Плизил – отзывы, инструкция

Плизил

Состав

В 1 таблетке пароксетина мезилата 25,83 мг (соответствует 20 мг пароксетина). Гидрофосфат кальция, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 20 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество — мощный селективный ингибитор захвата 5-гидрокситриптамина нейронами головного мозга. Оказывает антидепрессивное действие, эффективен при лечении панических расстройств. Имеет низкую аффинность к aльфа-1,2- и бета-адренорецепторам, к допаминовым, гистаминовым и 5-HT1 и 5-HT2 подобным рецепторам. Обладает незначительным сродством к мускариновым рецепторам. При его применении не нарушаются психомоторные функции и не потенцируются угнетающие действие этанола на ЦНС. Если назначается в дозах несколько выше, то отмечается невыраженное активирующее действие.

В отличие от антидепрессантов слабее подавляет антигипертензивное действие гуанетидина. Основные метаболиты его быстро выводятся из организма, слабо активны и не влияют на терапевтическое действие основного вещества.

Фармакокинетика

После приема хорошо всасывается. Равновесная концентрация достигается к 10-14 дню. Клинические эффекты не связаны с его концентрацией. Метаболизируется путем первого прохождения через печень, поэтому его количество, в крови меньше всасываемого из ЖКТ. Распределяется в тканях. 95% связывается с белками, а 1% определяется в плазме в терапевтических концентрациях.

Выводится большей частью в виде метаболитов. Только 2% от дозы неизмененного вещества выводится с мочой и 1% от дозы с калом. Выведение метаболитов проходит в две фазы. Период полувыведения обычно составляет 16-20 часов.

Показания к применению

• депрессии всех типов;
• депрессии, сопровождающиеся тревогой;
• панические расстройства (включая агорафобию);
• тревожное генерализованное расстройство;
• социальная фобия;
• стрессовое расстройство.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 18 лет;
• беременность и кормление грудью;
• прием с ингибиторами МАО (возможно через 2 недели после окончания их приема).

Побочные действия

• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• тремор;
• ортостатическая гипотензия;
• быстрая утомляемость;
• судороги;
• галлюцинации;
• ажитация, тревожность;
• нервозность;
• нарушения зрения;
• приступы паники;
• боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
• снижение либидо, расстройства эякуляции, импотенция;
• задержка мочи;
• снижение аппетита, тошнота, запоры, сухость во рту;
• крапивница, зуд, ангионевротический отек;
• гиперпролактинемия;
• синдром отмены.

Плизил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Плизил принимают 1 раз в день, утром. Проглатывают целиком, запивая жидкостью. В течение первых 2 недель производится индивидуальный подбор дозы. Ниже приводятся ориентировочные схемы лечения.

При депрессиях — 20 мг 1 раз в день. При необходимости постепенно увеличивают до ежедневной суточной дозы 50 мг.

При социофобиях —20 мг с увеличением до 50 мг при отсутствии эффекта.

При обсессивно-компульсивных расстройствах — 20 мг увеличением раз в неделю на 10 мг до 40 мг в сутки иногда до 60 мг.

Посттравматические нарушения психики поддаются коррекции 20 мг в сутки. Возможно увеличение максимум до 50 мг, постепенно, раз в неделю на 10 мг.

При панических расстройствах — 10 мг в сутки с увеличением на 10 мг раз в неделю. Средняя доза 40 мг.

При тревожных расстройствах — 20 мг в сутки.

Для лиц пожилого возраста доза до 40 мг в сутки.

При всех заболеваниях лечение продолжается еще 5-6 месяцев после клинического выздоровления (касается депрессий), а при панических расстройствах больше этого срока. Не рекомендуется резкая отмена.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, сухостью во рту, тремором, лихорадкой, расширением зрачков, головной болью, мышечными сокращениями, тревожностью, ажитацией, тахикардией или брадикардией, потливостью и сонливостью. При приеме с прочими психотропными средствами возможно коматозное состояние.

Специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, прием сорбентов и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Прием антацидных средств не оказывает влияния на всасывание и кинетику препарата.

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивается концентрация проциклидина при одновременном приеме с данным препаратом. Возможно усиление эффекта фенитоина, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов, фенотиазиновых нейролептиков, пропафенона и метопролола при одновременном назначении с Плизилом.

Он увеличивает время кровотечения при приеме с варфарином. Одновременный прием трамадола и суматриптана усиливает серотонинергический эффект.

Отмечается взаимное усиление эффектов препаратов лития, триптофана и пароксетина. Не рекомендуется их совместное применение.

При применении совместно с нейролептиками имеется риск появления злокачественного нейролептического синдрома. Совместное назначение с антиконвульсантами приводит к снижению концентрации пароксетина.

Во время лечения нужно воздерживаться от приема алкоголя, поскольку возможно усиление токсического действия.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

Аналоги Плизила

Отзывы о Плизиле

Действующее вещество пароксетин известно с 1980-х годов, но и в настоящее время широко применяется в клинической практике. За это время появилось много аналогов. Так, Плизил и Пароксетин в испытаниях продемонстрировали свою биоэквивалентность, поэтому они взаимозаменяемы и терапевтически эквивалентны. Данный препарат применяется при лечении депрессивных, тревожных и панических расстройств, социальных фобий и предменструального дисфорического расстройства. Так при депрессиях показана эффективность при лечении как тяжелых, так умеренно выраженных. Плизил Н имеет такой же состав и отличие состоит лишь в производителе — в данном случае Teva (Израиль).

Пациенты в своих отзывах отмечают, что уже на первой неделе лечения ощущают заметное улучшение. Полный эффект наступает к концу 4-й недели лечения.

• «… Панические атаки не поддавались лечению никакими препаратами. Врач назначил мне Плизил всего пол таблетки одновременно со снотворным. Страхи начали уходить на первой неделе приема. Первое время были побочные эффекты: тремор, жар по телу, некоторая заторможенность».
• «… Вначале приема были легкие головокружения. Результат появился сразу — полностью прекратились панические атаки».
• «… Были побочки, но через несколько недель начали постепенно уходить».
• «… Подруга два года пила антидепрессанты, сейчас пьет этот препарат. Говорит, что только сейчас стала нормально спать».
• «… Принимала полгода. Препарат помог, пила от невроза. Теперь другая проблема-лишний вес».

Особенно эффективен препарат при депрессивных состояниях в юношеском возрасте и пожилом. Хорошая переносимости делает его безопасным при лечении пожилых пациентов. Препарат оказывает действие и после достижения ремиссии, но поддерживающее лечение должно быть длительным и в тех же дозах. Именно такой режим дозирования предупреждает повторные депрессивные эпизоды. Многие сообщают о том, что при самостоятельной отмене препарата и прекращении лечения отмечался рецидив болезни.

• «… Препарат отличный — возвращает к жизни при депрессии. С ним я полноценный здоровый человек. Несколько раз бросал и снова начинал принимать».
• «… Бросила пить таблетки и прекратила лечение вообще год назад, а мучаюсь до сих пор. Сделала вывод — пить нужно под наблюдением врача и только он может отменять».

Больные с многолетним «стажем» болезни, принимавшие трициклические антидепрессанты, отдают предпочтение этому средству. Это объясняется отсутствием многих побочных явлений, характерных для ТЦА: сухость во рту, запоры, затрудненное мочеиспускание, ухудшение памяти, чрезмерная седация, аритмии и половая дисфункция.

Цена Плизила, где купить

Купить Плизил можно в любой аптеке по рецепту. Стоимость 30 таблеток составляет 350-427 руб.

• Интернет-аптеки России Россия

Аптека Диалог

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Плизил

Плизил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Plisil

Код ATX: N06AB05

Действующее вещество: пароксетин (paroxetine)

Производитель: Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 181 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Плизила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, от желтого до оранжевого цвета, с риской на обеих сторонах, с гравировкой «РОТ 20» на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: пароксетина мезилат – 25,83 мг, что соответствует содержанию пароксетина – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пароксетин – активное вещество Плизила – селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин) нейронами головного мозга. Этим свойством определяется его антидепрессивное действие и эффективность при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах.

Основные метаболиты препарата – конъюгированные и полярные продукты метилирования и окисления, быстро выводящиеся из организма, обладающие слабой фармакологической активностью и не влияющие на терапевтическое действие пароксетина. Селективный захват 5-НТ нейронами, обусловленный действием пароксетина, при его метаболизме не нарушается.

Препарат характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам.

В отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин, оказывая селективное действие, обладает также низким аффинитетом к α₁-, α₂-и β-адренорецепторам, H₁-гистаминовым рецепторам, 5-HT₁– и 5-НТ₂-серотониновым и дофаминовым рецепторам.

В ходе исследований электроэнцефалографии и поведения установлено, что пароксетин оказывает слабое активирующее действие, если применяется в более высоких дозах, чем необходимо для ингибирования захвата 5-НТ.

В отличие от антидепрессантов, ингибирующих обратный захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

У здоровых добровольцев препарат не вызывал значительного изменения частоты сердечных сокращений, артериального давления и показателей электроэнцефалографии.

Плизил не оказывает негативного влияния на психофизические функции, не усиливает угнетающее действие этанола.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. В неизмененном виде с мочой выводится меньше 2% от принятой дозы препарата, в виде метаболитов – около 64%. Кишечником экскретируется примерно 36% дозы, вероятно, через желчь, в которой концентрация неизмененного пароксетина составляет меньше 1% от дозы.

Метаболиты пароксетина выводятся из организма двумя фазами: первичный метаболизм происходит при первом прохождения через печень, далее выведение контролируется системной элиминацией. Из-за стадии первого прохождения через печень определяемая концентрация пароксетина в системной циркуляции ниже количества препарата, абсорбируемого из желудочно-кишечного тракта.

При увеличении дозы Плизила и при многократном дозировании, когда увеличивается нагрузка на организм, эффект первого прохождения через печень частично поглощается, снижается плазменный клиренс пароксетина.

Период полувыведения может варьировать, в среднем составляет 16–21 ч. Максимальная концентрация отмечается через 7–14 дней после начала лечения. При длительном применении Плизила фармакокинетика не изменяется, вследствие чего возможно повышение плазменной концентрации препарата и колебание его фармакокинетических параметров. Это может наблюдаться только у пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни пароксетина в плазме.

Препарат экстенсивно распределяется в тканях. Согласно фармакокинетическим расчетам, в плазме присутствует только 1% дозы, при этом при терапевтических концентрациях с белками плазмы связывается 95%.

Эффективность и побочные действия пароксетина не зависят от его концентрации в плазме.

Показания к применению

• социальное тревожное расстройство, социальная фобия;
• паническое расстройство, в т. ч. с агорафобией;
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• депрессии всех типов, в т. ч. тяжелая эндогенная, реактивная и депрессия, сопровождающаяся тревогой;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и 14 дней после их отмены;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• наличие повышенной чувствительности к любому компоненту Плизила.

Относительные (препарат применяется с особой осторожностью):

• судорожные состояния;
• стабильная эпилепсия (при нестабильной рекомендуется избегать приема пароксетина);
• назначение электроимпульсной терапии;
• мания;
• патологии сердца;
• закрытоугольная глаукома;
• печеночная/почечная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы;
• наличие заболеваний или факторов риска, повышающих вероятность кровоточивости;
• одновременное применение препаратов, повышающих риск кровотечения;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Плизила: способ и дозировка

Плизил следует принимать внутрь 1 раз в сутки, во время еды, утром: проглатывать таблетки целиком и запивать достаточным количеством воды.

Оптимальную дозу подбирают индивидуально в течение 2–3 недель, при необходимости в дальнейшем ее корректируют.

Рекомендуемые суточные дозы Плизила:

• социально-тревожные расстройства, социофобия: начальная доза – 20 мг. Эффективность оценивают не ранее чем через 2 недели. При необходимости дозу постепенно увеличивают (на 10 мг раз в неделю), максимально допустимая доза – 50 мг;
• панические расстройства: начальная доза – 10 мг, далее раз в неделю дозу увеличивают на 10 мг. Средняя терапевтическая доза обычно составляет 40 мг, максимально допустимая – 50 мг;
• генерализованные тревожные расстройства: по 20 мг;
• обсессивно-компульсивное расстройство: начальная доза – 20 мг, далее раз в неделю дозу увеличивают на 10 мг. Средняя терапевтическая доза обычно составляет 40 мг, максимально допустимая – 60 мг;
• депрессии: по 20 мг, в случае необходимости дозу постепенно (на 10 мг в сутки) повышают, но не более чем до 50 мг (максимально);
• посттравматические нарушения психики: начальная доза в большинстве случаев – 20 мг, при необходимости ее постепенно повышают (на 10 мг раз в неделю) до максимальной – 50 мг.

Рекомендуемая суточная доза Плизила для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью – 20 мг.

Для пожилых пациентов доза не должна превышать 40 мг в сутки.

В процессе терапии следует оценивать эффективность Плизила и, если возникает надобность, корректировать дозу: в начале лечения – регулярно в течение 2–3 недель, далее – по необходимости.

Продолжительность приема препарата определяется индивидуально. Для закрепления эффекта после исчезновения симптомов лечение следует продолжать еще в течение как минимум 4–6 месяцев при депрессии и более – при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах.

Во избежание развития синдрома отмены прекращать прием Плизила следует постепенно.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: приступы паники, спутанность сознания, утомляемость, бессонница/сонливость, судороги, астения, парестезии, тревожность, галлюцинации, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, ажитация, нервозность, тремор, мания, экстрапирамидные расстройства, деперсонализация, серотониновый синдром;
• со стороны пищеварительной системы: запоры или диарея, снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота; в очень редких случаях – гепатит;
• со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, задержка мочи, аноргазмия, снижение либидо, нарушение половой функции, включая расстройство эякуляции и импотенцию;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, артралгия, миастения, миалгия;
• со стороны органов чувств: изменения вкуса, нарушения зрения;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, экхимозы, ангионевротический отек;
• прочие: повышенное потоотделение, гиперпролактинемия, галакторея, нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия; в случае резкого прекращения лечения – синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, ажитация, головная боль, расширение зрачков, нистагм, тремор, сухость во рту, тошнота, рвота, лихорадка, непроизвольные мышечные сокращения, потливость, узловой ритм, изменения артериального давления, брадикардия, синусовая тахикардия. При одновременном применении других психотропных средств и/или алкоголя в редких случаях могут отмечаться изменения на электрокардиограмме, возможна кома.

После приема дозы Плизила, значительно превышающей рекомендуемую, показано промывание желудка и прием активированного угля. Специфического антидота нет. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

В течение всего периода лечения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в связи с вероятностью суицидальных попыток. Молодые люди в возрасте до 25 лет находятся в группе повышенного риска суицида, особенно в первые недели лечения и первые недели после его окончания.

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Пациентам, проходящим терапию ингибиторами МАО, Плизил можно назначать не раньше чем через 2 недели после их отмены.

В некоторых случаях пароксетин влияет на действие инсулина и/или пероральных гипогликемических средств, из-за чего требуется их коррекция.

Препарат отменяют в случае развития судорог. Прекратить прием Плизила необходимо при появлении первых признаков мании.

В связи с риском возникновения злокачественного нейролептического синдрома следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении нейролептиков.

У пожилых пациентов возможно развитие гипонатриемии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пароксетин не ухудшает психомоторные и когнитивные функции. Тем не менее в период терапии Плизилом, как и другими психотропными препаратами, от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания, рекомендуется воздержаться.

Применение при беременности и лактации

Препарат не применяют для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Плизил не рекомендуется применять в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность пароксетина у детей и подростков до 18 лет не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Плизил применяют с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза – 20 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Плизил применяют с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза – 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Плизил применяют с осторожностью. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные средства не влияют на всасывание и эффективность Плизила.

Из-за несовместимости пароксетин противопоказано применять одновременно с тиоридазином и ингибиторами МАО.

Нейролептики повышают риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Индукторы и ингибиторы ферментов печени могут влиять на метаболизм и фармакокинетику препарата, из-за чего может потребоваться коррекция его дозы.

При одновременном применении триптофана и препаратов лития отмечается взаимное усиление действия. Триптофан в период терапии Плизилом назначать не рекомендуется. При необходимости приема препаратов лития следует контролировать их концентрацию в крови.

Пароксетин может повышать концентрацию проциклидина, а также увеличивать время кровотечения у пациентов, получающих варфарин (при неизменном протромбиновом времени).

На фоне терапии возможно усиление токсического эффекта этанола, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Серотонинергические лекарственные средства (например, трамадол или суматриптан) могут привести к усилению серотонинергического эффекта.

Фенитоин и другие антиконвульсанты могут снижать концентрацию пароксетина и увеличивать частоту побочных эффектов.

Из-за ингибирования пароксетином цитохрома Р₄₅₀ возможно усиление действия и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном применении следующих лекарственных средств: метопролол, фенотиазиновые нейролептики (например, тиоридазин), непрямые антикоагулянты, фенитоин, барбитураты, антиаритмики класса 1С (включая пропафенон), трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, флуоксетин, дезипрамин, нортриптилин).

По причине возможных нарушений свертываемости крови рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении аспирина, нестероидных противовоспалительных препаратов, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, атипичных антипсихотических средств.

Аналоги

Аналогами Плизила являются препараты Адепресс, Актапароксетин, Апо-Пароксетин, Пароксетин, Паксил, Плизил Н, Сирестилл, Рексетин.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Плизиле

Согласно отзывам, Плизил – эффективное антидепрессивное средство, которое хорошо переносится, имеет мало противопоказаний. Многие отмечают заметное улучшение состояния уже после приема первой таблетки. Однако не рекомендуется самостоятельно изменять дозу, так как это чревато развитием нежелательных эффектов, а также не следует резко прекращать лечение, иначе есть вероятность развития синдрома отмены (в том числе тошнота и заторможенность).

В отдельных отзывах описываются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, из-за которых пришлось отменить препарат.

Цена на Плизил в аптеках

Примерная цена на Плизил составляет 410 рублей за упаковку из 30 таблеток.

Плизил (Plisil)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до оранжевого цвета, с гравировкой «РОТ 20» на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пароксетин является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройств.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам.

Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к α₁-, α₂-, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым, 5-HT₁– и 5-НТ₂-серотониновым и H₁-гистаминовым рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ , у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения АД , ЧСС и ЭЭГ .

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов.

Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала — в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Т_1/2 варьирует, но обычно составляет около 16–21 ч. C_ss достигается к 7–14-му дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ . При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебание фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем при терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

Показания препарата Плизил

депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;

обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;

социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

генерализованное тревожное расстройство;

посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;

дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием препаратов, повышающих риск кровотечения, наличие факторов риска повышенной кровоточивости, заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, серотониновый синдром.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, изменение вкуса.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая импотенцию и расстройство эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны ССС : ортостатическая гипотензия.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимозы, зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции АДГ , гиперпролактинемия/галакторея, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Взаимодействие

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО , тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с возможным усилением токсического эффекта алкоголя.

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина может меняться при совместном назначении с препаратами индукторами/ингибиторами ферментов печени.

В связи с ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (тиоридазин) и антиаритмиков класса 1С ( в т.ч. пропафенон), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих ЛС .

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном ПВ .

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Как и при назначении других СИОЗС , отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. Совместный прием с препаратами лития проводится под контролем их концентрации в крови.

Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан. При применении пароксетина, как и других СИОЗС , с нейролептиками возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2–3 нед после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях: 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимально — до 50 мг/сут (в зависимости от реакции пациента).

При ОКР: начальная терапевтическая доза — 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах: начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 нед возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Посттравматические нарушения психики: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности: рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Как и при лечении всеми другими антидепрессантами, доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течении 2–3 нед в начале терапии, а затем — по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов: по крайней мере 4–6 мес после выздоровления при депрессии и более — при наличии ОКР и панического расстройства. Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.

Для пожилых пациентов: суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, сухость во рту, расширение зрачков, лихорадка, изменения АД , головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, потливость, сонливость, нистагм, брадикардия, узловой ритм.

В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем, возможны изменения ЭКГ , кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости — симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение пароксетином назначают спустя 2 нед после отмены ингибиторов МАО .

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение всего периода лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Группу повышенного риска, особенно в первые недели лечения, а также в первые недели после отмены препарата, составляют пациенты в возрасте до 25 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги; по 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Плизил

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Плизил

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://medside.ru/plizil
http://www.neboleem.net/plizil.php
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36375.htm