Персантин – отзывы, инструкция
Персантин – отзывы, инструкция
Персантин – инструкция по применению, цены, отзывы
На странице представлена информация о препарате Персантин – инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Персантин советуем обратиться к врачу за консультацией!
Показания к применению препарата Персантин
Форма выпуска препарата Персантин
Фармакодинамика
Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов.
Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации.
Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2.
Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови.
Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.
T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.
Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов. Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции. В небольшом количестве выводится с моч
Использование препарата Персантин во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: миалгия; в отдельных случаях – повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Способ применения и дозы
В/в, предварительно разведя в соотношении 1:2 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы до общего объема 20–50 мл.
При исследовании перфузии миокарда с таллием дозу подбирают в соответствии с массой тела. Рекомендуемая доза — 0,142 мг/кг/мин в течение 4 мин (общая доза 0,567 мг/кг), максимальная доза — 0,84 мг/кг в течение 6–10 мин. Введение таллия-201 следует проводить в течение 5 мин после введения Персантина.
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.
При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.
При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с кофеином, другими ксантиновыми производными уменьшается эффективность дипиридамола.
Особые указания при приеме препарата Персантин
С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.
Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим не рекомендуется в/в введение дипиридамола.
Персантин
Состав
В 1 ампуле 10 мг дипирадамола. Кислота винная, полиэтиленгликоль, кислота хлористоводородная, вода как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора 5 мг/мл 2 мл.
Фармакологическое действие
Антиагрегантное, корректирующее микроциркуляцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Персантин относится к препаратам, улучшающим микроциркуляцию, нормализующим венозный отток и корректирующим плацентарный кровоток. Активное вещество угнетает фермент фосфодиэстеразу, принимающую участие в образовании тромбов. Степень ингибирования достигает 80%. Вследствие этого в тканях увеличивается концентрация аденозина, запускающего механизм дезагрегации тромбоцитов. Аденозин также обладает вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.
Вазодилатация используется в целях визуализации миокарда у больных с ИБС. Нормально функционирующие сосуды расширяются и увеличивается кровоток, в стенозированных сосудах сердца кровоток остается сниженным. Отмечено также стимулирующее действие препарата на биосинтез простациклина в эндотелии сосудов.
Фармакокинетика
При внутривенной инфузии общий клиренс составляет 200 мл/мин, присутствует в организме 6,4 часа. Благодаря высокой липофильности препарат распределяется по многим органам. Преимущественно в печени, легких, селезенке, почках и сердце. Не преодолевает ГЭБ и незначительно проникает через плаценту. Связывание с белками около 99%. Метаболизируется в печени.
Активное вещество выводится почками в небольшом количестве. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью (около 95%). У лиц пожилого возраста концентрация препарата в крови на 30-50% выше. При нарушении функции печени концентрации дипиридамола не изменяются. При нарушении функции почек изменений фармакокинетики не отмечается.
Показания к применению
Персантин применяется преимущественно с целью обследования больных с ИБС при проведении перфузии миокарда с таллием или стресс-эхокардиографии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 14 лет.
Побочные действия
Персантин может вызвать:
Частота и выраженность побочных реакций при использовании высоких доз (при визуализации миокарда) больше, чем при использовании в терапевтических дозах.
Персантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Доза при исследовании перфузии миокарда таллием зависит от веса пациента. Обычно она составляет 0,142 мг/кг и вводится за 4 минуты. Максимальная доза — 0,84 мг/кг вводится за 6-10 минут.
Перед введением препарат разводят 1:2 раствором натрия хлорида до общего объема 20-50 мл. Таллий-201 вводят после инфузии Персантина в течение 5 минут. Нельзя смешивать в шприце с другими лекарственными средствами. Безопасность применения препарата у детей не установлена.
Передозировка
Возникновение передозировки маловероятно, поскольку проводится однократное введение и тщательно контролируется. Возможно усиление побочных эффектов. В случае выраженного бронхоспазма вводится аминофиллин.
Взаимодействие
Снижают вазодилатирующее действие препарата кофеин и теофиллин, поэтому их нельзя применять в течение суток перед визуализацией миокарда.
Дипиридамол усиливает гипотензивное действие и противодействует ингибиторам холинэстеразы, а это может усиливать миастению.
У больных, принимающих дипиридамол внутрь, снижается чувствительность теста с нагрузкой, проводимого внутривенным введением дипиридамола. Прием таблеток внутрь прекращается за сутки.
ПЕРСАНТИН
2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда.
Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента ФДЭ.
Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.
После приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.
T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.
Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов. Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции. В небольшом количестве выводится с мочой.
Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений; профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии); профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора).
Острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, склонность к кровотечениям, выраженная почечная недостаточность, повышенная чувствительность к дипиридамолу.
При приеме внутрь доза составляет 50-600 мг/сут, кратность приема зависит от показаний.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: миалгия; в отдельных случаях – повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.
При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.
При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с кофеином, другими ксантиновыми производными уменьшается эффективность дипиридамола.
С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.
Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим не рекомендуется в/в введение дипиридамола.
Применение при беременности, особенно во II и III триместрах, возможно в случаях крайней необходимости.
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
Источники:
http://mymedlife.ru/content/persantin
http://medside.ru/persantin
http://health.mail.ru/drug/persantin/