Перфалган – отзывы, инструкция

Перфалган

Перфалган: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Perfalgan

Код ATX: N02BE01

Действующее вещество: парацетамол (paracetamol)

Производитель: Bristol-Myers Squibb (Франция), Bristol-Myers Squibb, S.r.L. Италия

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 1077 руб.

Перфалган – ненаркотический препарат с выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Перфалгана – раствор для инфузий: прозрачная жидкость, слегка желтоватая или бесцветная, без видимых механических включений [во флаконе из бесцветного прозрачного стекла 50 или 100 мл, в картонной коробке 1 или 12 (для стационаров) флаконов].

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: парацетамол – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, моногидрат гидрохлорида цистеина, дигидрат фосфата динатрия, гидроксид натрия, концентрированная хлористоводородная кислота, азот, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол, действующее вещество Перфалгана, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм его влияния заключается в блокировании активности циклооксигеназы 1 и 2 в центральной нервной системе, ингибировании синтеза простагландинов, преимущественном влиянии на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе. Практическое отсутствие противовоспалительного эффекта объясняется нейтрализацией клеточными пероксидазами воздействия парацетамола на циклооксигеназу в воспаленных тканях. Парацетамол не оказывает отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-электролитный обмен (задержку воды и натрия), поскольку не принимает участие в синтезе простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) парацетамола в плазме крови после внутривенной инфузии препарата в дозе 500 или 1000 мг составляет соответственно 15 или 30 мкг/мл и достигается через 15 минут. Объем распределения (Vd) составляет 1 л/кг. С белками плазмы крови парацетамол связывается слабо. Имеет свойство проникать через гематоэнцефалический барьер. После внутривенной инфузии дозы 1000 мг спустя 20 минут в спинномозговой жидкости отмечается значительное содержание парацетамола – примерно 1,5 мкм/мл.

Ссылка по теме:
Бауэрфайнд колготки - отзывы, инструкция

Метаболизируется активное вещество в печени, образуя глюкурониды и сульфаты. Небольшая часть (4%) дозы биотрансформируется с участием фермента цитохрома P450 в активный промежуточный метаболит N-ацетилбензохинонимин, который в обычных условиях подвергается быстрому обезвреживанию восстановленным глютатионом и после связывания с меркаптопуриновой кислотой и цистеином выводится с мочой. Однако в условиях массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита увеличивается.

Период полувыведения (Т1/2) парацетамола составляет: у взрослых – 2,7 часа; у детей – 1,5–2 часа. Общий клиренс – 18 л/ч. Выводится препарат в основном почками: около 90% принятой дозы – в течение суток с мочой, главным образом, в виде глюкуронида (от 60 до 80%) и сульфата (от 20 до 30%); в неизмененном виде – менее 5% принятой дозы.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 10–30 мл/мин) выведение препарата несколько замедляется, Т1/2 находится в диапазоне от 2 до 5,3 часа. Скорость экскреции глюкуронида и сульфата у таких больных в 3 раза ниже, чем у здоровых людей.

Показания к применению

  • болевой синдром умеренной и слабой степени интенсивности различного генеза (в том числе головная, зубная боль, мигрень, невралгия, альгодисменорея, миалгия, боль при ожогах, травмах, а также после хирургических вмешательств);
  • лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Согласно инструкции, Перфалган также применяют для быстрого купирования боли и лихорадки, в том числе в случаях затруднения перорального приема лекарства.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • детский возраст до 1 года;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или гидрохлориду пропацетамола (пролекарство парацетамола) или любому из вспомогательных ингредиентов препарата.

Относительные (применение Перфалгана требует осторожности):

  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
  • доброкачественные гипербилирубинемиями (в том числе вирусный гепатит, синдром Жильбера, алкогольное поражение печени);
  • хронический алкоголизм;
  • дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность, лактационный период;
  • пожилой возраст.
Ссылка по теме:
Флексен - отзывы, инструкция

Инструкция по применению Перфалгана: способ и дозировка

Перфалган вводят внутривенно в виде инфузии в течение 15 минут однократно.

Допускается дополнительное разведение препарата 0,9% раствором хлористого натрия, максимум в 10 раз. Разведенный раствор необходимо использовать в течение одного часа с момента приготовления, включая время инфузии.

Неиспользованный раствор в открытом флаконе должен быть уничтожен.

Рекомендованные режимы дозирования Перфалгана:

  • дети от 1 до 11 лет (с весом до 34 кг): по 15 мг/кг массы тела парацетамола на инфузию (1,5 мл раствора на 1 кг массы тела) до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 60 мг/кг. Интервал между введениями должен быть не менее 4 часов;
  • взрослые и подростки старше 12 лет с весом от 35 до 50 кг: по 15 мг/кг массы тела на инфузию (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза – 60 мг/кг. Минимальный интервал между введениями – 4 часа;
  • взрослые и подростки старше 12 лет с весом более 50 кг: максимальная разовая доза – 1000 мг (1 флакон 100 мл), суточная – 4000 мг. Интервал между введениями должен быть не менее 4 часов.

Пациентам с нарушениями функционирования почек и/или печени, с синдромом Жильбера и больным пожилого возраста суточную дозу Перфалгана рекомендуется уменьшить и вводить ее с интервалами не менее 8 часов.

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

  • органы желудочно-кишечного тракта: повышение ферментной активности печеночных трансаминаз (без развития желтухи, как правило);
  • органы кроветворения: тромбоцитопения;
  • сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия;
  • кожные покровы: кожный зуд, сыпь на коже и/или слизистых оболочках (обычно уртикарная или эритематозная), отек Квинке.

Передозировка

При острой передозировке парацетамола в течение 24 часов после введения могут развиться следующие симптомы: бледность кожных покровов, желудочно-кишечные нарушения (снижение аппетита, тошнота/рвота, диарея, дискомфорт в брюшной полости, абдоминальные боли). Через 12–13 часов после введения Перфалгана наблюдается повышение активности печеночных ферментов, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также уменьшение уровня протромбина. В случае одномоментного введения парацетамола взрослым от 7,5 г или детям более 140 мг/кг развивается цитолиз гепатоцитов с необратимым и полным некрозом печени, возникновением печеночной недостаточности, энцефалопатии и метаболического ацидоза, которые могут привести к коме, а также смертельному исходу.

Ссылка по теме:
Отзыв Мемантин - отзывы, инструкция

В случае хронической передозировки через 2–4 суток после превышения дозы парацетамола возможно развитие гепатотоксического эффекта, который характеризуется общими (слабость, боль, повышенное потоотделение, адинамия) и специфическими симптомами со стороны печени. Гепатотоксический эффект может послужить причиной развития гепатонекроза, печеночной энцефалопатии (угнетение высшей нервной деятельности, нарушение мышления, ажитация и ступор), угнетения дыхания, гипогликемии, судорог, аритмии, нарушения свертываемости крови, метаболического ацидоза, отека мозга, комы, тромбогеморрагического синдрома, коллапса.

В редких случаях нарушение функционирования печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (острый тубулярный некроз).

Для лечения острой передозировки рекомендуется через 8–9 часов после нее произвести введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, а через 12 часов – введение N-ацетилцистеина. Дальнейшее введение метионина и N-ацетилцистеина зависит от содержания парацетамола в крови, и от времени, прошедшего после введения его повышенной дозы.

Особые указания

В период длительного применения Перфалгана необходимо проводить контроль функционирования печени и картины периферической крови.

У пациентов с алкогольным гепатозом печени при лечении парацетамолом риск развития печеночных нарушений возрастает.

При определении количества содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови следует учитывать, что Перфалган может искажать показатели лабораторных исследований.

Открытый и неиспользованный флакон с препаратом подлежит уничтожению.

Применение при беременности и лактации

Парацетамол обладает свойством проникать через плацентарный барьер. Однако отрицательного воздействия препарата на человеческий плод до настоящего времени не зафиксировано. Экспериментальные исследования не установили эмбриотоксическое, мутагенное и тератогенное действие Перфалгана.

С грудным молоком происходит частичное выделение парацетамола – 0,04–0,23% принятой матерью дозы препарата обнаруживается в молоке.

При необходимости применения Перфалгана в период беременности и грудного вскармливания необходимо тщательно проанализировать соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Ссылка по теме:
Отзывы Ренгалин - отзывы, инструкция

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Перфалгана детям младше 1 года.

Детям от 1 года вводить препарат можно при условии соблюдения режима дозирования.

При нарушениях функции почек

Применяя Перфалган у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), следует соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени назначать препарат не рекомендуется.

Больным с алкогольными поражениями печени вводить Перфалган следует с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст является относительным противопоказанием к использованию парацетамола.

Лекарственное взаимодействие

Применение парацетамола одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

  • барбитураты, этиловый спирт, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления в печени: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, что повышает риск развития тяжелой интоксикации даже в случае небольшой передозировки парацетамола. Продолжительное применение барбитуратов уменьшает эффективность парацетамола;
  • ингибиторы микросомального окисления (включая циметидин): снижают вероятность гепатотоксического эффекта;
  • нестероидные противовоспалительные средства: при длительном совместном использовании – повышение риска развития нефропатии, папиллярного почечного некроза и терминальной стадии хронической почечной недостаточности;
  • салицилаты: при длительном одновременном применении с высокими дозами парацетамола – увеличение риска возникновения рака мочевого пузыря или рака почки;
  • дифлунисал: повышение на 50% концентрации парацетамола в плазме крови, что способствует повышению вероятности развития гепатотоксичности.

Аналоги

Аналогами Перфалгана являются Ифимол, Парацетамол, Парацетамол Каби, Парацетамол Роутек и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Перфалгане

Отзывов о Перфалгане крайне мало. На основании имеющихся можно сделать вывод, что его эффективность сомнений не вызывает, однако подходит препарат не всем пациентам. Поэтому следует осторожно применять Перфалган в каждом случае и при возникновении негативных проявлений сразу сообщать о них врачу.

Ссылка по теме:
Аналоги Лозартан-н канон - отзывы, инструкция

Цена на Перфалган в аптеках

Цена на Перфалган за упаковку из 12 флаконов по 100 мл ориентировочно составляет 1080 рублей.

ПЕРФАЛГАН

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Препарат Перфалган показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.
– Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
– Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.

Способ применения

1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.
Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела более 50 кг: максимальная разовая доза составляет I г парацетамола, т.е. I флакон (100 мл). Максимальная суточная доза 4 г. Интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Ссылка по теме:
Гриб мейтаке - отзывы, инструкция

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.
Со стороны органов ЖКТ: повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Перфалган (Perfalgan)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС , воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ .

Фармакокинетика

Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15–30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T1/2 составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Ссылка по теме:
Бондерм - отзывы, инструкция

Показания препарата Перфалган

болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;

лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.

Противопоказания

гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

детский возраст до 1 года.

при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина

Источники:

http://www.neboleem.net/perfalgan.php
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/perfalgan.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28367.htm

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *