Прамипексол – отзывы, инструкция

Прамипексол

Состав

В 1 таблетке прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,125; 0,25; 0,5 или 0,1 мг.

Форма выпуска

Таблетки различной дозировки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение дофамина. Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления болезни Паркинсона: тремор, ригидность, брадикинезия. Уменьшает выраженность депрессии и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов.

Применяется при болезни Паркинсона. При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с леводопой позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии в комбинированном лечении с леводопой).

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• прием с нейролептиками;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью и определенными ограничениями назначается при почечной недостаточности, тяжелых когнитивных нарушениях, артериальной гипотензии, беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

• галлюцинации, сонливость или бессонница, головокружение;
• гипокинезия, атаксия, спутанность сознания, вегетативная лабильность;
• гипотензия, аритмия, тахикардия;
• одышка, фарингит, кашель, синусит;
• тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия;
• гипертонус мышц, судороги ног, артрит, бурсит;
• периферические отеки;
• учащение мочеиспускания;
• аллергические реакции.

Прамипексол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Суточную дозу делят на 3 приема и начинают лечение с минимальной дозы — 0,125 мг трижды в день. Через неделю ее увеличивают до 0,75 мг в сутки, а еще через неделю — до 1,5 мг. Таким образом дозу титруют до достижения максимального эффекта. Если есть необходимость, то ее доводят до 4,5 мг в сутки. При дозе 1,5 мг/сут. возможно появление сонливости. Снижение дозы проводится постепенно на 0,75 мг каждый день.

Внезапное прекращение лечения приводит к развитию нейролептического синдрома. Больные (особенно пожилые люди) во время лечения этим препаратом предупреждаются о возможности возникновения ортостатической гипотензии и галлюцинаций.

Прамипексол (Мирапекс) выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках — эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций, гиперкинезии, возбуждения и гипотензии.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Антидота не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики.

Взаимодействие

Действующее вещество повышает концентрацию леводопы. Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. Циметидин увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и метоклопрамид уменьшают эффективность. Ранитидин, дилтиазем, верапамил, триамтерен, хинидин снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с амантадином, поскольку у них одинаковый механизм выведения.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения до 25°С.

Срок годности

Аналоги Прамипексола

Опримея, Мирапекс, Мирапекс ПД, Прамепексол-Тева.

Отзывы о Прамипексоле

Лечение болезни Паркинсона начинают не позднее первого года болезни, и оно начинается с монотерапии. При лечении Прамипексолом темпы прогрессирования болезни меньше, чем при лечении леводопой. Преимущество этого средства в том, что оно не имеет побочных эффектов в виде вазоспастических реакций и фиброзов плевролегочного, сердечных клапанов и ретроперитонеального клапана. При приеме препарата обеспечивается поддержание удовлетворительной жизнедеятельности больного в течение длительного времени и появляется возможность отсрочить назначение леводопы и избежать ее осложнений.

Особенно показан данный препарат при наличии депрессии у больных, поскольку он корректирует легкую депрессивную симптоматику. Чаще всего назначают больным моложе 50 лет. Второе заболевание, при котором показало эффективность данное средство — это синдром беспокойных ног. В отзывах больные отмечают улучшение состояния, однако связать это с данным препаратом трудно, поскольку многие получали комплексное лечение. Отмечается эффективность и при монотерапии. Во избежание тошноты больные принимали его принимали сразу после еды, а из побочных реакций: головокружение, незначительная тревожность, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, у некоторых — диарея.

• «… Пью четвертый день. Из эффектов – необычные сны, уменьшение длительности сна, пробуждение без сонливости. Немного улучшилось настроение».
• «… Назначили только месяц назад. Есть результаты. Уже исчезла скованность, стала лучше координация движения, тремор уменьшился значительно. Все неплохо, но беспокоит вздутие и сухость во рту».
• «… Муж болеет уже 8 лет. Активен и есть улучшение после назначения этого препарата. Жалуется, что появилось головокружение».
• «… По себе могу сказать, что лечение не стоит начинать с Леводопы, так как со временем эффективность падает, а побочных эффектов много. Я пока пью Мирапекс».
• «… Принимаю около трех недель — синдром беспокойных ног убрал отлично. Наконец-то сплю без болей в ногах. ».

Цена Прамипексола, где купить

Купить Прамипексол можно в любой аптеке. Представлены препараты различных производителей и доз. Стоимость препарата 30 таблеток по 1 мг производителя Синтон (Испания) составляет 1300-1634 руб. Прамипексол Тева 30 таблеток по 1 мг можно приобрести за 629-775 руб.

Прамипексол (Pramipexole)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Прамипексол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Прамипексол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Прамипексол

Белое или почти белое порошкообразное вещество. Плавление его происходит в диапазоне от 296 °C до 301 °C и сопровождается разложением. Растворимость в воде составляет более 20%, в метаноле — около 8%, в этаноле — около 0,5%, практически нерастворим в дихлорметане.

Фармакология

Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D₃-подтип семейства D₂-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D₂– и D₄-подтипу семейства D₂-рецепторов). По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.

Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в т.ч. когнитивных функций.

В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др.), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов.

Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения».

Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C_max достигается примерно через 2 ч. Прием пищи увеличивает время достижения C_max на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T_1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T_1/2 увеличен на 40% по сравнению с T_1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек ( Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении ( Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе.

В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo .

При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м 2 для человека), у животных наблюдалось удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс).

У беременных крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м 2 для человека), наблюдалось ингибирование имплантации. Введение беременным крысам в дозе 1,5 мг/кг/сут в период органогенеза (с 7 по 16 день беременности) сопровождалось высокой частотой полной резорбции эмбриона. Эти изменения были связаны с понижением в сыворотке уровня пролактина, необходимого для имплантации и сохранения беременности на ранних сроках у крыс (но не у кроликов и человека). Поскольку в этих исследованиях наблюдалось прекращение беременности и ранняя потеря эмбриона, потенциальная тератогенность не была адекватно оценена. У потомков крыс, получавших прамипексол в дозе 0,5 мг/кг/сут (примерно эквивалентно максимальной терапевтической дозе в мг/м 2 для человека) или выше в период последней части беременности и на всем протяжении лактации, наблюдалась задержка постнатального роста. У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие.

При введении радиоактивно меченной одноразовой дозы лактирующим крысам в их молоке определялась радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме в те же интервалы времени.

В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.

Прамипексол

Прамипексол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pramipexole

Код ATX: N04BC05

Действующее вещество: прамипексол (pramipexole)

Производитель: Synthon Hispania (Испания), Synthon (Нидерланды), Фармзащита НПЦ (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 174 руб.

Прамипексол – препарат с противопаркинсоническим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Прамипексола – таблетки: почти белые или белые; по 0,25 и 0,5 мг – плоские, продолговатой формы, на одной стороне широкая риска, на другой – гравировка «P9AL 0.18» или «P9AL 0.35» соответственно; по 1 или 1,5 мг – круглой двояковыпуклой формы, с двух сторон риска, на одной стороне гравировка «P9AL 0.7» или «P9AL 1.1» соответственно (в картонной пачке 3 блистера по 7 или 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: моногидрат дигидрохлорида прамипексола – 0,25; 0,5; 1 или 1,5 мг (прамипексол – 0,18; 0,35; 0,7 или 1,1 мг);
• вспомогательные компоненты (0,25/0,5/1/1,5 мг): стеарат магния – 1,52/3,05/3,05/4,57 мг; прежелатинизированный крахмал – 39,9/79,8/79,8/119,7 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,17/2,33/2,33/3,5 мг; маннитол – 61/121,99/121,49/182, 24 мг; повидон (К-29/32) – 1,17/2,33/2,33/3,5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов. Обладает высокой специфичностью и селективностью. Связывается с D₂-дофаминовыми рецепторами, наиболее выраженное сродство проявляется к D₃-дофаминовым рецепторам.

Применение препарата способствует уменьшению дефицита двигательной активности при болезни Паркинсона, что обеспечивается благодаря стимулированию дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

Основные свойства прамипексола:

• ингибирование синтеза, высвобождения и метаболизма дофамина;
• обеспечение защиты дофаминергических нейронов от дегенерации, которая возникает как ответная реакция на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию;
• снижение секреции пролактина (носит дозозависимый характер).

Фармакокинетика

Всасывание прамипексола быстрое, происходит в полном объеме. Прием пищи замедляет скорость всасывания (на общий объем не влияет).

Абсолютная биологическая доступность – больше 90%, С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 60–180 минут.

Вещество характеризуется линейной кинетикой и относительно небольшой вариабельностью концентраций между отдельными больными.

Подвергается биологической трансформации и связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (меньше 20%), объем распределения составляет 400 л.

В незначительной степени подвергается метаболизму. Большая часть дозы (около 90%) выводится через почки (в неизмененном виде – 80%), через кишечник выводится меньше 2%. Общий клиренс прамипексола – приблизительно 500 мл/мин, почечный клиренс – 400 мл/мин. Т_1/2 (период полувыведения) варьирует от 8 часов (у молодых пациентов) до 12 часов (у пациентов пожилого возраста).

Показания к применению

Согласно инструкции, Прамипексол назначают для симптоматического лечения следующих болезней/состояний:

• идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с леводопой) на поздней стадии заболевания при ослаблении эффектов леводопы или при их нестабильности и появлении флуктуаций терапевтического эффекта (флуктуации конца дозы или «включения-выключения»);
• идиопатический синдром беспокойных ног.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Прамипексол назначается под врачебным контролем):

• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• психотические расстройства;
• нарушение зрения;
• болезни сердечно-сосудистой системы в тяжелом течении;
• беременность.

Инструкция по применению Прамипексола: способ и дозировка

Прамипексол принимают внутрь с небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Суточную дозу следует делить на три равных части.

В первую неделю лечения разовая доза составляет 0,125 мг. До достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 0,25 мг (вторая неделя применения) и 0,5 мг (с 15 по 21 день терапии).

В дальнейшем при наличии необходимости один раз в неделю суточную дозу увеличивают на 0,75 мг. Максимальная суточная доза – 4,5 мг.

Нужно принимать во внимание, что при приеме дозы выше 1,5 мг в день возрастает частота возникновения сонливости.

При поддерживающей терапии доза должна находиться в диапазоне 0,375–4,5 мг в день. Как на ранней, так и на поздней стадии болезни Паркинсона Прамипексол эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Изменение дозы зависит от реакции больного на лечение и возникновения побочных реакций. При этом не исключено, что у отдельных пациентов доза более 1,5 мг в день может оказывать дополнительное терапевтическое действие, в особенности на поздней стадии заболевания.

Прамипексол должен отменяться постепенно – по 0,75 мг в день до полной отмены, поскольку внезапное прекращение терапии может привести к появлению злокачественного нейролептического синдрома.

Доза препарата при проведении начальной терапии у пациентов с почечной недостаточностью определяется КК (клиренсом креатинина):

• 20–50 мл/мин: 2 раза в день по 0,125 мг;
• менее 20 мл/мин: 1 раз в день по 0,125 мг.

Если функция почек во время поддерживающей терапии снижается, то суточную дозу Прамипексола уменьшают на тот же процент, на который понижается КК. При КК 20–50 мл/мин суточную дозу можно делить на два приема, при КК менее 20 мл/мин препарат принимают один раз в день.

При проведении комбинированной терапии по мере увеличения дозы Прамипексола дозу леводопы следует корректировать, что позволит избежать чрезмерной дофаминовой стимуляции.

Рекомендованная начальная доза во время проведения симптоматического лечения идиопатического синдрома беспокойных ног составляет 0,125 мг один раз в день перед сном за 2–3 часа. В случаях необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии доза Прамипексола может быть увеличена до достижения максимальной – 0,75 мг (каждые 4–7 дней до 0,25; 0,5 и 0,75 мг соответственно).

Оценивать терапевтический эффект следует через 3 месяца применения препарата. Постепенная отмена терапии не требуется. Однако исключить вероятность возобновления симптомов нельзя. В клинических исследованиях после резкого прекращения приема Прамипексола только в 10% случаев отмечались признаки утяжеления симптоматики, при этом нарушение может возникать после применения любой дозы.

Побочные действия

Побочные реакции обычно появляются в начале курса терапии, при длительном приеме препарата они проходят.

Выраженность нарушений и частота их развития являются обратимыми и дозозависимыми.

Ожидаемые побочные действия могут быть связаны с применяемыми дозами и фармакодинамическим профилем препарата. К ним относится тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и ортостатическая гипотензия. Понижение артериального давления может наблюдаться у отдельных больных в начале терапии, в особенности при слишком быстром титровании доз.

При болезни Паркинсона резкое уменьшение дозы/отмена Прамипексола может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном приеме с леводопой побочной реакцией зафиксирована дискинезия.

Частота развития побочных реакций (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источники:

http://medside.ru/pramipeksol
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2671.htm
http://www.neboleem.net/pramipeksol.php