>

Помегара — отзывы, инструкция

Помегара

Помегара (форма – концентрат) относится к категории препараты для лечения заболеваний костей. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: динатрия памидронат (полученный из: памидроновой кислоты 5,05 мг /7,58 мг, натрия гидроксида 1,72 мг / 2,58 мг) 6 мг / 9 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 40,0 мг/37,5 мг, вода для инъекций до 1 мл

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

костной резорбции ингибитор, бисфосфонат

Код ATX : M05BA03

Фармакологические свойства

Памидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Памидроновая кислота образует стойкое соединение с кристаллами гидроксиапатита костной ткани и ингибирует растворение этих кристаллов in vitro.

Считается, что и in vivo торможение резорбции костной ткани может, по крайней мере, частично, объясняться связыванием памидроновой кислоты с минеральными веществами.

Памидроновая кислота тормозит поступление предшественников остеокластов в костную ткань и их последующее превращение в зрелые остеокласты, ответственные за резорбцию этой ткани.

У пациентов со злокачественными новообразованиями памидроновая кислота подавляет остеолизис и при наличии гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает уровни кальция и фосфора в сыворотке крови и уменьшает их выведение, а также выведение гидроксипролина с мочой.

Уменьшая выраженность гиперкальциемии, повышает скорость клубочковой фильтрации, что у большинства больных сопровождается снижением исходно повышенной концентрации креатинина в сыворотке крови.

Памидроновая кислота имеет высокое сродство к кальцифицированным тканям, которые считаются «местом кажущейся элиминации» памидроновой кислоты.

После начала инфузии концентрация памидроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, а по окончании инфузии – так же быстро снижается. Кажущийся период полувыведения памидроновой кислоты в плазме составляет около 0,8 часов. Поэтому равновесная концентрация памидроновой кислоты достигается при длительности инфузии более 2-3 часов.

Кумуляция памидроновой кислоты в костной ткани не ограничена объемом этой ткани, а зависит исключительно от суммарной дозы введенного препарата.

Связь циркулирующей памидроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 54 % и повышается в случае превышения верхнего предела нормального значения концентрации кальция в крови.

Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти исключительно почками. После внутривенной инфузии примерно 20-55 % введенной дозы памидроновой кислоты обнаруживается в моче в течение 72 часов в неизмененном виде.

Оставшееся количество задерживается в организме на неопределенно длительное время.

Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, видимые периоды полувыведения составляют, соответственно, 1,6 и 27 часов.

При нарушении функции печени отмечались более высокие средние значения площади под кривой “концентрация-время” (AUC) (39.7 %) и Сmax (28.6 %). Тем не менее, памидроновая кислота все так же быстро выводилась из плазмы. Спустя 12-36 часов после инфузии препарат в плазме не определялся. Поскольку препарат применяется только 1 раз в месяц, кумуляции памидроновой кислоты не происходит.

При значительных нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Показания к применению

– Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

– Заболевания, сопровождающиеся повышенной активностью остеокластов: костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и множественная миелома.

– Костная болезнь Педжета.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к памидроновой кислоте или другим бисфосфонатам, а также к другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

– Беременность (за исключением случаев гиперкальциемии, угрожающей жизни) и период кормления грудью.

– Детский возраст (опыт применения у детей отсутствует)

С осторожностью : нарушение функции почек.

Беременность и период лактации

Достоверных клинических исследований препарата на беременных женщинах не проводилось. Памидроновая кислота может оказывать вредное воздействие на эмбрион. Не следует применять препарат во время беременности, за исключением случаев гиперкальциемии, угрожающей жизни (у животных не наблюдается тератогенного действия памидроновой кислоты, а также негативного влияния в отношении репродуктивной функции и фертильности).

При приеме памидроновой кислоты в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно в виде инфузии со скоростью введения не более 1 мг/мин.

Применение у взрослых и пациентов пожилого возраста

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Перед началом применения Помегары или в ходе терапии рекомендуется провести регидратацию больного с помощью 0,9 % раствора натрия хлорида. Суммарная доза Помегары, используемая в течение курса лечения, зависит от исходного уровня кальция в сыворотке крови пациента. Ниже в таблице приведены рекомендации по выбору необходимой дозы памидроновой кислоты в зависимости от значений концентрации кальция в сыворотке крови.

Суммарная доза Помегары может быть введена как за один раз, так и в виде нескольких инфузий, осуществляемых в течение 2-4-х последовательных дней. Максимальная курсовая доза препарата (и для первого, и для последующих курсов лечения) составляет 90 мг.

Существенное снижение концентрации кальция в сыворотке крови обычно наблюдается через 24-48 часов после введения памидроновой кислоты, нормализация этого показателя -в течение 3-7 дней. Если нормализация уровня кальция в крови в пределах указанного времени не достигается, возможно дополнительное введение препарата. Длительность сохранения полученного эффекта у отдельных больных различна. При возобновлении гиперкальциемии проводятся повторные курсы терапии памидроновой кислоты. С увеличением числа курсов введения эффективность памидроновой кислоты может снижаться.

Костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь. Рекомендуемая доза составляет 90 мг, один раз в 4 недели. У пациентов с костными метастазами злокачественных опухолей, получающих химиотерапию с 3-х недельными интервалами, Помегара в дозе 90 мг также может применяться с 3-х недельными интервалами.

Костная болезнь Педжета. Рекомендуемая суммарная доза Помегары при проведении курса лечения составляет 180 – 210 мг. Суммарная доза препарата, составляющая 180 мг, может быть введена либо в виде 6 инфузий (по 30 мг 1 раз в неделю), либо в виде 3 инфузий (по 60 мг 1 раз в 2 недели). Если предположительно суммарная доза должна составить 210 мг, то для первого введения рекомендуется применять дозу 30 мг. Данный режим дозирования (но уже с пропуском начальной дозы 30 мг) можно повторять через 6 месяцев до достижения ремиссии заболевания или в случае обострения.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Памидроновую кислоту не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), за исключением случаев угрожающей жизни гиперкальциемии, если потенциальная польза применения превышает риск возможных осложнений.

У пациентов со слабо (клиренс креатинина 61-90 мл/мин) или умеренно (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) выраженными нарушениями функции почек, коррекции режима дозирования препарата не требуется. Скорость инфузии памидроновой кислоты у таких пациентов не должна превышать 90 мг/4 часа (приблизительно 20 – 22 мг/ч).

При появлении признаков нарушения функции почек, терапия памидроновой кислотой должна быть отменена до восстановления функции почек (превышение концентрации креатинина не более чем на 10 % от исходного уровня).

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования препарата не требуется.

Правила приготовления инфузионного раствора .

Содержимое флакона перед введением следует дополнительно развести раствором для инфузий, не содержащим кальция (например, 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы) до концентрации не превышающей 90 мг/250 мл.

Побочное действие

Побочные реакции при применении памидроновой кислоты обычно слабо выражены и имеют временный характер. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются бессимптомная гипокальциемия и лихорадка (повышение температуры тела на 1-2 °С), обычно развивающиеся в первые 48 ч после инфузии препарата. Лихорадка обычно проходит самостоятельно и не требует лечения.

Критерии оценки частоты нежелательных явлений: “очень часто” – ≥10%, ” часто” от ≥1% до

Помегара

Показания к применению

Метастазы в кости (преимущественно остеолитического характера), миеломная болезнь; гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (эпидермоидного и неэпидермоидного происхождения, без и с костными метастазами, иммобилизацией, первичным гиперпаратиреозом); болезнь Педжета (фиброзная остеодисплазия) — симптоматическая терапия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Только в/в капельно, медленно. Концентрация в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл, скорость инфузии — 1 мг/мин. Длительность инфузии — 2 ч.

При остеолизе, индуцированном опухолью, с сопутствующей гиперкальциемией проводят регидратацию 0.9% раствором NaCl перед курсом лечения или во время него. Взрослым и пожилым пациентам при концентрации Ca2+ менее 3 ммоль/л суммарная доза — 15-30 мг, 3-3.5 ммоль/л — 30-60 мг, 3.5-4 ммоль/л — 60-90 мг, более 4 ммоль/л — 90 мг. Суммарная доза может быть введена как в виде однократной инфузии, так и за несколько инфузий, осуществляемых в течение 2-4 последовательных дней.

Существенное снижение концентрации Ca2+ в крови обычно наблюдается через 24-48 ч, нормализация — в течение 3-7 дней. Если нормализация содержания Ca2+ в крови в пределах указанного времени не достигается, целесообразно дополнительное введение препарата.

Возможен альтернативный вариант: при умеренной гиперкальциемии (12-13.5 мг/мл) первоначальная однократная доза — 60 мг в/в инфузионно, в течение 4 ч или 90 мг в течение 24 ч. При выраженной гиперкальциемии (более 13.5 мг/мл) — 90 мг в/в инфузионно, в течение суток (однократно), при необходимости (если показатели Ca2+ не возвращаются к норме) курс повторяют не ранее чем через 7 дней.

При назначении пациентам с выраженными нарушениями функции почек инфузии проводят со скоростью, не превышающей 20 мг/ч.

При болезни Педжета — 30 мг/сут в виде 4 ч инфузии в течение 3 последующих дней (общая доза 90 мг); при необходимости курс лечения повторяют.

Взрослым и больным пожилого возраста при метастазах злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезни — по 90 мг однократно в виде 2-4 ч инфузий, осуществляемых каждые 4 нед; при условии проведения противоопухолевой химиотерапии возможно применение каждые 3 нед (по 90 мг 1 раз в 3 нед).

Для приготовления инфузионного раствора сухое вещество для инфузий предварительно растворяют в воде для инъекций (15 мг — в 5 мл, 30 мг — в 10 мл), в концентрат для инфузий добавляют 10 мл воды и затем разбавляют 0.45-0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы — в 1 л для терапии гиперкальциемии, в 500 мл — в остальных случаях. Для разведения нельзя применять растворы, содержащие Ca2+.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита костной ткани, тормозит их растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и подавляет их превращение в зрелые остеокласты. Противодействует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных и обусловленных ею клинических проявлений.

У больных с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), снижает выраженность болей, обусловленных поражением костей.

При гиперкальциемии на фоне злокачественных новообразований в течение 7-10 дней снижает высвобождение фосфатов из костей, концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, соотношение кальций/креатинин и гидроксипролин/креатинин в моче.

При болезни Педжета снижает (до 50%) активность ЩФ и концентрацию гидроксипролина в моче.

В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих областях остеосклероза.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, тетания — проявления гипокальциемии, волнение, нарушение ориентации, головокружение, бессонница, сонливость, летаргия (редко); судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, зуд (редко).

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, нарушение функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, артралгия, миалгия, судороги в мышцах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, диспепсия (редко), гастрит (в отдельных случаях).

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, увеит, ирит, иридоциклит, склерит, эписклерит, ксантопсия (редко).

Со стороны ССС: снижение и/или повышение АД, развитие или усугубление СН (вследствие перегрузки объемом).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: лимфоцитопения, анемия, лейкопения (редко), тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: гипокальциемия (в т.ч. бессимптомная); гипофосфатемия; гипомагниемия; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия; в отдельных случаях — изменения функциональных «печеночных» проб, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, бронхоспазм, одышка, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Прочие: лихорадка (увеличение температуры тела на 1-2 град.С), обычно развивающаяся в первые 48 ч после инфузии, проходит самостоятельно, не требуя лечения; гриппоподобные симптомы (недомогание, озноб, чувство усталости, «приливы» крови к лицу); обострение заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

Местные реакции: боль, гиперемия, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте инфузии.

Особые указания

Раствор, приготовленный из сухого вещества, разведенного стерильной водой для инъекций, стабилен при температуре 8 град. С в течение 24 ч. Препарат становится менее эффективным по мере увеличения числа курсов лечения.

Нельзя вводить в/в струйно.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать концентрации Ca2+ и фосфора в крови. У пациентов, которым проводят частые инфузии препарата в течение длительного времени, необходимо проводить периодическое исследование функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бифосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.

Взаимодействие

Кальцитонин усиливает действие препарата (суммация эффекта).

Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами, содержащими Ca2+ (в т.ч. с раствором Рингера).

ПОМЕГАРА

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: маннитол, вода д/и.

10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: маннитол, вода д/и.

10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Памидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Памидроновая кислота образует стойкое соединение с кристаллами гидроксиапатита костной ткани и ингибирует растворение этих кристаллов in vitro. Считается, что и in vivo торможение резорбции костной ткани может, по крайней мере, частично, объясняться связыванием памидроновой кислоты с минеральными веществами. Памидроновая кислота тормозит поступление предшественников остеокластов в костную ткань и их последующее превращение в зрелые остеокласты, ответственные за резорбцию этой ткани.

У пациентов со злокачественными новообразованиями памидроновая кислота подавляет остеолиз и при наличии гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает уровни кальция и фосфора в сыворотке крови и уменьшает их выведение, а также выведение гидроксипролина с мочой.

Препарат, уменьшая выраженность гиперкальциемии, повышает скорость клубочковой фильтрации, что у большинства больных сопровождается снижением исходно повышенной концентрации креатинина в сыворотке крови.

Памидроновая кислота имеет высокое сродство к кальцифицированным тканям, которые считаются «местом кажущейся элиминации» памидроновой кислоты.

После начала инфузии концентрация памидроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, а по окончании инфузии — так же быстро снижается. Кажущийся T1/2 памидроновойкислоты в плазме составляет около 0.8 ч. Поэтому равновесная концентрация памидроновой кислоты достигается при длительности инфузии более 2-3 ч. Кумуляция памидроновой кислоты в костной ткани не ограничена объемом этой ткани, а зависит исключительно от суммарной дозы введенного препарата.

Связывание циркулирующей памидроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 54% и повышается в случае превышения верхнего предела нормального значения концентрации кальция в крови.

Считается, что памидроновая кислота не подвергается биотрансформации и выводится почти исключительно почками. После в/в инфузии примерно 20-55% введенной дозы памидроновой кислоты обнаруживается в моче в течение 72 ч в неизмененном виде. Оставшееся количество задерживается в организме на неопределенно длительное время. Выведение памидроновой кислоты с мочой двухфазно, видимые T1/2 составляют соответственно 1.6 и 27 ч.

При нарушении функции печени отмечались более высокие средние AUC (39.7%) и Cmax (28.6%). Тем не менее, памидроновая кислота все так же быстро выводилась из плазмы. Спустя 12-36 ч после инфузии препарат в плазме не определялся. Поскольку препарат применяется только 1 раз/мес, кумуляции памидроновой кислоты не происходит.

При значительных нарушениях функции почек (КК

Источники:

http://spravtab.ru/pomegara/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19540.html
http://health.mail.ru/drug/pomegara/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector