Проноран – отзывы, инструкция

Проноран

Проноран: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pronoran

Код ATX: N04BC08

Действующее вещество: Пирибедил (Piribedil)

Производитель: Les Laboratoires Servier Industrie (Франция)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 351 руб.

Проноран – стимулятор допаминергической передачи в центральную нервную систему, противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, красного цвета, допускается наличие отдельных вкраплений, незначительная неоднородность степени глянцевости и окрашивания (в блистерах по 15 или 30 шт., в пачке картонной соответственно 2 или 1 блистер).

Активное вещество: пирибедил, в 1 таблетке – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: повидон, полисорбат 80, кармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк, сахароза, воск пчелиный белый, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирибедил – активный компонент Пронорана – относится к агонистам дофаминергических рецепторов. Вещество проникает в кровоток головного мозга, где происходит его связывание с дофаминергическими рецепторами головного мозга. Пирибедил проявляет высокое сродство и селективность к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Препарат широко используется в терапии болезни Паркинсона как на ранних, так и на поздних стадиях, причем пирибедил воздействует на проявления всех основных моторных симптомов. Данное соединение также проявляет свойства антагониста двух основных альфа-адренергических рецепторов ЦНС (типа а_2А и а_2С).

Синергическое действие активного компонента Пронорана как агониста дофаминергических рецепторов головного мозга и антагониста а₂ рецепторов доказано путем демонстраций на различных моделях животных с болезнью Паркинсона. Результатом длительной терапии пирибедилом является менее выраженная дискинезия, чем при применении леводопы. При этом эффективность препарата и леводопы по отношению к обратимой акинезии, оказывающейся сопутствующим состоянием при болезни Паркинсона, практически тождественна.

Пирибедил повышает концентрацию внимания и бдительность, связанные с решением когнитивных задач, а также обладает вазодилатирующим действием (усиливает кровоток в сосудах нижних конечностей благодаря наличию в них дофаминергических рецепторов).

Фармакокинетика

Пирибедил с высокой скоростью и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, интенсивно распределяясь по всему организму. Максимальное содержание данного вещества в плазме крови достигается через 3–6 часов после приема таблеток и сопровождается контролируемым высвобождением. У пирибедила наблюдается средняя степень связывания с белками плазмы (несвязанная фракция составляет 20–30%). По этой причине лекарственное взаимодействие Пронорана с другими препаратами незначительно.

Плазменная элиминация действующего вещества делится на две фазы, причем вторая является более медленной и способствует поддержанию стабильного уровня пирибедила в плазме крови на протяжении более 24 часов.

Комбинированный фармакокинетический анализ показал, что период полувыведения пирибедила при проведении инфузии в среднем составляет 12 часов и не зависит от назначенной пациенту дозы.

Активный компонент Пронорана интенсивно метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки: 75% пирибедила, подвергшегося абсорбции, экскретируется с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

• Болезнь Паркинсона (особенно при формах, сопровождающихся тремором) (в качестве монопрепарата либо в составе комплексной терапии (в комбинации с леводопой) на начальных и более поздних стадиях заболевания);
• Вспомогательная симптоматическая терапия перемежающейся хромоты вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия согласно классификации Фонтейна-Лериша);
• Вспомогательное симптоматическое лечение хронических нарушений когнитивной функции и нейросенсорного дефицита в процессе старения (включая расстройства памяти и внимания);
• Симптоматическая терапия офтальмологических заболеваний ишемического происхождения, в том числе сужения поля зрения, снижение остроты зрения, снижение контрастности цветов.

Противопоказания

• Острый инфаркт миокарда;
• Коллапс;
• Непереносимость фруктозы, галактозы или глюкозы, дефицит сукрозоизомальтазы;
• Одновременное применение нейролептиков (за исключением клозапина);
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Инструкция по применению Пронорана: способ и дозировка

Согласно инструкции, Проноран следует принимать внутрь после приема пищи: глотать таблетки целиком и запивать половиной стакана воды.

При болезни Паркинсона назначают:

• Монотерапия: по 150-250 мг в сутки в 3 приема, при применении высшей суточной дозы рекомендуется принимать 100 мг утром, 100 мг днем и 50 мг вечером;
• Комбинированная терапия (с леводопой): по 50 мг 3 раза в сутки.

Во всех остальных случаях назначают по 50 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

При подборе дозы рекомендуется ее титрование – постепенное увеличение на 50 мг каждые 2 недели.

Побочные действия

Побочные эффекты связаны преимущественно с допаминергической активностью пирибедила, носят дозозависимый и умеренный характер, возникают чаще в начале лечения, проходят после отмены препарата.

Классификация побочных эффектов: часто (≥1/100,

Проноран

Состав

В 1 таблетке препарата Проноран содержится 50 мг пирибедила.

Дополнительные вещества: повидон, кармеллоза натрия, краситель пунцовый, стеарат магния, пчелиный воск, гидрокарбонат натрия, диоксид кремния, полисорбат 80, сахароза, диоксид титана, тальк.

Форма выпуска

Красные двояковыпуклые таблетки круглой формы с контролируемым высвобождением. Допускаются небольшая неоднородность окрашивания, блеска и наличие вкраплений. 30 таблеток в блистере — 1 блистер в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН (Международное непатентованное название) – пирибедил. Стимулятор дофаминергических рецепторов. Проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и реагирует с дофаминергическими рецепторами нейронов, демонстрируя высокое сродство и избирательность по отношению к D2 и D3 типам рецепторов. Проявляет антагонизм по отношению к α2А и α2С типам адренергических рецепторов. Длительный прием пирибедила приводит к появлению менее сильной дискинезии, чем прием Леводопы, со сопоставимой эффективностью по отношению к временной акинезии на фоне болезни Паркинсона.

У здоровых пациентов пирибедил усиливает внимание и бдительность, необходимые для решения когнитивных задачам.

Эффективность препарата при терапии болезни Паркинсона доказано в результатах 3-х слепых двойных клинических плацебо-контролируемых исследований.

Присутствие рецепторов дофамина в сосудах ног объясняет сосудорасширяющее действие пирибедила.

Фармакокинетика

Быстро и в полной мере абсорбируется из кишечника и активно распределяется.

Наибольшее содержание пирибедила в крови достигается спустя 4-5 часов после приема внутрь. Реагирование с белками плазмы составляет 20–28%. Риск взаимодействия при использовании пирибедила с другими лекарствами низкий в связи его со слабой связываемостью с протеинами крови.

Устойчивая концентрация активного вещества поддерживается в крови на протяжении суток. Время полувыведения составляет примерно 12 часов. Интенсивно трансформируется в печени и эвакуируется в основном с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

• Вспомогательное симптоматическое лечение при хроническом расстройстве когнитивной деятельности и нейросенсорном дефиците, развившихся в процессе старения (включая нарушения внимания и памяти).
• Монотерапия болезни Паркинсона (при формах, главным образом характеризующихся тремором) или в составе поликомпонентной терапии с Леводопой на различных стадиях заболевания.
• Вспомогательное симптоматическое лечение при перемежающейся хромоте из-заоблитерирующих поражений артерий ног.
• Лечение симптомов офтальмологических болезней ишемического генеза (включая ослабление остроты зрения, уменьшение поля зрения, понижение контрастности зрения).

Противопоказания

• коллапс;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• одновременный прием с нейролептиками(не включая Клозапин);
• возраст младше 18 лет;
• аллергия на вещества, входящие в состав лекарства;
• дефицит сукрозоизомальтазы;
• непереносимость глюкозы, фруктозы, или галактозы.

Побочные действия

Побочные реакции имеют умеренный характер, развиваются преимущественно в начале лечения и исчезают после отмены Пронорана.

• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, метеоризм, рвота.
• Реакции со стороны нервной деятельности: возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, внезапное засыпание.
• Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, лабильность кровяного давления.
• Аллергические реакции: существует риск появления аллергии на пунцовый краситель, входящий в состав лекарства.
• Поведенческие нарушения: склонность к азартным играм, компульсивное переедание, повышение либидо, навязчивое желание совершать поступки покупки, гиперсексуальность.

Инструкция по применению Пронорана (Способ и дозировка)

Таблетки рекомендовано принимать перорально, после прима еды, не разжевывая и запивая 100 мл воды.

Проноран, инструкция по применению

При монотерапии болезни Паркинсона назначают 150-250 мг препарата в день, которые разделяют на 3 приема. Если нужно принять 250 мг Пронорана, то рекомендуется осуществлять деление дозы следующим образом: 100 мг принимают утром, еще 100 мг принимают в обед и 50 мг препарата принимают вечером.

По всем остальным показаниям (исключая болезнь Паркинсона) лекарство назначают принимать по 50 мг раз в день. В случае необходимости разрешено повышение дозировки до 100 мгв день, которые делят на 2 приема утром и вечером.

При использовании в сочетании с препаратами леводопы дневная доза равна 150 мг, которые делят на 3 приема.

При осуществлении подбора дозы в сторону увеличения нужно титровать дозу, медленно увеличивая ее на 50 мг через каждые 14 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, нестабильность артериального давления, явления диспепсии.

Лечение передозировки: незамедлительная отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременный прием с нейролептиками (кроме Клозапина) противопоказан из-за взаимного антагонизма действия.

Больным с экстрапирамидным синдромом, спровоцированным приемом нейролептиков, нужно проводить лечение антихолинергическими препаратами и не рекомендуется назначать противопаркинсонические допаминергические препараты.

Препарат способен вызывать или стимулировать развитие психотических расстройств. При необходимости назначения нейролептиков лицам с болезнью Паркинсона, принимающим противопаркинсонические допаминергические препараты, дозировка последних должна быть медленно понижена до полной отмены (запрет на резкую отмену данных средств связан с риском появления злокачественного нейролептического синдрома).

Из-за взаимного антагонизма противопаркинсонических допаминергических препаратов и Тетрабеназина совместное их применение не рекомендуется.

Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании пирибедила с иными лекарственными препаратами, демонстрирующими седативное действие.

Условия продажи

Условия хранения

При хранении специальных условий не требуется. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

У ряда пациентов (преимущественно у страдающих болезнью Паркинсона) из-за приема пирибедила может внезапно наступать состояние сонливости вплоть или даже внезапного засыпания. Указанное явление наблюдается очень редко, но пациенты, управляющие автотранспортом, должны быть предупреждены о возможности его развития. При появлении подобных реакций нужно рассмотреть вопрос о уменьшении дозировки пирибедила или завершении терапии им.

Учитывая возраст больных, получающей лечение пирибедилом, нужно учитывать вероятность падений, спровоцированных артериальной гипотензией, внезапным засыпанием или спутанностью сознания.

Больных и их опекунов нужно предупреждать о возможных поведенческих расстройствах (усиление либидо, увлечения азартными играми, компульсивное переедание, гиперсексуальность, навязчивое желание совершать покупки) при использовании препарата. При появлении подобных реакций нужно рассмотреть вопрос о уменьшении дозировки пирибедила или завершении терапии им.

Аналоги Пронорана

Ниже перечислены наиболее распространенные аналоги Пронорана: Бромокриптин-Рихтер, Азилект, Зимокс, Дуэллин, Изиком, Креданил 25/250, Когнитив Селегилин, Мадопар, Бенсеразид, Мидантан, Амантадин, Мендилекс, Мирапек, Ньюпро, Пантогам, Наком, Пантокальцин, Пермакс, ПК-Мерц, Паркон, Реквип, Прамипексол-Тева, Модутаб, Селегилин, Сеган, Синемет, Тасмар, Сталево, Фенотропил, Элдеприл, Циклодол, Юмекс.

Детям

Противопоказан лица не достигшим 18 лет.

С алкоголем

Запрещено одновременный прием пирибедила с алкоголем из-за высокой вероятности усиления побочных действий.

При беременности и лактации

Из-за отсутствия достаточной информации препарат не должен назначаться при беременности и во время лактации.

Отзывы о Проноране

Отзывы о Проноране на форумах очень малочисленны (отчасти что лечение препаратом назначают в основном пожилым людям) и противоречивы, что не позволяет сформировать полноценную картину эффективности препарата. Однако можно сказать что возникновение разного рода побочных явлений при приеме описываемого средства явление не редкое. В любом случае подбором и оценкой эффективности лекарственных средств, особенно при лечении болезни Паркинсона, должен заниматься опытный специалист.

Цена, где купить

Цена Пронорана №30 составляет 510-700 рублей. На Украине стоимость стандартной упаковки препарата может достигать 210 гривен.

Проноран ® (Pronoran ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D₂ и D₃. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α_2А и α_2С). Синергическое действие пирибедила как антагониста α₂-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных моделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана ® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно — по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3-й стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран ® .

Показано, что Проноран ® в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть — двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS — активность в повседневной жизни — было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

C_max пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы — среднее (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T_1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания препарата Проноран ®

вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор) и в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);

терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

острый инфаркт миокарда;

совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:

Со стороны ЖКТ : часто (≥1/100, ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Проноран ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.neboleem.net/pronoran.php
http://medside.ru/pronoran
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_12978.htm