Парнасан – отзывы, инструкция

Парнасан – инструкция по применению, цены, отзывы

На странице приведена информация о лекарственном препарате Парнасан – инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Показания к применению препарата Парнасан

— шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами;

— биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;

— профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).

Форма выпуска препарата Парнасан

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2A (константа диссоциации Ki = 4 нМ) и 5-HT2С (Ki = 11 нМ), дофаминовым D1?4 (Ki = 11–31 нМ), мускариновым М1–5 (Ki = 1,9–25 нМ), гистаминовым Н1 (Ki = 7 нМ) и альфа1-адренорецепторам (Ki = 19 нМ). Слабо взаимодействует с ГАМКА, бензодиазепиновыми и бета-адренорецепторами (Ki более 10 мкМ). В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-рецепторам в сравнении с D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований, селективно понижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой серотониновых 5-HT2- и дофаминовых рецепторов, антихолинергические эффекты — блокадой М1?5-холинорецепторов, сонливость — влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы, ортостатическая гипотензия — блокадой альфа1-адренорецепторов.

Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность), сглаживает негативные симптомы (эмоциональный и социальный аутизм, интравертность, бедность речи). Притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, формирует толерантность к окружающей действительности и снижает инициативу. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные нарушения у больных с расстройствами психики. Понижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию. Эффективен, особенно в дозах 20–60 мг/сут, в рефрактерных к терапии типичными нейролептиками случаях шизофрении: эффект постепенно развивается к концу 2 мес лечения и далее быстро нарастает, достигая максимума к концу 4 мес терапии. Имеются данные об эффективности при депрессивно-бредовом синдроме. Вызывает гиперпролактинемию (при длительном приеме), экстрапирамидные нарушения (редко, в основном при использовании высоких доз), увеличение массы тела (450 г/нед и более), которое может сохраняться после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; ТCmax препарата в плазме крови после приема внутрь – 5-8 ч. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме – 7-1000 нг/мл связь с белками – 93%; в основном с альбумином и альфа 1-кислым гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления, активных метаболитов не образуется, основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином. Основной циркулирующий метаболит – глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1А2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс: некурящие (клиренс -18.6 л/ч, T1/2 – 38.6 ч), курящие (клиренс – 27.7 л/ч; T1/2 – 30.4 ч); женщины (клиренс – 18.9 л/ч, T1/2 – 36.7 ч), мужчины (клиренс – 27.3 л/ч, T1/2 – 32.3 ч). У пациентов старше 65 лет T1/2 составляет 51.8 ч и плазменный клиренс – 17.5 л/ч; у пациентов моложе 65 лет T1/2 – 33.8 ч и плазменный клиренс — 18.2 л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих пациентов в сравнении с соответствующими группами пациентов. Выводится преимущественно почками (60 %) в виде метаболитов.

Использование препарата Парнасан во время беременности

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных Парнасан следует применять при беременности; только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщить врачу о наступившей беременности или планируемой беременности на фоне терапии препаратом Парнасан.

Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертензии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследованиях было выявлено, что Парнасан проникает в грудное молоко. Средняя доза (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы препарата Парнасан матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии препаратом Парнасан.

Противопоказания к применению

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием лекарственных средств центрального действия; фенилкетонурия, иммобилизация, беременность.

Парнасан

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в том числе бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

– Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

– Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у данной возрастной группы не установлены);

– повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают лечение при почечной недостаточности, печеночной недостаточности, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении и/или нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза, в том числе миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии, врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пациентам пожилого возраста, а также при одновременном приеме лекарственных средств центрального действия; при фенилкетонурии, иммобилизации, во время беременности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивать водой.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг в сутки.

При эпизоде мании, связанном с биполярными расстройствами у взрослых, – 15 мг в сутки (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг в сутки (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получавших Парнасан для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. Ha фоне терапии препаратом в случае нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями.

Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг в сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска.

Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг в сутки. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по шкале Чайлд-Пью) начальная доза составляет 5 мг в сутки, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Женщинам не требуется коррекции режима дозирования по сравнению с мужчинами.

У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами не требуется.

При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящие), возможно, потребуется снижение начальной дозы препарата. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Фармакологическое действие

Оланзапин – антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие – блокадой адренорецепторов формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые подклассы серотониновых рецепторов.

Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, отмечавшихся при приеме препарата Парнасан, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и *

Препарат ‘Парнасан’ – инструкция по применению, описание и отзывы

Показания к применению препарата Парнасан

— шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами;

— биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;

— профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).

Форма выпуска препарата Парнасан

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика препарата Парнасан

Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2A (константа диссоциации Ki = 4 нМ) и 5-HT2С (Ki = 11 нМ), дофаминовым D1−4 (Ki = 11–31 нМ), мускариновым М1–5 (Ki = 1,9–25 нМ), гистаминовым Н1 (Ki = 7 нМ) и альфа1-адренорецепторам (Ki = 19 нМ). Слабо взаимодействует с ГАМКА, бензодиазепиновыми и бета-адренорецепторами (Ki более 10 мкМ). В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-рецепторам в сравнении с D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований, селективно понижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой серотониновых 5-HT2- и дофаминовых рецепторов, антихолинергические эффекты — блокадой М1−5-холинорецепторов, сонливость — влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы, ортостатическая гипотензия — блокадой альфа1-адренорецепторов.

Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность), сглаживает негативные симптомы (эмоциональный и социальный аутизм, интравертность, бедность речи). Притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, формирует толерантность к окружающей действительности и снижает инициативу. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные нарушения у больных с расстройствами психики. Понижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию. Эффективен, особенно в дозах 20–60 мг/сут, в рефрактерных к терапии типичными нейролептиками случаях шизофрении: эффект постепенно развивается к концу 2 мес лечения и далее быстро нарастает, достигая максимума к концу 4 мес терапии. Имеются данные об эффективности при депрессивно-бредовом синдроме. Вызывает гиперпролактинемию (при длительном приеме), экстрапирамидные нарушения (редко, в основном при использовании высоких доз), увеличение массы тела (450 г/нед и более), которое может сохраняться после прекращения лечения.

Фармакокинетика препарата Парнасан

Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; ТCmax препарата в плазме крови после приема внутрь – 5-8 ч. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме – 7-1000 нг/мл связь с белками – 93%; в основном с альбумином и альфа 1-кислым гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления, активных метаболитов не образуется, основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином. Основной циркулирующий метаболит – глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1А2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс: некурящие (клиренс -18.6 л/ч, T1/2 – 38.6 ч), курящие (клиренс – 27.7 л/ч; T1/2 – 30.4 ч); женщины (клиренс – 18.9 л/ч, T1/2 – 36.7 ч), мужчины (клиренс – 27.3 л/ч, T1/2 – 32.3 ч). У пациентов старше 65 лет T1/2 составляет 51.8 ч и плазменный клиренс – 17.5 л/ч; у пациентов моложе 65 лет T1/2 – 33.8 ч и плазменный клиренс — 18.2 л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих пациентов в сравнении с соответствующими группами пациентов. Выводится преимущественно почками (60 %) в виде метаболитов.

Использование препарата Парнасан во время беременности

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных Парнасан следует применять при беременности; только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщить врачу о наступившей беременности или планируемой беременности на фоне терапии препаратом Парнасан.

Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертензии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследованиях было выявлено, что Парнасан проникает в грудное молоко. Средняя доза (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы препарата Парнасан матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии препаратом Парнасан.

Противопоказания к применению препарата Парнасан

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием лекарственных средств центрального действия; фенилкетонурия, иммобилизация, беременность.

Источники:

http://mymedlife.ru/content/parnasan
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51800.html
http://med36.com/drug/4030