Паглюферал 3 – отзывы, инструкция

Паглюферал-3

Паглюферал-3: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pagluferalum-3

Код ATX: N05CB02

Действующее вещество: бромизовал (bromisoval) + кальция глюконат (calcium gluconate) + кофеин (caffeine) + папаверин (papaverine) + фенобарбитал (phenobarbital)

Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 103 руб.

Паглюферал 3 – комбинированный препарат с противоэпилептическим, снотворным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паглюферала 3 – таблетки: белого цвета, с фаской и разделительной риской на одной из сторон (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток либо 1 темная стеклянная банка – 40 таблеток).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

• бромизовал – 150 мг;
• фенобарбитал – 50 мг;
• кофеин бензоат натрия – 10 мг;
• глюконат кальция – 250 мг;
• гидрохлорид папаверина – 20 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Паглюферала 3: картофельный крахмал – 95 мг; стеарат кальция – 5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал 3 относится к числу комбинированных противоэпилептических препаратов.

Его действие обусловлено свойствами входящих в состав компонентов:

• фенобарбитал: обладает седативным, противосудорожным, спазмолитическим и снотворным эффектами. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, благодаря чему увеличивается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Это приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и, как следствие – увеличению их поступления в клетки. Способствует развитию следующих эффектов: снижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага и распространения нервных импульсов; подавление сенсорных зон коры головного мозга; проявление антагонизма в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамата и других); снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта; уменьшение моторной активности, угнетение церебральных функций (включая дыхательный центр);
• гидрохлорид папаверина: оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие; расслабляет гладкие мышцы и понижает тонус внутренних органов и сосудов;
• кофеин: возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, увеличивает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует метаболические процессы в тканях и органах, в т. ч. в центральной нервной системе и мышечных тканях;
• бромизовал: обладает седативным и умеренным снотворным эффектами;
• глюконат кальция: необходим для восполнения дефицита ионов кальция, участвующих в процессах передачи нервных импульсов.

Фармакокинетика

• фенобарбитал: всасывание полное и медленное. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови составляет 1–2 часа, связь с белками плазмы – примерно 50%. Метаболизм происходит в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций увеличивается в 10–12 раз). Кумулирует в организме. T_1/2 (период полувыведения) составляет 48–96 часов. Выводится почками в виде глюкуронида, в неизмененном виде – приблизительно 25%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
• кофеин: характеризуется хорошей абсорбцией, которая происходит на всем протяжении кишечника. Время достижения Cmax в плазме крови – от 50 до 75 минут. Во всех тканях и органах распределяется быстро, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) находится в диапазоне 25–36%. Метаболизму в печени подвергается больше 90% вещества, у детей первых лет жизни – до 10–15%. Примерно 80, 4 и 10% дозы кофеина у взрослых метаболизируется в параксантин, теофиллин и теобромин соответственно. Затем эти соединения деметилируются в монометилксантины, позже – в метилированные мочевые кислоты. У взрослых T_1/2 находится в диапазоне 3,9–5,3 часов (в некоторых случаях до 10 часов). Кофеин и его метаболиты выводятся почками;
• папаверин: в среднем биологическая доступность составляет 54%. Связь с белками плазмы – примерно 90%. Вещество хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм происходит в печени. T_1/2 находится в диапазоне 30–120 минут (может удлиняться до 1440 минут). Выводится в виде метаболитов почками;
• глюконат кальция: около 1 /₅– 1 /₃ дозы всасывается в тонком кишечнике. Примерно 20% выводится почками, остальная часть удаляется с содержимым кишечника (наиболее активно – стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению

Согласно инструкции, Паглюферал 3 назначают для лечения эпилепсии.

Противопоказания

• порфирия;
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• выраженная анемия;
• депрессия;
• гипофункция надпочечников;
• лекарственная зависимость (включая отягощенный анамнез);
• миастения;
• гипертиреоз;
• активный алкоголизм;
• гиперкинезы;
• сахарный диабет;
• бронхообструктивные заболевания;
• возраст до 7 лет;
• беременность и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

У ослабленных больных Паглюферал 3 должен применяться под врачебным контролем, что связано с высоким риском развития парадоксального возбуждения, спутанности сознания и депрессии даже при терапии в обычных дозах.

Инструкция по применению Паглюферала-3: способ и дозировка

Паглюферал 3 предназначен для перорального приема.

Частота приема – 2 раза в день, предпочтительнее – после еды.

Рекомендованная разовая доза:

• дети старше 14 лет и взрослые: 2 таблетки;
• дети 10–14 лет: 1,5 таблетки;
• дети 7–9 лет: 1 таблетка.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение/повышение артериального давления, аритмия (в т. ч. экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада;
• нервная система: нарушения сна, галлюцинации, нистагм, головокружение, общая слабость, дизартрия, атаксия, парадоксальная реакция;
• кроветворная система: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• пищеварительная система: тошнота, запор/диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз;
• другие: аллергические реакции, при продолжительном курсе приема – лекарственная зависимость.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Терапия: симптоматическая, промывание желудка, прием активированного угля.

Особые указания

При незначительной гиперкальциурии, снижении клубочковой фильтрации или нефролитиазе в анамнезе во время терапии препаратом нужно осуществлять контроль содержания кальция в моче (связано с наличием глюконата кальция в составе Паглюферала 3).

Употреблять алкоголь в период терапии не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Паглюферала 3 пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздержаться.

Применение при беременности и лактации

Паглюферал 3 в период беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Проводить терапию пациентам младше 7 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Паглюферал 3 при выраженной почечной недостаточности применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Паглюферал 3 при выраженной печеночной недостаточности применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• фенитоин и вальпроаты: сывороточное содержание фенобарбитала в крови повышается;
• резерпин: эффективность фенобарбитала уменьшается;
• амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид: эффект фенобарбитала возрастает;
• пероральные контрацептивы и салицилаты: их эффективность снижается;
• непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, гризеофульвин, доксициклин, эстрогены и прочие лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени по пути окисления: их содержание в крови снижается (за счет ускорения метаболизма);
• этанол, нейролептики, наркотические анальгетики, миорелаксанты, седативные и снотворные средства: их действие усиливается;
• ацетазоламид: реабсорбция фенобарбитала в почках снижается, в результате чего ослабляется его эффект (за счет ощелачивания мочи);
• антибиотики, сульфаниламиды: антибактериальная активность снижается;
• гризеофульвин: противогрибковое действие снижается.

Аналоги

Аналогами Паглюферала 3 являются: Паглюферал-1, Паглюферал-2.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферале-3

Согласно отзывам, Паглюферал 3 – эффективный противоэпилептический препарат. Также отмечают положительную тенденцию при его назначении для лечения нарушений сна (страхи, частые просыпания).

Цена на Паглюферал-3 в аптеках

Примерная цена на Паглюферал 3 (20 шт. в упаковке) составляет 106–124 рубля.

Паглюферал-3 – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Паглюферал ® – 3.

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку

Описание: таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N03АХ].

Фармакологические свойства
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин – повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид – спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат – восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы – 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция – хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до – 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3.9-5.3 часа (иногда – до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем – 54%. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению
Эпилепсия.

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Дети: 7-9 лет – по 1 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет – по 1,5 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 2 таблетки 2 раза в день.

Побочные действия
Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Форма выпуска. Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °С.

Срок годности. 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Паглюферал ® -3 (Pagluferalum-3)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, с фаской и риской посередине.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин -ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК , приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что ведет к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ . Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС .

Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство — оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фармакокинетика

Фенобарбитал. Всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T_1/2 составляет 2–4 сут . Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин. Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат. Приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Показания препарата Паглюферал ® -3

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

лекарственная зависимость ( в т.ч. в анамнезе);

Источники:

http://www.neboleem.net/pagljuferal-3.php
http://medi.ru/instrukciya/paglyuferal-3_5253/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_15965.htm