>

Рабепразол-сз — отзывы, инструкция

Рабепразол-СЗ

Рабепразол-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rabeprazole-SZ

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: Северная звезда, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 81 руб.

Рабепразол-СЗ – препарат с противоязвенным, антистрессовым, ингибирующим протонный насос действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые; дозировка 10 мг – размер №3, цвет корпуса белый, крышечки – темно-красный; дозировка 20 мг – размер №1, цвет корпуса желтый, крышечки – коричневый; содержимое капсул – сферические пеллеты от белых с желтоватым или кремоватым оттенком до почти белых (в картонной пачке 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, либо 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, либо 1 полимерная банка или флакон по 30, 60 или 100 таблеток и инструкция по применению Рабепразола-СЗ).

Состав пеллет (1 капсула по 10/20 мг, соответственно):

  • активное вещество: рабепразол натрия – 10/20 мг (рабепразол пеллеты – 118/236 мг соответственно);
  • вспомогательные вещества: гидроксиметилцеллюлоза – 14,75/29,5 мг; карбонат натрия – 1,65/3,3 мг; сахарная крупка (крахмальная патока, сахароза) – 71,47/142,94 мг; тальк – 1,77/3,54 мг; диоксид титана – 0,83/1,66 мг;
  • оболочка: цетиловый спирт – 1,6/3,2 мг; гипромеллозы фталат – 15,93/31,86 мг.

Состав капсулы (10/20 мг, соответственно):

  • корпус: оксид железа желтый – 0/0,192%; диоксид титана – 2/1%; желатин – до 100/до 100%;
  • крышечка: краситель азорубин – 0,661 9/0%; индигокармин – 0,028 6/0%; диоксид титана – 0,666 6/0,333 3%; оксид железа черный – 0/0,53%; оксид железа желтый – 0/0,2%; оксид железа красный – 0/0,93%; желатин – до 100/до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол – активное вещество Рабепразола-СЗ, относится к числу производных бензимидазола, антисекреторных веществ. Основные эффекты препарата:

  • подавление секреции желудочного сока: обеспечивается специфическим ингибированием Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка;
  • блокирование заключительной стадии секреции соляной кислоты: снижается содержание стимулированной и базальной секреции вне зависимости от этиологии раздражителя.

Благодаря высокой липофильности рабепразол легко проникает в париетальные клетки желудка, где происходит его концентрация, в результате препарат увеличивает секрецию гидрокарбоната и оказывает цитопротекторное действие.

После перорального приема рабепразола в дозе 20 мг антисекреторное воздействие развивается на протяжении одного часа, максимальный эффект – за 2–4 часа. Спустя 23 часа после приема первой дозы Рабепразола-СЗ угнетение базальной секреции кислоты составляет 62%, стимулированной пищей – 82%. Данный эффект поддерживается на протяжении примерно 48 часов. В случае прекращения терапии секреторная активность восстанавливается за 1–2 дня.

Плазменная концентрация гастрина в крови в течение первых 2–8 недель лечения возрастает (что отражает ингибирующее влияние на секрецию соляной кислоты). Через 7–14 дней после отмены препарата значение этого показателя возвращается к исходному уровню.

Антихолинергическими свойствами рабепразол не обладает, влияния на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы не оказывает.

При терапии рабепразолом развитие устойчивых изменений в степени выраженности гастрита, в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не выявлено.

Фармакокинетика

Вещество быстро всасывается из кишечника, после приема 20 мг рабепразола Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается приблизительно за 3,5 часа. Изменение значений Cmax в плазме и AUC (площади под кривой «концентрация – время») носит линейный характер при применении Рабепразола-СЗ в диапазоне доз 10–40 мг. Абсолютная биологическая доступность после перорального приема 20 мг вещества (в сравнении с внутривенным введением) составляет примерно 52%. При многократном приеме рабепразола значение этого показателя не изменяется.

На степень абсорбции рабепразола время суток и одновременный прием антацидов влияния не оказывают. При приеме препарата с жирной пищей абсорбция рабепразола замедляется на 4 часа и более, однако значения Сmах и степени абсорбции при этом остаются неизменными.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы у человека составляет примерно 97%.

Т1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев находится в диапазоне от 0,7 до 1,5 часа (в среднем составляет 1 час), суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг.

После однократного перорального приема 20 мг 14 С-меченого рабепразола в моче неизмененное вещество не найдено. Выведение примерно 90% рабепразола происходит с мочой преимущественно в форме двух метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой кислоты (М6 и М5 соответственно). Также выводятся два неизвестных метаболита, которые были выявлены при токсикологическом анализе. Оставшаяся часть вещества выводится с калом.

Суммарно выводится 99,8% рабепразола. Это свидетельствуют о незначительном выведении метаболитов с желчью. Основной метаболит (M1) – тиоэфир. Единственным метаболитом, проявляющим активность, является десметил (М3), но он наблюдался только у одного участника исследования в низкой концентрации после приема 80 мг рабепразола.

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии у пациентов, которым необходимо проведение поддерживающего гемодиализа (при клиренсе креатинина 2 ), выведение вещества схоже с таковым у здоровых добровольцев. Значения Сmах и AUC у этих больных были приблизительно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. Средний Т1/2: здоровые добровольцы – 0,82 часа, пациенты во время гемодиализа – 0,95 часа, пациенты после гемодиализа – 3,6 часа. Клиренс рабепразола у пациентов с болезнями почек, которые нуждаются в гемодиализе, выше примерно в 2 раза в сравнении с показателем у здоровых добровольцев.

Значение AUC у пациентов с хроническими поражениями печени выше в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, что свидетельствует об уменьшении эффекта первого прохождения через печень, а Т1/2 из плазмы – выше в 2–3 раза. Несмотря на то, что у пациентов с хроническим компенсированным циррозом печени AUC выше в 2 раза, а Сmах – на 50% (в сравнении со здоровыми добровольцами), они переносят прием 20 мг рабепразола один раз в день.

Элиминация вещества у пожилых пациентов несколько замедлена. После 7 дней приема Рабепразола-СЗ в суточной дозе 20 мг AUC у этой группы больных увеличена примерно в 2 раза, Сmах – на 60%. При этом признаки кумуляции рабепразола не отмечаются.

На фоне замедленного метаболизма CYP2C19 после недели применения рабепразола в суточной дозе 20 мг AUC возрастает в 1,9 раза, а Т1/2 – в 1,6 раза в сравнении с теми же параметрами у пациентов, которые относятся к быстрым метаболизаторам, в то время как значение Сmах увеличивается на 40%.

Показания к применению

  • обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
  • обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза;
  • эрозивная и язвенная ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) у детей с 12 лет и взрослых или рефлюкс-эзофагит;
  • ГЭРБ (поддерживающее лечение);
  • синдром Золлингера – Эллисона и иные состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция;
  • НЭРБ (неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью (в сочетании с соответствующими антибактериальными препаратами).

Противопоказания

  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 12 (при лечении ГЭРБ) или 18 лет (по остальным показаниям);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также замещенных бензимидазолов.

Относительные (капсулы Рабепразол-СЗ назначают под врачебным контролем):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность.

Рабепразол-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Рабепразол-СЗ принимают перорально, вне зависимости от приема пищи и времени суток. Капсулы нужно проглатывать целиком.

Режим дозирования определяется показаниями:

  • обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 20 мг 1 раз в день, некоторым пациентам для достижения лечебного эффекта достаточно приема Рабепразола-СЗ в дозе 10 мг. Терапию проводят курсом 2–4 недели, по показаниям прием препарата может быть продлен еще на 4 недели;
  • обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 6 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 6 недель;
  • эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 4–8 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 8 недель;
  • ГЭРБ (поддерживающее лечение): по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения определяется показаниями;
  • НЭРБ без эзофагита: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно симптомы исчезают после 4 недель терапии, если этого не произошло, пациенту назначается дополнительное исследование. После купирования симптомов с целью предупреждения их последующего развития Рабепразол-СЗ может применяться по требованию 1 раз в день по 10 мг;
  • синдром Золлингера – Эллисона и иные состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция: доза подбирается индивидуально. В начале терапии показано применение Рабепразола-СЗ в суточной дозе 60 мг, затем ее увеличивают до 100 мг (в один прием) или 120 мг (в два равных приема); для некоторых пациентов дробное дозирование более предпочтительно. Длительность терапии определяется клинической необходимостью, в некоторых случаях она проводилась на протяжении 12 месяцев;
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью: по 20 мг 2 раза в день (Рабепразол-СЗ применяется по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков) на протяжении 7 дней.

У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью концентрация рабепразола в крови, в сравнении со здоровыми добровольцами, обычно выше. При назначении Рабепразола-СЗ на фоне тяжелой печеночной недостаточности нужно соблюдать осторожность.

Для детей от 12 лет при лечении ГЭРБ профиль безопасности изучен для суточной дозы 20 мг (в один прием) курсом до 8 недель.

Побочные действия

При проведении клинических исследований зафиксировано развитие следующих нарушений: астения, головокружение, головная боль, сыпь, боли в животе, метеоризм, диарея, ксеростомия.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества ядра пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 71.47 мг, натрия карбонат — 1.65 мг, тальк — 1.77 мг, титана диоксид — 0.83 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 14.75 мг.

Состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 15.93 мг, цетиловый спирт — 1.6 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (краситель кармазин) — 0.6619%, индигокармин — 0.0286%, титана диоксид — 0.6666%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества ядра пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 142.94 мг, натрия карбонат — 3.3 мг, тальк — 3.54 мг, титана диоксид — 1.66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 29.5 мг.

Состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 31.86 мг, цетиловый спирт — 3.2 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 1%, железа оксид желтый — 0.192%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: железа оксид черный — 0.53%, железа оксид красный — 0.93%, титана диоксид — 0.3333%, железа оксид желтый — 0.2%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.

Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, Cmax в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.

Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Сmах, ни степень абсорбции не изменяются.

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых добровольцев Т1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченого рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема рабепразола в дозе 80 мг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении эффекта «первого прохождения», а Т1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40%.

— язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у взрослых и детей с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет;

— детский возраст до 12 лет (при ГЭРБ);

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;

— повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Безопасность и эффективность рабепразола в дозе 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.

Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Рабепразол-СЗ

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;

поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

синдром Золлингера-Эллиота и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет для капсул.

С осторожностью назначают лечение при тяжелой почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности, в детском возрасте старше 12 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь целиком, не разжевывая. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении препаратом эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс- эзофагите рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальный рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для лечения синдрома Золингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Фармакологическое действие

Рабепразол — противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (H+/K+АТФ-азы), метаболизирующееся в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственной, продолжительность действия — 48 часов. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены.

Не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема препарата устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

В начале терапии концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Побочные действия

Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.

Со стороны кожных покровов: нечасто: сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона.

Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сопливость, слабость, депрессия: частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: часто: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто: диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко: анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто: инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.

Прочие: часто: неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто: миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности «печеночных» ферментов; редко: нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении).

Передозировка: сведения минимальны. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводиться при диализе. При передозировке при необходимости проводится симптоматическое лечение.

При приеме рабепразола (и др. ингибиторов протонной помпы) возможно увеличение риска возникновения переломов.

Особые указания

Перед и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Не оказывает влияния па функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Терапия рабепразолом (и др. ингибиторами протонной помпы) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.

На период лечения препаратом следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций

Применение при беременности и лактации

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол противопоказан при беременности.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком.

Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому его нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Имеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы (включая рабепразол) и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений.

Одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения.

Одновременное применение рабепразола и антацидов приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации первого препарата.

Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Взаимодействие лекарственных средств, чья абсорбция зависит от pH желудка, может происходить вследствие значимого подавления секреции соляной кислоты препаратом.

Совместное назначение с натрия кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.

Не рекомендуется совместное применение с атазанавиром, так как значительно снижаются эффекты атазанавира.

При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14- гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.neboleem.net/rabeprazol-sz.php
http://health.mail.ru/drug/rabeprazolsz/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name53468.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector