Рабелок – отзывы, инструкция

РАБЕЛОК

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: маннитол – 89 мг, магния оксид – 80 мг, гипромеллоза – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, крахмал – 20 мг, кармеллоза – 20 мг, тальк – 3 мг, магния стеарат – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 9.5 мг, пропиленгликоль – 1.5 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (тип С) (1:1) – 13.95 мг, полисорбат 80 – 0.209 мг, дибутилфталат – 2.090 мг, натрия гидроксид – 0.119 мг, краситель железа оксид желтый – 0.783 мг, тальк – 5.63 мг, титана диоксид – 1.210 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Противоязвенное средство, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н + -К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T_1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м 2 ) AUC и C_max были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T_1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение C_max, T_1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T_1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как C_max увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

РАБЕЛОК

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность дозы 20 мг составляет около 100 %, т.е. все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Связывание с белками плазмы составляет 97 %. При многоразовом введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, т.е. период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола являются дозонезависимыми величинами.
Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Около 90 % дозы выводится с мочой, небольшая часть метаболитов – с калом.
Рабепразол можно разводить только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. Не смешивать с другими ЛС.

Показания к применению

Рабепразол в виде лиофилизованного порошка для приготовления раствора для инъекций Рабелок назначается в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:
– обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
– кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
– профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
– синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения

Раствор необходимо использовать не позднее, чем через 4 часа после приготовления.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота; боль в животе, метеоризм, рвота, запор; сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка. Со стороны ЦНС: головная боль; астения, бессонница; возбуждение, сонливость.Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель; синусит, бронхит.Аллергические реакции: кожные высыпания. Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко – миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях – увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Рабелок являются: повышенная чувствительность к рабепразолу или к другим бензимидазолам; почечная, печеночная или дыхательная недостаточность.

Беременность

Рабелок не следует назначать беременным. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, что предусматриваемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью следует прекратить во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол натрия метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитохрома Р450 (СYP450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими ЛС, которые метаболизируются ферментами системы СYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому рабепразол натрия может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого: снижение концентраций кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном использовании увеличивается на 24 % и 50 % соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации H. Pylori.
Исследования in vitro на микротомах печени человека показали, что натрия рабепразол метаболизируется изоферментами системы СYP450 (СYP2С9 та СYP3А). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию.

Передозировка

Симптомы: повышена потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС. Готовый раствор можно хранить на протяжении 4 часов при комнатной температуре (до 25оС) и в течение 24 часов в холодильнике.

Форма выпуска

Рабелок – лиофилизат для раствора для инъекций.

Состав

1 флакон Рабелок содержит натрия рабепразола 20 мг;
Вспомогательные вещества: манит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.

Рабелок ® (Rabeloc)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы.

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС , сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты.

Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, T_max — 3,5 ч. C_max и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A . Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T_1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза. T_1/2 — в 2–3 раза. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. C_max — на 60%. Связь с белками плазмы — 97%. Выводится почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник — 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ ( Cl креатинина 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и C_max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T_1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и C_max увеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а C_max повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T_1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как C_max увеличивается на 40%.

Показания препарата Рабелок ®

Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ( ГЭРБ ) или рефлюкс-эзофагит;

поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, вспомогательным компонентам препарата или замещенным бензимидазолам;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рабелок ® противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Рабелок ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/rabelok/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/rabelok.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_50382.htm