Прегабалин канон – отзывы, инструкция

Прегабалин Канон

Прегабалин Канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pregabalin Canon

Код ATX: N03AX16

Действующее вещество: прегабалин (Pregabalin)

Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 274 руб.

Прегабалин Канон – противоэпилептический препарат с противосудорожной активностью.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: желатиновые, с твердой структурой, Прегабалин Канон 25 мг – №3, голубого цвета, Прегабалин Канон 50 мг – №3, желтого цвета, Прегабалин Канон 75 мг – №2, темно-желтого цвета, Прегабалин Канон 100 мг – №1, синего цвета, Прегабалин Канон 150 мг – №1, корпус белого, крышечка желтого цвета, Прегабалин Канон 200 мг – №0, белого цвета, Прегабалин Канон 300 мг – №0, желтого цвета; содержимое капсул – порошкообразная масса почти белого цвета с включениями в виде небольших спрессованных кусочков или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при нажатии (в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6 или 8 упаковок; по 10 или 14 шт., в картонной пачке 1–4 упаковки; по 15 шт., в картонной пачке 2 упаковки; по 56 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Прегабалина Канон).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: прегабалин – 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, тальк;
• корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид.

Кроме этого, в составе оболочки капсул содержатся:

• дозировка 25 мг: краситель индиготин;
• дозировка 50 и 300 мг: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый;
• дозировка 75 мг: краситель железа оксид желтый;
• дозировка 100 мг: краситель патентованный синий V;
• дозировка 150 мг: крышечка – краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прегабалин Канон – противоэпилептический препарат с противосудорожной активностью. Его действующее вещество – прегабалин, является аналогом ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Механизм действия препарата обусловлен способностью прегабалина связываться с альфа₂-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов (кальциевые каналы N, P или O типа) в центральной нервной системе, что приводит к необратимому замещению [3Н]-габапентина. Предположительно, это связывание может способствовать проявлению противосудорожного и анальгетического эффектов Прегабалина Канон.

Фармакокинетика

При приеме внутрь до еды всасывание прегабалина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходит быстро. Его максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1 час как при однократном приеме, так и при регулярном применении Прегабалина Канон. Биодоступность прегабалина составляет не менее 90% и не зависит от принятой дозы. При повторном приеме равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24–48 часов. Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, увеличивая время достижения максимальной плазменной концентрации примерно в 2,5 раза и снижая С_mах на 25–30%. Следует отметить, что клинически значимого влияния на общую абсорбцию прегабалина прием пищи не оказывает.

С белками плазмы прегабалин не связывается.

Кажущийся объем распределения составляет примерно 0,56 л/кг.

Преодолевает гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизму прегабалин почти не подвергается. Метаболизируется 0,9% от принятой дозы с образованием N-метилированного соединения, являющегося основным метаболитом, который выводится почками. Признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не отмечены.

Через почки выводится в основном в неизмененном виде. Период полувыведения в среднем составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренсы прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика прегабалина носит линейный характер, при повторном применении препарата она не меняется. Поэтому отсутствует необходимость в регулярном мониторировании уровня концентрации прегабалина.

Пол больного клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме не оказывает.

При нарушении функции почек требуется снижение дозы. При гемодиализе прегабалин интенсивно удаляется из плазмы, после сеанса гемодиализа длительностью 4 часа его концентрация в плазме снижается приблизительно на 50%. Поэтому после гемодиализа необходимо принимать дополнительную дозу Прегабалина Канон.

При нарушении функции печени фармакокинетика прегабалина существенно не меняется.

У пациентов в возрасте старше 65 лет с нарушениями функции почек может потребоваться снижение дозы Прегабалина Канон.

Фармакокинетические параметры прегабалина в равновесном состоянии у пациентов с эпилепсией, находящихся на противоэпилептической терапии, аналогичны таковым у больных с хроническими болевыми синдромами или здоровых добровольцев.

Показания к применению

• эпилепсия – в качестве дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией;
• нейропатическая боль;
• генерализованное тревожное расстройство;
• фибромиалгия.

Противопоказания

• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Прегабалин Канон при нарушении функции почек, сердечной недостаточности, сахарном диабете, энцефалопатии в анамнезе, сопутствующей терапии лоразепамом, оксикодоном, этанолсодержащими средствами для приема внутрь, лекарственной зависимости в анамнезе, пациентам в возрасте старше 65 лет.

В период беременности применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза от терапии для матери гораздо выше возможного риска для плода.

Прегабалин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин Канон принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком (нельзя нарушать целостность оболочки) и запивая достаточным количеством воды.

Дозу и продолжительность лечения врач определяет с учетом характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Назначенную суточную дозу Прегабалина Канон следует всегда делить на 2–3 приема.

• нейропатическая боль: начальная доза – 150 мг в день. При хорошей переносимости и положительной динамике терапии через 3–7 дней дозу при необходимости можно повысить до 300 мг, а еще через 7 дней – до максимальной суточной дозы 600 мг;
• эпилепсия: начальная доза – 150 мг в день. Учитывая переносимость Прегабалина Канон и степень эффективности лечения через 7 дней начальную суточную дозу можно повысить до 300 мг, а еще через 7 дней – до 600 мг;
• фибромиалгия: начальная доза – 150 мг в день в течение 3–7 дней, затем, учитывая индивидуальную переносимость и достигнутый эффект, показано увеличение дозы Прегабалина Канон до 300 мг. При отсутствии положительной динамики дозу повышают до 450 мг, далее в случае необходимости по прошествии 7 дней – до 600 мг;
• генерализованное тревожное расстройство: 150 мг в день в течение 7 дней, затем, в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта, можно увеличить дозу до 300 мг. При отсутствии желаемого эффекта дозу повышают до 450 мг, через 7 дней в случае необходимости – до 600 мг.

Нельзя прекращать лечение Прегабалином Канон резко, в случае необходимости отмену препарата следует производить путем постепенного снижения дозы в течение как минимум 7 дней.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

При нарушении функции почек дозу следует назначать с учетом КК (клиренса креатинина), который определяют расчетным путем, используя показатель сывороточного креатинина.

Так для расчета КК необходимо вес тела пациента в килограммах умножить на разность, в которой уменьшаемое 140, а вычитаемое – его возраст в годах. Полученный результат делят на 72 и умножают на показатель индивидуального сывороточного креатинина.

Для женщин полученный результат дополнительно умножают на коэффициент 0,85.

Рекомендованное суточное дозирование Прегабалина Канон для лечения пациентов с нарушениями функции почек с учетом КК:

• КК больше 60 мл/мин: начальная доза – 150 мг, максимальная доза – 600 мг, кратность приема – 2–3 раза в день;
• КК от 30 до 60 мл/мин: начальная доза – 75 мг, максимальная доза – 300 мг, кратность приема – 2–3 раза в день;
• КК от 15 до 30 мл/мин: начальная доза – 25–50 мг, максимальная доза – 150 мг, кратность приема – 1–2 раза в день;
• КК меньше 15 мл/мин: начальная доза – 25 мг, максимальная доза – 75 мг, кратность приема – 1 раз в день.

Дозу для пациентов, находящихся на гемодиализе, подбирают индивидуально с учетом КК и непосредственно после окончания сеанса гемодиализа больному дополнительно назначают от 25 до 100 мг прегабалина.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет с КК выше 60 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

При случайном пропуске приема очередной дозы Прегабалина Канон пропущенную дозу можно принять, если время приема следующей дозы еще не наступило, и это не будет соответствовать одновременному приему двух доз.

Побочные действия

В ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении были зафиксированы следующие нежелательные реакции со стороны систем и органов (по частоте возникновения классифицированы таким образом: очень часто – ≥ 1/10 назначений; часто – от ≥ 1/100 до

Прегабалин Канон

Прегабалин Канон (форма – капсулы) относится к фармакологической группе противоэпилептические препараты. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Прегабалин Канон – противоэпилептический препарат с противосудорожной активностью.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: желатиновые, с твердой структурой, Прегабалин Канон 25 мг – №3, голубого цвета, Прегабалин Канон 50 мг – №3, желтого цвета, Прегабалин Канон 75 мг – №2, темно-желтого цвета, Прегабалин Канон 100 мг – №1, синего цвета, Прегабалин Канон 150 мг – №1, корпус белого, крышечка желтого цвета, Прегабалин Канон 200 мг – №0, белого цвета, Прегабалин Канон 300 мг – №0, желтого цвета; содержимое капсул – порошкообразная масса почти белого цвета с включениями в виде небольших спрессованных кусочков или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при нажатии (в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6 или 8 упаковок; по 10 или 14 шт., в картонной пачке 1–4 упаковки; по 15 шт., в картонной пачке 2 упаковки; по 56 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Прегабалина Канон).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: прегабалин – 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, тальк;
• корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид.

Кроме этого, в составе оболочки капсул содержатся:

• дозировка 25 мг: краситель индиготин;
• дозировка 50 и 300 мг: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый;
• дозировка 75 мг: краситель железа оксид желтый;
• дозировка 100 мг: краситель патентованный синий V;
• дозировка 150 мг: крышечка – краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прегабалин Канон – противоэпилептический препарат с противосудорожной активностью. Его действующее вещество – прегабалин, является аналогом ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Механизм действия препарата обусловлен способностью прегабалина связываться с альфа₂-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов (кальциевые каналы N, P или O типа) в центральной нервной системе, что приводит к необратимому замещению [3Н]-габапентина. Предположительно, это связывание может способствовать проявлению противосудорожного и анальгетического эффектов Прегабалина Канон.

Фармакокинетика

При приеме внутрь до еды всасывание прегабалина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходит быстро. Его максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1 час как при однократном приеме, так и при регулярном применении Прегабалина Канон. Биодоступность прегабалина составляет не менее 90% и не зависит от принятой дозы. При повторном приеме равновесные концентрации прегабалина достигаются в течение 24–48 часов. Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, увеличивая время достижения максимальной плазменной концентрации примерно в 2,5 раза и снижая С_mах на 25–30%. Следует отметить, что клинически значимого влияния на общую абсорбцию прегабалина прием пищи не оказывает.

С белками плазмы прегабалин не связывается.

Кажущийся объем распределения составляет примерно 0,56 л/кг.

Преодолевает гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизму прегабалин почти не подвергается. Метаболизируется 0,9% от принятой дозы с образованием N-метилированного соединения, являющегося основным метаболитом, который выводится почками. Признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не отмечены.

Через почки выводится в основном в неизмененном виде. Период полувыведения в среднем составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренсы прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

В диапазоне терапевтических доз фармакокинетика прегабалина носит линейный характер, при повторном применении препарата она не меняется. Поэтому отсутствует необходимость в регулярном мониторировании уровня концентрации прегабалина.

Пол больного клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме не оказывает.

При нарушении функции почек требуется снижение дозы. При гемодиализе прегабалин интенсивно удаляется из плазмы, после сеанса гемодиализа длительностью 4 часа его концентрация в плазме снижается приблизительно на 50%. Поэтому после гемодиализа необходимо принимать дополнительную дозу Прегабалина Канон.

При нарушении функции печени фармакокинетика прегабалина существенно не меняется.

У пациентов в возрасте старше 65 лет с нарушениями функции почек может потребоваться снижение дозы Прегабалина Канон.

Фармакокинетические параметры прегабалина в равновесном состоянии у пациентов с эпилепсией, находящихся на противоэпилептической терапии, аналогичны таковым у больных с хроническими болевыми синдромами или здоровых добровольцев.

Показания к применению

• эпилепсия – в качестве дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией;
• нейропатическая боль;
• генерализованное тревожное расстройство;
• фибромиалгия.

Противопоказания

• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Прегабалин Канон при нарушении функции почек, сердечной недостаточности, сахарном диабете, энцефалопатии в анамнезе, сопутствующей терапии лоразепамом, оксикодоном, этанолсодержащими средствами для приема внутрь, лекарственной зависимости в анамнезе, пациентам в возрасте старше 65 лет.

В период беременности применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза от терапии для матери гораздо выше возможного риска для плода.

Прегабалин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин Канон принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком (нельзя нарушать целостность оболочки) и запивая достаточным количеством воды.

Дозу и продолжительность лечения врач определяет с учетом характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Назначенную суточную дозу Прегабалина Канон следует всегда делить на 2–3 приема.

• нейропатическая боль: начальная доза – 150 мг в день. При хорошей переносимости и положительной динамике терапии через 3–7 дней дозу при необходимости можно повысить до 300 мг, а еще через 7 дней – до максимальной суточной дозы 600 мг;
• эпилепсия: начальная доза – 150 мг в день. Учитывая переносимость Прегабалина Канон и степень эффективности лечения через 7 дней начальную суточную дозу можно повысить до 300 мг, а еще через 7 дней – до 600 мг;
• фибромиалгия: начальная доза – 150 мг в день в течение 3–7 дней, затем, учитывая индивидуальную переносимость и достигнутый эффект, показано увеличение дозы Прегабалина Канон до 300 мг. При отсутствии положительной динамики дозу повышают до 450 мг, далее в случае необходимости по прошествии 7 дней – до 600 мг;
• генерализованное тревожное расстройство: 150 мг в день в течение 7 дней, затем, в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта, можно увеличить дозу до 300 мг. При отсутствии желаемого эффекта дозу повышают до 450 мг, через 7 дней в случае необходимости – до 600 мг.

Нельзя прекращать лечение Прегабалином Канон резко, в случае необходимости отмену препарата следует производить путем постепенного снижения дозы в течение как минимум 7 дней.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

При нарушении функции почек дозу следует назначать с учетом КК (клиренса креатинина), который определяют расчетным путем, используя показатель сывороточного креатинина.

Так для расчета КК необходимо вес тела пациента в килограммах умножить на разность, в которой уменьшаемое 140, а вычитаемое – его возраст в годах. Полученный результат делят на 72 и умножают на показатель индивидуального сывороточного креатинина.

Для женщин полученный результат дополнительно умножают на коэффициент 0,85.

Рекомендованное суточное дозирование Прегабалина Канон для лечения пациентов с нарушениями функции почек с учетом КК:

• КК больше 60 мл/мин: начальная доза – 150 мг, максимальная доза – 600 мг, кратность приема – 2–3 раза в день;
• КК от 30 до 60 мл/мин: начальная доза – 75 мг, максимальная доза – 300 мг, кратность приема – 2–3 раза в день;
• КК от 15 до 30 мл/мин: начальная доза – 25–50 мг, максимальная доза – 150 мг, кратность приема – 1–2 раза в день;
• КК меньше 15 мл/мин: начальная доза – 25 мг, максимальная доза – 75 мг, кратность приема – 1 раз в день.

Дозу для пациентов, находящихся на гемодиализе, подбирают индивидуально с учетом КК и непосредственно после окончания сеанса гемодиализа больному дополнительно назначают от 25 до 100 мг прегабалина.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет с КК выше 60 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

При случайном пропуске приема очередной дозы Прегабалина Канон пропущенную дозу можно принять, если время приема следующей дозы еще не наступило, и это не будет соответствовать одновременному приему двух доз.

Побочные действия

В ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении были зафиксированы следующие нежелательные реакции со стороны систем и органов (по частоте возникновения классифицированы таким образом: очень часто – ≥ 1/10 назначений; часто – от ≥ 1/100 до

ПРЕГАБАЛИН КАНОН

Капсулы твердые желатиновые, №0, с крышечкой и корпусом желтого цвета; содержимое капсул – смесь порошков почти белого цвета с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный – 69 мг, маннитол – 49.3 мг, магния стеарат – 3.9 мг, тальк – 7.8 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой №0: капсулы 96 мг, в т. ч. корпус – титана диоксид 0.7866 мг, желатин 57.6681 мг, краситель хинолиновый желтый 0.5427 мг, краситель солнечный закат желтый 0.0026 мг; крышечка – титана диоксид 0.4933 мг, желатин 36.1648 мг, краситель хинолиновый желтый 0.3403 мг, краситель солнечный закат желтый 0.0016 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Прегабалин является аналогом GABA.

Предполагается, что анальгезирующее и противосудорожное действие обусловлено связыванием прегабалина с дополнительной субъединицей (α₂-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, что приводит к необратимому замещению [3H]-габапентина.

Прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.

После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном прием. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении после приема пищи C_max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C_max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (

Источники:

http://www.neboleem.net/pregabalin-kanon.php
http://spravtab.ru/pregabalin-kanon/
http://health.mail.ru/drug/pregabalin_kanon/