Пентоксифиллин-сз – отзывы, инструкция
Пентоксифиллин-сз – отзывы, инструкция
Пентоксифиллин-СЗ (Pentoxifylline-SZ)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформированности эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
T1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания препарата Пентоксифиллин-СЗ
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза ( в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения ( в т.ч. трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияния в мозг;
острый инфаркт миокарда;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность (недостаточно данных);
период грудного вскармливания (недостаточно данных);
возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД; см. «Способ применения и дозы»); хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушения функции почек ( Cl креатинина ниже 30 мл/мин, риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений ( в т.ч. при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с антикоагулянтами ( в т.ч. непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Пентоксифиллин-СЗ не рекомендуется к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД , стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения ( в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ .
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие
Гипотензивные средства. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами ( в т.ч. ингибиторы АПФ) или другими ЛС , обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом ( в т.ч. нитраты).
ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль МНО .
Циметидин. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Другие ксантины. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемические средства (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
Теофиллин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Ципрофлоксацин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. С осторожностью).
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетку проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза составляет 1 табл. 400 мг 2 или 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
У пациентов с нарушенной функцией почек ( Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД , а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа кофейной гущи, падение АД , тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: симптоматическое. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) следует немедленно прекратить прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания ( в т.ч. назначение активированного угля).
Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.
Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД .
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Учитывая возможные побочные эффекты ( в т.ч. головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном. Каждая банка, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Северная звезда».
Юридический адрес: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.
Адрес производителя: 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя: ЗАО «Северная звезда», Россия. 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Пентоксифиллин-СЗ
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пентоксифиллин-СЗ
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Пентоксифиллин
Формы выпуска
Инструкция пентоксифиллина
Производное диметилксантина пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов и средств, облегчающих движение крови по паутине капилляров. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, способствует «расклеиванию» слипшихся тромбоцитов, делает эритроциты более эластичными, улучшает микроциркуляцию и насыщает ткани кислородом. Если смотреть на его действие сквозь биохимическую призму, то препарат повышает концентрацию энергетических субстратов цАМФ и АТФ, соответственно, в тромбоцитах и эритроцитах с логичным возрастанием энергетического потенциала, в результате чего реализуется вазодилатирующий эффект, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, возрастает систолический (ударный) и минутный объем крови на фоне отсутствия или весьма слабого изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин расширяет, в том числе, и артерии сердца, что облегчает доставку кислорода к сердечной мышце, да и сама кровь, вследствие расширения сосудов легких, становится более оксигенированной. В дополнение к этому препарат тонизирует мускулатуру, задействованную в процессе дыхания — диафрагмальные и межреберные мышцы. При внутривенном введении пентоксифиллин стимулирует коллатеральное (проще говоря, «окольное») кровообращение.
Концентрация АТФ под действием препарата повышается не только в эритроцитах, но и в тканях головного мозга. Там же, в головном мозге, врачи-неврологи вправе ожидать у своих пациентов и улучшения микроциркуляции в ишемизированных участках. Еще один «бонус» пентоксифиллина для центральной нервной системы — стимуляция биоэлектрической деятельности.
Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке. Во время лечения пентоксифиллином рекомендуется контролировать показатели артериального давления, а при комбинировании препарата с противотромбическими средствами — и показателей свертывания крови. Инъекционное введение пентоксифиллина требует особой осторожности: в данной ситуации пациента целесообразно поместить в положение лежа. Низкое и перемежающееся артериальное давление является основанием для снижения рекомендуемой дозы препарата. Это условие справедливо и для пожилых людей. А вот для курильщиков доза должна быть выше, т.к. данный человеческий порок снижает терапевтическую эффективность препарата. Хотя гораздо лучше для организма будет вовсе отказаться от курения.
Пентоксифиллин-СЗ
Показания к применению
– нарушение периферического кровообращений, обусловленного атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
– острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
– атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
– трофические нарушения тканей вследствие Нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена);
– острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
– нарушение слуха сосудистого генеза.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам препарата,
– кровоизлияние в сетчатку глаза,
– выраженный коронарный или церебральный атеросклероз,
– выраженные нарушения ритма сердца,
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной возрастной группы не установлены).
С осторожностью назначают терапию Пентоксифиллином-СЗ больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии, а также пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки Пентоксифиллина-СЗ покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день, после приема пищи. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Фармакологическое действие
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшат уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие.
Пентоксифиллин в некоторой степени уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. В целом, препарат улучшает микроциркуляцию и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере – в почках.
Побочные действия
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой система: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка Пентоксифиллина-СЗ может проявляться следующими симптомами: тошнота, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота “кофейной гущей”, аритмии, потеря сознания. При возникновении указанных нарушений больной должен срочно обратиться к врачу.
Лечение в случае передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги купируют введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):
– при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
– помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают возможность свободно дышать;
– срочные медицинские мероприятия: вводят внутривенно эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Особые указания
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина-СЗ нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.
В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение пентоксифиллина в высоких дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность Пентоксифиллина-СЗ.
Взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действий лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов.
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Пентоксифиллин-СЗ
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Источники:
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_93957.htm
http://protabletky.ru/pentoxifylline/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51813.html
