Пресайнекс – отзывы, инструкция

Пресайнекс

Показания к применению

Диагностика и лечение вазопрессин-чувствительного несахарного диабета центрального генеза; определение концентрационной способности почек.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капли назальные, спрей назальный дозированный

Противопоказания

Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, гипоосмолярность плазмы, в т.ч. полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия; аллергический ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после оперативных вмешательств.

Как применять: дозировка и курс лечения

Интраназально, при лечении несахарного диабета у взрослых средняя доза – 10-40 мкг/сут, у детей 10-20 мкг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема или приниматься однократно.

При определении концентрационной способности почек детям до 1 года – 10 мкг, детям старше 1 года – 10-20 мкг, взрослым – 40 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмоляльности. Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после введения препарата является 800 мОсм/кг. Если в результате теста выявлен показатель ниже этого значения, исследование следует повторить. Повторное выявление низкого показателя свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном исследовании.

Интраназально вводят в положении больного “лежа” или “сидя”, при закинутой назад голове.

Фармакологическое действие

Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина – дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Начало антидиуретического действия при интраназальном введении – в течение 1 ч; максимальный антидиуретический эффект наступает через 1-5 ч.

Побочные действия

Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, гастралгия, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки, судороги); ринит, носовое кровотечение, конъюнктивит, снижение слезоотделения; очень редко – эмоциональные нарушения у детей.

Особые указания

При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, в этом случае рекомендуется сублингвальный прием.

Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.

При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально).

Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара.

При использовании ЛФ для интраназального применения у больных несахарным диабетом центрального генеза повышается риск развития тяжелой гипонатриемии.

Из-за высокого риска развития тяжелой гипонатриемии согласно рекомендациям рабочей группы по Фармаконадзору Европейского медицинского агенства, основанных на исследованиях по безопасности применения интраназальных форм десмопрессина, первичный ночной диурез был исключен из списка показаний.

Взаимодействие

Усиливает действие гипертензивных ЛС.

Индометацин может усиливать, но увеличивать продолжительность действия десмопрессина.

Антидиуретическое действие усиливает хлорпропамид, трициклические антидепрессанты, карбамазепин, клофибрат – риск задержки жидкости в организме; ослабляет глибутид, тетрациклин, препараты Li+, норэпинефрин.

Пресайнекс – официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛС-002057

Торговое название препарата: Пресайнекс

Международное непатентованное название (МНН): Десмопрессин (Desmopressin)

Лекарственная форма: Спрей назальный дозированный

Состав: 1 флакон содержит:
Активное вещество: Десмопрессина ацетата гидрат 0,6 мг;
Вспомогательные вещества: хлоробутанол полугидрат, натрия хлорид, хлороводородная кислота, азот, вода очищенная.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: средство лечения несахарного диабета
Код ATX Н01ВА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргинин-вазопрессина.
Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 8) обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.
Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 часа и остаётся высокой в течение 8 часов после введения дозы.

Фармакокинетика
Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет около 10%.
После введения 20 мкг десмопрессин обнаруживается в плазме через 15 минут.
Максимальная концентрация после интраназального введения достигается через 1 час
Десмопрессин связывается с белками в очень незначительной степени. Выводится с грудным молоком человека в низкой концентрации.
Десмопрессин, подобно вазопрессину, метаболизируется в основном в печени и почках.
Однако, дезаминирование цистеина-1 придаёт ему устойчивость к ферментативному распаду, что выражается в значительно более продолжительном периоде полувыведения десмопрессина. Период полувыведения составляет около 4 часов. Не имеется сведений об энтеропечёночной циркуляции и о фармакологической активности его метаболитов.

Показания к применению

• несахарный диабет центрального генеза
• первичный ночной энурез у детей 5 лет и старше
• диагностический тест на концентрационную способность почек.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, анурия, отечный синдром различного генеза, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная сердечная недостаточность (в том числе и в анамнезе), необходимость применения терапии диуретиками, гипонатриемия, привычная полидипсия (врожденная или психогенная), предрасположенность к тромбозам, а также аллергический ринит, заложенность носа, отек и рубцовые изменения слизистой носа, инфекции верхних дыхательных путей; нарушение сознания.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, детям до 1 года и пожилым, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, во время беременности.

Применение в период беременности и кормления грудью
Пресайнекс следует назначать с осторожностью беременным пациентам, несмотря на очень низкую активность десмопрессина в стимуляции родовой деятельности.
Вредного воздействия десмопрессина на плод не выявлено.
Количество десмопрессина, которое может передаваться новорожденному с молоком матери, значительно меньше, того, которое необходимо для влияния на диурез. Однако, рекомендуется проявлять осторожность при назначении лечения женщинам, кормящим грудью.

Способ применения и дозы
Препарат предназначен для интраназального введения.
Первичный ночной энурез
Начальная доза для детей (начиная с 5 лет) и для взрослых (до 65 лет), у которых имеется первичный ночной энурез, но с нормальной концентрационной способностью почек, составляет 20 мкг – одно нажатие на дозирующее устройство (10 мкг) в каждый носовой ход на ночь перед сном.
При необходимости дозу следует увеличить до 40 мкг – два нажатия на дозирующее устройство (20 мкг) в каждый носовой ход.
Решение о продолжении лечения принимается через 3 месяца непрерывной терапии на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение одной недели.
В случае лечения энуреза, прием жидкости должен быть ограничен до минимума – только для утоления жажды за 1 час до и в течение 8 часов – после введения препарата.
Несахарный диабет центрального генеза
Доза подбирается индивидуально, однако, как показывает клинический опыт, средняя суточная доза у взрослых составляет 10-40 мкг, у детей – 10-20 мкг (одно или два нажатия на дозирующее устройство (10-20 мкг) один или два раза в сутки.. Эта суточная доза может даваться однократно или может быть разделена на 2-3 приема.
Тест на концентрационную способность почек
Для определения концентрационной способности почек используются следующие средние дозы: для взрослых – 40 мкг; детей старше 1 года – 10-20 мкг; детей в возрасте до 1 года – 10 мкг.
Сразу после введения препарата пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и на время проведения теста и 4 часа после его окончания применения (всего 8 часов) отбирается 2 порции мочи для измерения ее осмоляльности. Во время теста необходимо ограничить прием жидкости (объем жидкости, поступившей в организм за 1 час до исследования и в течение 8 часов после не должен превышать 0,5 л).
Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после назначения Пресайнекса является 800 мОсм/кг. У детей концентрация мочи 600 мОсм/кг должна достигаться в течение 5 часов после введения препарата. Если выявлен показатель осмоляльности ниже этого значения, то исследование следует повторить. Повторное выявление низкого значения свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном обследовании.

Побочное действие
Могут наблюдаться: головная боль, боль в животе, тошнота, отёк слизистой оболочки носа, ринит и носовое кровотечение. В редких случаях наблюдаются аллергические реакции на компоненты препарата в виде кожных проявлений.
В единичных случаях – головокружение, повышение артериального давления, альгодисменорея, коньюктивит, снижение слезоотделения.
Лечение десмопрессином без одновременного снижения потребления жидкости может сопровождаться задержкой жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, отеками и в тяжелых случаях – преходящими неврологическими нарушениями, в основном, генерализованными судорогами.

Передозировка
Передозировка повышает риск задержки жидкости и приводит к судорогам. В случае возникновения гипонатриемии, лечение Пресайнексом необходимо немедленно отменить и ограничить потребление жидкости до нормализации уровня натрия в сыворотке, в тяжелых случаях – медленная внутривенная инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия десмопрессина.
Пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, могут уменьшать продолжительность действия десмопрессина.
Терапия в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают высвобождение антидиуретического гормона и усиливают антидиуретическую активность или нарушают водно-электролитный баланс, например, трициклические антидепрессанты (хлорпромазин и карбамазепин), клофибрат и хлорпропамид, усиливает антидиуретический эффект и увеличивает риск задержки жидкости в организме.
Глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие. Десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

Особые указания
Необходимо проявлять особую осторожность в отношении пациентов с риском внутричерепной гипертензии; пациентов с нарушением водного и/или электролитного баланса и пациентов с нарушениями, при которых гипергидратация организма может представлять опасность, например, нарушение функции почек, сердечная недостаточность, муковисцидоз или проведение анестезии.
Перед назначением препарата Пресайнекс следует исключить диагнозы психогенной полидипсии и алкоголизм.
Тест на концентрационную способность почек у детей в возрасте до 1 года должен выполняться только в условиях стационара.
Пациенты, получающие лечение в связи с первичным ночным энурезом, должны быть предупреждены о необходимости избегать чрезмерного потребления жидкости и о необходимости прекращения приёма препарата Пресайнекс в случае возникновения рвоты и/или диареи до восстановления у них нормального баланса жидкости в организме.
Для предупреждения задержки жидкости необходимо проявлять осторожность после проведения диагностических тестов по выявлению несахарного диабета или исследования концентрационной способности почек. Не следует форсировать введение жидкости ни перорально, ни парентерально, а пациенты должны принимать столько жидкости, сколько им требуется для утоления жажды.
Не следует применять Пресайнекс при изменениях слизистой, таких как: рубцы, отек или другие заболевания, так как это может привести к неравномерной и ненадежной абсорбции.
У пациентов с назальными нарушениями, включая простудные заболевания, существует риск неустойчивой и/или сниженной эффективности лекарственного препарата. Это также может наблюдаться и у пациентов, занимающихся таким видом деятельности, при котором лекарственное средство может удаляться из полости носа до его всасывания, например, при плавании.
Препарат Пресайнекс не следует назначать детям, которым требуются дозы меньше 10 мкг десмопрессина (в форме ацетата гидрата).

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами
Прием препарата не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 0,1 мг/мл (флаконы с дозирующим устройством) 60 доз. 6 мл раствора во флаконе, с дозирующим устройством с распылителем и защитным колпачком вместе с инструкцией вложены в картонную пачку.

Условия хранения
В защищенном от света и не доступном для детей месте. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении.
При 25°С или ниже препарат ПРЕСАЙНЕКС допускается хранить в течение 1 месяца.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель
ПиЭйч энд Ти CPЛ, Италия, произведено – Мифарм СпА, Италия
Виа Людовико Ариосто 34, 20145 Милан, Италия.

ПРЕСАЙНЕКС

Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: хлорбутанол полугидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, азот, вода очищенная.

60 доз – флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) – пачки картонные.

Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное антидиуретическое действие. По сравнению с вазопрессином в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. При несахарном диабете усиливает реабсорбцию воды из дистальных канальцев почек, одновременно повышая относительную осмотическую плотность мочи. Это способствует уменьшению частоты мочеиспускания и устранению повышенной потребности в жидкости.

Десмопрессин активирует фактор VIII свертывания крови и способствует повышению уровня плазматического активатора плазмина. Являясь полипептидом, разрушается пищеварительными ферментами ЖКТ.

Диагностика и лечение несахарного диабета; лечение временной полиурии и полидипсии после операций в области гипофиза (только для интраназального применения); ночное недержание мочи (как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии).

В качестве диагностического средства для определения концентрационной способности почек.

Для в/в введения: гемофилия А средней и легкой степени тяжести, болезнь Виллебранда.

Врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмоляльность плазмы, сердечная недостаточность и другие состояния, при которых требуется терапия диуретиками, повышенная чувствительность к десмопрессину.

Для в/в введения: нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIB.

Индивидуальный. Для интраназального применения у взрослых доза составляет 10-40 мкг/сут в 1 или несколько приемов, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет – 5-30 мкг/сут.

Для п/к, в/м или в/в введения доза для взрослых составляет 1-4 мкг/сут, для детей – от 0.4 до 2 мкг/сут.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

При отеке слизистой оболочки носа, выраженном рините возможно нарушение всасывания десмопрессина при интраназальном применении. В таких случаях рекомендуется сублингвальное применение.

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у пациентов следующих групп: дети и подростки, лица пожилого возраста, лица с нарушениями водного и/или электролитного баланса, лица с риском повышения внутричерепного давления. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря.

При применении десмопрессина в качестве диагностического средства, а также при в/в введении повторных доз не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь или парентерально), пациент должен принимать столько жидкости, сколько требуется для утоления жажды.

Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у детей и подростков. Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name18530.html
http://medi.ru/instrukciya/presajneks_333/
http://health.mail.ru/drug/presinex/