Пентаса – отзывы, инструкция

Пентаса

Состав

Активным компонентом выступает месалазин.

В таблетках содержится 500 мг данного вещества, а также микроцеллюлоза, повидон, тальк, этилцеллюлоза, стеарат магния.

В свечах содержится 1 г активного вещества, а также тальк, повидон, стеарат магния, макрогол 6000.

100 мл ректальной суспензии содержат 1 г действующего вещества.

1 пакетик гранул содержит 1 или 2 г месалазина.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, суппозитории, гранулы пролонгированного действия в пакетиках.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный, противомикробный кишечный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещетсво – месалазин. В толстом кишечнике проявляется антибактериальная активность медикамента в отношении большинства видов кокков и кишечной палочки.

Механизм воздействия основан на снижении скорости дегрануляции, миграции и фагоцитоза нейтрофилов, на замедлении секреции иммуноглобулинов кровяными клетками лимфоцитами.

Местный противовоспалительный эффект достигается благодаря ингибированию синтеза лейкотриенов и простагландинов, снижению активности нейтрофильной липооксидазы.

Антиоксидантный эффект обеспечивается благодаря способности связываться месалазина с кислородными свободными радикалами с последующим их разрушением.

Препарат Пентаса хорошо переносится. У пациентов с илеитом, при хроническом течении болезни Крона медикамента позволяет значительно снизить риск рецидива.

Показания к применению

Таблетки Пентаса назначают при болезни Крона, при неспецефическом варианте течения язвенного колита.

Медикамент можно применять с профилактической целью.

Противопоказания

Пентаса не назначают при грудном вскармливании, при язвенной болезни пищеварительного тракта, при заболеваниях крови, при индивидуальной непереносимости месалазина.

Инструкция по применению Пентасы не рекомендует назначать медикамент детям до достижения двухлетнего возраста, при тяжелых заболеваниях и патологии печеночной системы и печени, при вынашивании беременности (последние 2-4 недели).

Побочные действия

Пищеварительная система: стоматит, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, диарейный синдром, гепатит, повышение ферментов печени, панкреатит.

Сердечно-сосудистая система: одышка при физической активности, колебания артериального давления, тахикардия, загрудинные боли, ощущение учащенного сердцебиения.

Нервная система: тремор конечностей, полиневропатия, головокружение, шум в ушах, депрессивное настроение, мигренозные головные боли.

Мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, протеинурия (выделение белка), анурия (отсутствие мочеиспускания), олигурия, формирование нефротического синдрома.

Органы кроветворения: гипопротромбинемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (варианты: апластическая, мегалобластная, гемолитическая), диагностирование агранулоцитоза.

Также на фоне приема препарата Пентаса возможно появление алопеции, формирование фотосенсибилизации, олисгоспермии, волчаночнопдобного синдрома, паротита, слабости в конечностях, снижение выработки слезной жидкости.

Пентаса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от протяженности поражения кишечника, локализации основного процесса зависит выбор лекарственной форме.

Свечи Пентаса назначают при дистальных формах заболевания: проктосигмоидит. Свечи назначают трижды в сутки по 500 мг.

Таблетки Пентаса рекомендуется применять при распространенных формах заболеваний.

Профилактика рецидивов при болезни Крона: четыре раза в день по 1 грамму месалазина.

Профилактика рецидивов неспецифического язвенного колита: трижды в день по 400-500 мг.

Обострение заболевания: курс рассчитан на 8-12 недель с ежедневным трехкратным приемом 400-800 мг лекарства. Возможно увеличение суточной дозировки до 3-4 грамм при тяжелом течении заболевания. Таблетки Пентаса рекомендуется принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Передозировка

Характеризуется повышенной сонливостью, гастралгией, тошнотой, рвотой, слабостью во всем теле.

Требуется своевременной промывание желудка, проведение посиндромной терапии, назначение слабительных медикаментов.

Взаимодействие

Пентаса замедляет скорость абсорбции цианокобаламина.

Месалазин способен повышать эффективность урикозурических медикаментов (блокаторы канальцевой секреции).

Лекарственный препарат усиливает токсичность метотрексата, гипогликемическое воздействие производных сульфонилмочевины, ослабляет эффективность рифампицина, сульфаниламидов, спиронолактона, фуросемида.

Пентаса повышает ульцерогенность глюкокортикостероидов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте. Рекомендуемый температурный режим хранения медикамента не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

При пропуске медикамента пропущенную дозу месалазина рекомендуется принимать вместе со следующей дозой либо в ближайшее время. При пропуске сразу нескольких доз рекомендуется срочное обращение к врачу; не допускается самостоятельное прекращение лечения.

В некоторых случаях наблюдается окрашивание контактных линз и мочи в желтовато-оранжевый оттенок.

Требуется регулярный контроль над работой почечной системы, необходимо проведение анализа мочи, крови на протяжении всего курса лечения и по его завершению.

Вероятность проявления побочных эффектов возрастает у пациентов, которые являются «медленными ацетиляторами».

При формировании острого синдрома непереносимости активного компонента препарат Пентаса отменяют.

Аналоги

Отзывы о Пентасе

Отзывы на препарат свидетельствуют о высокой эффективности месалазина в терапии и профилактике неспецефического язвенного колита, болезни Крона.

Цена Пентасы, где купить

Цена Пентасы зависит от региона, аптечной сети.

50 таблеток стоят около 2800-4000 рублей.

28 свечей продаются по цене в 6800-8300 рублей.

Пентаса

Пентаса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentasa

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: Ферринг-Лечива а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чешская Республика); Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Цены в аптеках: от 840 руб.

Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.

Форма выпуска и состав

• Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
• Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
• Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
• Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
• Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Состав 1 пакетика гранул:

• Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
• Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.

Состав 1 суппозитория:

• Действующее вещество: месалазин – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.

Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):

• Действующее вещество: месалазин – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.

Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.

Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Фармакокинетика

Капсулы и гранулы для перорального приема

После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.

Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Т_1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Ректальные суппозитории и суспензия

Всасывание и распределение:

• Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
• Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.

Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Показания к применению

Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.

Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.

Суспензия ректальная Пентаса рекомендуется к применению при язвенном проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите.

Противопоказания

• Геморрагический диатез;
• Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
• Период грудного вскармливания (лактации);
• Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
• Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.

Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):

• Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
• Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
• Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
• Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).

Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:

• Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
• Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.

Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия

Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.

Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):

• Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
• Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.

Детям с массой тела от 40 кг и более рекомендуется прием взрослых доз Пентасы.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.

Суппозитории ректальные

Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.

Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.

Рекомендованное дозирование Пентасы: 1 шт. 1-2 раза в сутки; максимально допустимая суточная доза – 6-8 шт.

Суспензия ректальная

Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.

Рекомендуемая суточная доза Пентасы – 1 г (1 бутылка 100 мл).

Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средняя продолжительность терапии ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочные действия

Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%- 0,01%-

ПЕНТАСА

Фармакокинетика

Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Пентаса являются: язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита), болезнь Крона.

Способ применения

Таблетки Пентаса рекомендуется принимать после еды не разжевывая.
Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
Язвенный колит – острый период: по 2 таблетки 2–4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2–3 раза в день.
Болезнь Крона – острый период: по 2–4 таблетки 4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 2–4 таблетки 2 раза в день или 2–3 таблетки 3 раза в день.

Побочные действия

Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Пентаса являются: повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата, тяжелое поражение печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, последние 2–4 недели беременности и период лактации, детский возраст до 2 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Беременность

На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении препарата Пентаса с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Пентаса редки. Специфические антидоты отсутствуют.
Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Пентаса – таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги.
По 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

1 таблетка Пентаса содержит активное вещество: месалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг.

Источники:

http://medside.ru/pentasa
http://www.neboleem.net/pentasa.php
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/pentasa.html