадания вещества на руки человека (слизистые, органы дыхания, глаза). Поэтому наносить капли от блох 3Д или спрей нужно в резиновых перчатках. Обработанного препаратом домашнего питомца нельзя брать в руки и гладить в течение 2 суток. При попадании спрея или капель от блох Rolf 3D в рот или глаза обратиться к врачу или ветеринару.

РАЛЕФ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 32 мг, лактоза безводная – 78 мг, крахмал кукурузный – 45.6 мг, кросповидон – 16 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 4 мг, тальк – 4 мг, магния стеарат – 0.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза – 4.32 мг, макрогол 6000 – 0.28 мг, титана диоксид – 1.08 мг, тальк – 0.32 мг.

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. C_max метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T_1/2 – около 2 недель.

У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T_1/2 уменьшается.

Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T_1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру “отмывания” (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру “отмывания”.

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный T_1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name51949.html
http://fumigatservis.ru/preparat-ot-bloh-rolf-klub-effektivnost-i-primenenie/
http://health.mail.ru/drug/ralef/