Пролид – отзывы, инструкция

Пролид

Пролид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Prolid

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)

Производитель: Протекх Биосистемс Пвт. Лтд. (Protech Biosystems Pvt. Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Пролид – нестероидный противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки диспергируемые: круглые, плоские, светло-желтого цвета, с тиснением «N» на одной стороне [по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках (стрипах) или контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 1 или 10 стрипов/блистеров и инструкция по применению Пролида].

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: нимесулид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия сахаринат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, тальк очищенный, лимонная кислота, ароматизатор манго.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Пролида является нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса сульфонанилидов, селективный ингибитор ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2) – фермента, который участвует в синтезе простагландинов – медиаторов воспаления, боли и отека. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Нимесулид обратимо ингибирует образование простагландина Ег в очаге воспаления и восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Пролид снижает концентрацию короткоживущего простагландина Нг, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Анальгетический и противовоспалительный эффекты обусловлены снижением степени активации простаноидных рецепторов типа ЕР вследствие уменьшения концентрации простагландина Е2.

Нимесулид слабо ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) – фермент, ответственный за синтез простагландинов, регулирующих физиологическую активность клеток, поэтому на слизистую желудка и почек влияет незначительно.

Пролид ингибирует синтез тромбоксана А2 и эндопероксидов, за счет чего подавляет агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Путем увеличения концентрации ингибитора-1 тормозит активацию плазминогена.

Нимесулид подавляет высвобождение гистамина. Уменьшает степень бронхоспазма, вызванного действием ацетальдегида и гистамина. Подавляет высвобождение фактора некроза опухолей, который обуславливает образование цитокининов.

Обладает антиоксидантными свойствами. Уменьшая активность миелопероксидазы, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода.

Нимесулид активирует глюкокортикоидные рецепторы, что также усиливает противовоспалительный эффект Пролида.

Препарат обладает не только системным, но и локальным действием (в сустав проникает в концентрации, составляющей 50% от плазменного уровня).

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается. При одновременном приеме пищи снижается скорость абсорбции, но степень всасывания при этом не меняется.

При приеме Пролида в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме (C_max) составляет 3,5–6,5 мг/л и достигается в течение 1,5–2,5 ч. Повышение плазменного уровня носит дозозависимый характер.

В крови лекарственное вещество циркулирует в связанном виде. С белками плазмы связывается 95%, эритроцитами – 2%, кислыми альфа₁-гликопротеидами – 1%, липопротеинами – 1%.

Объем распределения – 0,19–0,35 л/кг. Нимесулид хорошо проникает в синовиальную жидкость (43%) и кислую среду очага воспаления (40%). Легко проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани женских половых органов, где его концентрация после однократного приема равняется примерно 40% от плазменной. В терапевтических концентрациях в плазме сохраняется до 6 ч.

Нимесулид почти полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами с образованием основного фармакологически активного метаболита 4-гидроксинимесулида (25%) и нескольких неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т_½) нимесулида – 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89–4,78 ч. Основной метаболит подвергается энтерогепатической рециркуляции, выводится с мочой (65%) и желчью (35%). В неизмененном виде почками экскретируется 1–3% нимесулида. При продолжительном применении препарат не накапливается в организме.

У детей, пожилых людей и пациентов с умеренными нарушениями почечной функции [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] фармакологический профиль нимесулида меняется незначительно.

Показания к применению

• острый и хронический болевой синдром различного происхождения, в т. ч. зубная боль, мигрень, боль при дорсопатии, альгодисменорея, посттравматические, пред- и послеоперационные боли;
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артралгии, артриты различной этиологии), обострение хронических заболеваний суставов (в т. ч. ревматоидного артрита, остеоартроза и спондилоартрита), миалгии, бурситы, миозиты, тендиниты.

Пролид применяется только в качестве симптоматического средства для уменьшения воспалительного процесса и боли, на прогрессирование заболевания влияния не оказывает.

Противопоказания

• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• активные заболевания печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
• одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
• прогрессирующие заболевания почек;
• выраженные функциональные нарушения почек (КК менее 30 мл/мин);
• подтвержденная гиперкалиемия, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т. ч. в анамнезе);
• лихорадка и/или гриппоподобные симптомы;
• алкоголизм, наркомания;
• возраст до 12 лет (масса тела менее 40 кг);
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Пролида.

Относительные (таблетки Пролид следует применять с осторожностью, после оценки пользы и возможных рисков):

• тяжелые соматические заболевания;
• заболевания периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность (в т. ч. хроническая ишемическая болезнь сердца);
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• нарушения функции печени;
• длительное применение НПВС;
• одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела, ацетилсалициловой кислоты), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. флуоксетина, циталопрама, сертралина, пароксетина);
• курение;
• пожилой возраст.

Пролид, инструкция по применению: способ и дозировка

Пролид следует принимать внутрь в конце приема пищи или сразу после еды. Таблетки можно класть под язык или растворять в воде.

Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 2 таблетки.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (по частоте развития классифицируются следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от ≥ 1/100 до

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ.

Пролид – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П N013006/01-110109

Торговое название препарата: Пролид

Международное непатентованное название (МНН): нимесулид

Химическое название: N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые

Состав: 1 таблетка содержит
Активное вещество: нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия сахаринат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор манго, лимонная кислота.

Описание: таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские с тиснением «N» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX МО1АХ17

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов – медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е₂, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е₂ – Уменьшение концентрации простагландина Е₂ ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
Влияние на слизистую желудка и почек незначительное, т.к. нимесулид слабо ингибирует ЦОГ-1, ответственную за синтез простагландинов, регулирующих физиологическую активность клеток. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А₂, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Обнаружено не только системное, но и локальное действие нимесулида (50% от концентрации в плазме проникает в сустав).

Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. После приема внутрь 100 мг препарата время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 1,5- 2,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) составляет 3,5 – 6,5 мг/л. Повышение концентрации препарата в плазме крови дозозависимо.
Распределение
В крови циркулирует в связанном виде. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Объем распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Препарат проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Терапевтическая концентрация нимесулида поддерживается в плазме крови до 6 часов.
Метаболизм и выведение
Препарат практически полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами, подвергаясь биотрансформации с образованием нескольких метаболитов: основного фармакологически активного 4-гидроксинимесулида (25%) и нескольких неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т½) нимесулида составляет 1,56-4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. От 1% до 3% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой. При длительном применении препарат не кумулирует.
У детей и лиц пожилого возраста, а также у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин), фармакокинетический профиль нимесулида изменяется незначительно.

Показания к применению
Острые и хронические боли различного происхождения (в том числе мигрень, зубная боль, альгодисменорея, предоперационные и послеоперационные боли, посттравматические боли, боли при дорсопатиях).
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты различной этиологии, артралгии), обострение хронических заболеваний суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты и др), тендениты, бурситы, миалгии, миозиты.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) — менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• Любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
• Пациенты с лихорадкой и/или гриппоподобными симптомами;
• Алкоголизм, наркомания;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, в той числе хроническая, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность, (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
Препарат в форме диспергируемых таблеток предназначен для перорального применения. Таблетку растворяют в воде или применяют сублингвально в конце или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела не менее 40 кг) – по 100 мг 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Побочные эффекты
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости одного случая в процентах: очень часто (>10), часто (

ПРОЛИД

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (10) – пачки картонные.

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T_1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям – 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза для детей – 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях – дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко – головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко – олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях – тромбоцитопеническая пурпура.

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Источники:

http://www.neboleem.net/prolid.php
http://medi.ru/instrukciya/prolid_512/
http://health.mail.ru/drug/prolid/