Пилотимол – отзывы, инструкция

Пилотимол

Показания к применению

Открыто- и закрытоугольная глаукома; вторичная глаукома (в т.ч. на фоне афакии); гипертензия внутриглазная (в т.ч. в послеоперационном периоде).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый ирит, ХОБЛ, бронхиальная астма; синусовая брадикардия, AV блокада II-III ст., ХСН, кардиогенный шок, возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

По 1 кап в пораженный глаз 2 раза в сутки. После достижения стабильного удовлетворительного внутриглазного давления (через 4 нед после начала лечения) назначают поддерживающую дозу – по 1 кап в пораженный глаз 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоглаукомный препарат для местного применения. Пилокарпин – м-холиностимулятор, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны; усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления. Тимолол – бета-адреноблокатор, уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление.

При системном всасывание может оказывать системные действия, характерные для М-холиностимуляторов и бета-адреноблокаторов.

Побочные действия

Жжение, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия; снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза); ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки. При длительном применении – помутнение хрусталика; анестезия роговицы, точечный кератит, синдром “сухих глаз”, аллергический блефароконъюнктивит, дерматит век; тошнота, рвота, диарея; повышенное потоотделение, слюнотечение; снижение АД; головная боль, астения, гиперемия слизистой оболочки полости носа; бронхоспазм; аритмии; галлюцинации, спутанность сознания.

Особые указания

Перед началом лечения накануне отменяют др. противоглаукомные ЛС.

Оценку эффективности действия следует проводить через 4 нед после начала лечения. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности.

Препарат может вызывать “куриную”слепоту (следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в условиях недостаточной освещенности).

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует их удалять перед применением капель и использовать через 15 мин после закапывания.

Взаимодействие

БМКК повышают риск развития нарушения AV проводимости и артериальной гипотензии.

ЛС, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин), – выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Пилотимол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Пилотимол ® (Pilotymol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается от 4 до 14 ч.

Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β₁– и β₂-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на β₂-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается до 24 ч.

При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. С_max пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. С_max тимолола в водянистой влаге достигается через 1–2 ч.

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T_1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

T_1/2 пилокарпина из глаза — от 1,5 до 2,5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T_1/2 тимолола — 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.

Показания препарата Пилотимол ®

первичная открытоугольная глаукома;

вторичная глаукома ( в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);

закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);

повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

синусовая брадикардия (ЧСС ® и Пилотимола ® мини с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.

Комбинированное применение Пилотимола ® с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии ( в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.

Одновременное применение Пилотимола ® с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки.

Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин — для лечения артериальной гипотензии.

Особые указания

Перед началом лечения Пилотимолом ® и Пилотимолом ® мини отменяют другие противоглаукомные ЛС . Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.

Глазные капли Пилотимол ® и Пилотимол ® мини содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.

Условия хранения препарата Пилотимол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пилотимол ®

капли глазные 2%+0.5% — 3 года. После вскрытия флакона – 1 мес.

капли глазные 10 мг + 5 мг/мл 10 мг + 5 — 2 года. После вскрытия флакона — 1 мес.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ПИЛОТИМОЛ

Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, натрия цитрат д/и – 5.79 мг, лимонная кислота – 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 0.1 мг, вода д/и – до 1 мл.

5 мл – флакон-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.

Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, натрия цитрат – 5.79 мг, лимонная кислота – 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 0.1 мг, натрия хлорид – 4 мг, вода д/и – до 1 мл.

5 мл – флакон-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.

Противоглаукомный препарат, содержит два активных вещества.

Пилокарпин – холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина продолжается от 4 до 14 ч.

Тимолол – бета-адреноблокатор, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β₁– и β₂-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола – β₂-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.

Гипотензивное действие тимолола начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга (синергизм).

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. С_max пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. С_max тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T_1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

T_1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 тимолола составляет 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его C_max в плазме взрослых.

— первичная открытоугольная глаукома;

— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);

— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);

— повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name18754.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_37565.htm
http://health.mail.ru/drug/pilotimol/