Пилокарпин – отзывы, инструкция

Пилокарпин

Пилокарпин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pilocarpine

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)

Производитель: Московский эндокринный завод, ФГУП (Россия), Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Фармак, ПАО (Украина), Обновление ПФК, ЗАО (Россия), Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 25 руб.

Пилокарпин – производное метилимидазола, препарат, оказывающий прямое м-холиномиметическое действие; применяется в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).

Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.

Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.

Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.

Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.

Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т_1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).

Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т_1/2 из плазмы – примерно 30 минут.

Показания к применению

• Острый приступ глаукомы;
• Хроническая открытоугольная глаукома;
• Вторичная глаукома (пигментная дегенерация сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, атрофия зрительного нерва);
• Абсцесс роговицы.

Также глазные капли Пилокарпин назначают после инстилляции мидриатиков, если возникает необходимость сужения зрачка.

Противопоказания

• Ирит;
• Иридоциклит;
• Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

• Отслоение сетчатки в анамнезе;
• Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.

Пилокарпин, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.

Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.

При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.

Побочные действия

Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.

Передозировка

Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.

Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.

Особые указания

Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.

Применение при беременности и лактации

Пилокарпин во время беременности/лактации назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.

При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.

Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.

Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.

Аналоги

Аналогами Пилокарпина являются: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 8 до 15 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года, после первого вскрытия флакона – 28 суток.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пилокарпине

Отзывы о Пилокарпине носят преимущественно положительный характер. Отмечают его высокую эффективность, доступную стоимость и хорошую переносимость. О развитии побочных эффектов сообщают в редких случаях.

Цена на Пилокарпин в аптеках

Примерная цена на Пилокарпин (1 флакон-капельница по 5 мл) составляет 30 рублей.

Пилокарпин

Состав

Один миллилитр препарата глазные капли Пилокарпин 1% содержит 10 мг гидрохлорида пилокарпина.

В качестве вспомогательных элементов содержит борную кислоту и воду для инъекций.

Форма выпуска

Бесцветная прозрачная жидкость. Капли по 5 или 10 мл во флаконе. Флакон упакован в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Антиглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов. Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости. Все это в целом приводит к ослаблению внутриглазного давления и стимулирует трофические процессы в глазном яблоке. Снижение офтальмотонуса, как правило составляет 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика

При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и крови. Период полувыведения из организма составляет 30 минут.

Показания к применению

• вторичная глаукома(атрофия зрительного нерва, облитерация артерий сетчатки, тромбоз вен сетчатки, пигментные дегенеративные изменениясетчатки);
• обострение глаукомы;
• хронический тип открытоугольной глаукомы;
• необходимость уменьшения зрачка после назначения мидриатиков;
• абсцесс роговицы.

Противопоказания

• ирит, циклит, увеит, иридоциклит, кератит и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
• парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
• препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии, а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, бронхиальная астме в прошлом и аллергических реакциях на компоненты препарата.

Побочные действия

• локальные побочные реакции: миоз, быстро проходящая боль в глазу, спазм аккомодации, покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, дерматит век и аллергический конъюнктивит, поверхностный кератит, фотофобия, зуд в глазах, миопия, гиперемияконъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки;
• системные побочные реакции: бронхоспазм, головокружение, головная боль, гиперсаливация, ринорея, повышение или понижение кровяного давления, отек легких, сосудистые нарушения, брадикардия, повышенная потливость, рвота, тошнота, диарея.

Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, катаракты, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.

В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.

Передозировка

Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.

Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют Атропин и Тропикамид, возможно применение специфических антидотов.

При тяжелой брадикардии, вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики, например, Атропин парентерально в дозе 0,5-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном использовании с адреностимуляторами может развиваться антагонизм действия.

Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.

М-холиностимулирубщее действие препарата снижается при применении с производными Фенотиазина, Клозапином, трициклическими антидепрессантами, Хлорпротиксеном и усиливается при применении с антихолинестеразными средствами.

Возможно использование препарата вместе с β-адреноблокаторами либо ингибиторами карбоангидразы.

Возможно появление брадикардии и понижение кровяного давления во время общего наркоза с применением Фторотана.

Условия продажи

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим от 8 до 15 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. После открытия флакона годен в течении 28 суток.

Особые указания

Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.

Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.

Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно инфарктом миокарда, артериальной гипотензией либо гипертензией, тяжелой брадикардией, гипертиреозом, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, эпилепсией, болезнью Паркинсона.

Увеличение частоты инстилляции свыше рекомендованной схемы нецелесообразно, так как это не вызывает более сильного гипотензивного эффекта и может вызывать общие нежелательные реакции организма.

Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонуса у здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.

Аналоги

Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и при наличии строгих показаний.

Отзывы

Комментарии пациентов после использования средства, как правило, исключительно положительные. Также больные отмечают низкую стоимость препарата.

Цена Пилокарпина, где купить

В России цена Пилокарпина 1% 5мл составляет 25-31 рубль. Средняя цена такой формы выпуска на Украине – 6,5 гривен.

При выписке Пилокарпина гидрохлорида в рецепте на латинском языке он звучит как Pilocarpini hydrochloridum.

ПИЛОКАРПИН

1 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (1) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
1 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
1.5 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
10 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (10) – пачки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
2 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (2) – пачки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (5) – пачки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (50) – коробки картонные.
5 мл – тюбик-капельницы (100) – коробки картонные.

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Источники:

http://www.neboleem.net/pilokarpin.php
http://medside.ru/pilokarpin
http://health.mail.ru/drug/pilocarpine/