Овенкор – отзывы, инструкция

Овенкор

Состав

Симвастатин, аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, лимонная кислота, лактоза, желатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, титана диоксид, магния стеарат, кукурузный крахмал, масло касторовое, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 10 и 20 мг круглые в пленочной оболочке белого цвета двояковыпуклые в контурной упаковке в картонной пачке № 10, 20, 50.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов, обладает гиполипидемическим действием, ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Его структура имеет закрытое лактоновое кольцо, которое в организме человека гидролизуется, то есть является пролекарством.

Лактоновое кольцо статинов имеет сродство с ферментом ГМГ-КоА-редуктаза, в результате чего конкурентно связывается с частью рецептора коэнзима А, где этот фермент прикрепляется.

Часть молекулы статина участвует процессе превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, который относится к продукту промежуточного синтеза молекулы холестерина. Эти процессы вызывают ряд реакций, в результате которых внутриклеточное содержание холестерина снижается и ускорение катаболизма холестерина ЛПНП. Гиполипидемический эффект препарата обусловлен снижением уровня общего холестерина за счет холестерина ЛПНП. При этом, снижение уровня ЛПНП дозозависимо и носит экспоненциальный характер.

Статины не влияют на катаболизм и синтез свободных жирных кислот, поэтому они влияют на уровень ТГ опосредовано (вторично). По данным исследований препарат повышает уровень ЛПВП-холестерина до 14%. Кроме гиполипидемического действия, препарат оказывает положительное влияние на сосудистую стенку при дисфункции эндотелия (признак доклинического проявления раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Лечение препаратом сопровождается снижением частоты сердечно-сосудистых нарушений.

Фармакокинетика

Препарат почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 4 часа. Прием пищи на фармакокинетические параметры не влияет. Связывание с белками крови —высокое. Биотрансформация симвастатина происходит в печени с образованием фармакологически активных бета-метаболитов. В системный кровоток поступает не более 5% от всей концентрации метаболита симвастатина. Выводится препарат, как в неизмененном виде, так и в форме метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени почками.

Показания к применению

• Гиперхолестеринемия (первичная) — при неэффективной низкохолестериновой диетотерапии и немедикаментозных мероприятий (снижение веса, физическая нагрузка) у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Комбинированная гипертриглицеридемия/гиперхолестеринемия, не поддающаяся коррекции диетой и физической нагрузкой;
• С профилактической целью (уменьшения риска смерти при инфаркте миокарда, риска развития нарушений сердечно-сосудистой системы (ишемические приступы, инсульт), атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, порфирия, заболевания печени, возраст до 18 лет, заболевания скелетной мускулатуры, беременность и период лактации.

Назначать с осторожностью пациентам, перенесшим трансплантацию органов и принимающим иммунодепрессанты, злоупотребляющим алкоголем, имеющим эндокринные заболевания и нарушения метаболизма, при эпилепсии, артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях.

Побочные действия

Потеря аппетита, запор, диарея, тошнота, метеоризм, боли в животе, панкреатит; головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги; артериальная гипотензия; миопатия, миалгии, аллергические реакции, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь, анемия.

Овенкор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед началом терапии Овенкором, пациенту на весь период лечения назначается стандартная гипохолестериновая диета. Препарат принимать один раз в сутки в вечернее время, запивая водой. С приемом пищи прием препарата связывать не следует. Рекомендуемая суточная доза для лечения гиперхолестеринемии колеблется в пределах 10 — 80 мг. При этом, начальная доза составляет 10 мг. Изменения дозы проводиться с интервалами в один месяц. У подавляющего числа пациентов оптимальный лечебный эффект наступает при приеме Овенкора в суточных дозах до 20 мг.

Для пациентов с ИБС или ее высоким риском развития эффективная суточная дозы препарата составляют 20-40 мг, а начальная — 20 мг в сутки. Коррекция дозы пациентам после 60 лет и больным с легкой или средней степенью почечной недостаточности не проводится. При одновременном приеме Овенкорома и Верапамила или Амиодарона суточная дозировка Овенкора не должна быть более 20 мг.

Передозировка

Специфических клинически выраженных симптомов передозировки не выявлено.

Взаимодействие

Симвастатин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (варфарин, фенпрокумон) и повышает вероятность возникновения кровотечений, поэтому необходим контроль свертываемости крови до приема препарата, а также в начальном периоде лечения. Биодоступность препарата снижается при одновременном приеме Колестипола и Колестирамина. Сок при приеме Симвастатина, не рекомендуется употребление грейпфрутового сока в объема более 1 литра в день из-за высокого риска увеличения уровня ингибирующей активности в плазме крови ГМГ-КоА-редуктазы.

Овенкор

Овенкор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ovenkor

Код ATX: C10AA01

Действующее вещество: симвастатин (simvastatin)

Производитель: Озон, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 439 руб.

Овенкор – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Овенкора – таблетки, покрытые оболочкой: белые, круглой двояковыпуклой формы (по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 10, 20, 40, 60, 80 и 100 упаковок; по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: симвастатин – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: полиэтиленгликоль-4000, тальк, диоксид титана, касторовое масло, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, аскорбиновая кислота, лактоза, лимонная кислота, кукурузный и прежелатинизированный крахмалы, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Овенкор относится к числу гиполипидемических средств, получаемых синтетическим путем из продукта ферментации патогенного гриба-сапрофита Aspergillus terreus. Неактивный лактон в организме подвергается метаболизму с последующим образованием гидрокси-кислотного производного.

Активный метаболит симвастатина ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА редуктазу). Этот фермент катализирует начальную реакцию образования из ГМГ-КоА мевалоната. Превращение ГМГ-КоА в мевалонат является ранним этапом синтеза холестерина, поэтому применение симвастатина к накоплению в организме потенциально токсичных стеролов не приводит. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который принимает участие в организме во многих процессах синтеза.

Основные свойства симвастатина:

• понижение плазменного содержания в крови ТГ (триглицеридов), ЛПНП и ЛПОНП (липопротеидов низкой и очень низкой плотности) и общего холестерина (при гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии повышенное содержание холестерина относится к факторам риска);
• увеличение содержания ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) и уменьшение соотношения ЛПНП к ЛПВП и общего холестерина к ЛПВП.

Эффект терапии проявляется через 14 дней с момента начала систематического приема Овенкора. Время достижения максимального терапевтического эффекта – 4–6 недель. При продолжении лечения действие сохраняется, после прекращения применения препарата наблюдается постепенное возвращение содержания холестерина к исходному уровню.

Фармакокинетика

Симвастатин имеет высокую абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается примерно через 1,3–2,4 часа, спустя 12 часов она снижается на 90%. Связь с белками плазмы крови – примерно 95%.

Имеет эффект первого прохождения через печень: гидролизация с образованием активного производного – бета-гидроксикислоты, также обнаружены прочие активные и неактивные метаболиты.

Период полувыведения активных метаболитов – 1,9 часа.

Выводится, главным образом, в виде метаболитов с каловыми массами (60%). В неактивной форме почками выводится приблизительно 10–15%.

Показания к применению

• гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) у пациентов с увеличенным риском развития коронарного атеросклероза в случаях неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и прочих немедикаментозных мер (снижение массы тела и физическая нагрузка); сочетание гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, которые не корректируются соблюдением специальной диеты и физической нагрузкой;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца): с целью профилактики инфаркта миокарда, уменьшения риска сердечнососудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), смерти, процедур реваскуляризации, а также для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

• болезни печени в активной фазе, стойкое увеличение активности печеночных ферментов неясного генеза;
• порфирия;
• миопатия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также прочих препаратов статинового ряда (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Относительные (Овенкор назначается под врачебным контролем):

• чрезмерное употребление алкоголя;
• артериальная гипотензия, острые инфекционные болезни в тяжелом течении, выраженные эндокринные/метаболические нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, травмы, хирургические вмешательства (в т. ч. стоматологические) либо другие состояния, при которых может наблюдаться развитие выраженной недостаточности почечной функции;
• состояния после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (связано с повышенным риском возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза);
• эпилепсия;
• пониженный/повышенный тонус скелетных мышц неясного генеза.

Инструкция по применению Овенкора: способ и дозировка

Овенкор принимают внутрь 1 раз в день в вечернее время, запивая водой в достаточном количестве. Время приема препарата связывать с приемом пищи не следует.

Перед началом применения Овенкора больному назначается стандартная гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться в течение всего курса лечения.

При гиперхолестеринемии суточная доза варьирует в пределах 10–80 мг.

Рекомендуемая начальная доза при гиперхолестеринемии составляет 10 мг. Максимально – 80 мг в день. Изменения (подбор) дозы нужно проводить с перерывами в 4 недели. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при приеме препарата в суточной дозе до 20 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии Овенкор обычно назначают по 40 мг в 1 прием либо 80 мг в 3 приема (утром и днем по 20 мг, вечером – 40 мг).

Эффективные дозы Овенкора при ИБС или наличии высокого риска ее развития составляют 20–40 мг в день. В начале терапии обычно назначают 20 мг, увеличивать дозу можно с соблюдением перерыва 4 недели. При содержании ЛПНП меньше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) и общего холестерина меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) дозу уменьшают.

В максимальной дозе 10 мг Овенкор назначает при ХПН (хронической почечной недостаточности) с КК (клиренсом креатинина) меньше 30 мл/мин либо на фоне комбинированной терапии с циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом или прочими фибратами (за исключением фенофибрата), ниацином в липидснижающих дозах (до 1000 мг в день). При одновременном применении с амиодароном или верапамилом суточная доза Овенкора не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

• система пищеварения: боли в области живота, запор/диарея, метеоризм, тошнота, панкреатит, гепатит, рвота, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и КФК (креатинфосфокиназы);
• органы чувств и нервная система: головная боль, астенический синдром, периферическая нейропатия, головокружение, бессонница, парестезии, мышечные судороги, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения;
• иммунопатологические и аллергические реакции: приливы, эозинофилия, гиперемия кожи, артрит, васкулит, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, обратимый лекарственный волчаночноподобный синдром, лихорадка, крапивница, фотосенсибилизация, одышка;
• дерматологические реакции: редко – дерматомиозит, кожная сыпь, алопеция, зуд;
• костно-мышечная система: слабость, миопатия, судороги мышц, миалгия; редко – рабдомиолиз;
• другие реакции: сердцебиение, анемия, снижение потенции, острая почечная недостаточность.

Передозировка

Специфические симптомы передозировки Овенкора не выявлены (известны случаи приема препарата в дозе 450 мг).

Терапия: мероприятия, направленные на снижение всасывания вещества (вызов рвоты, прием активированного угля); симптоматическое лечение под контролем функции почек и печени, уровня КФК в сыворотке крови.

В случае развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (нарушение встречается редко, но может протекать в тяжелой форме) прием Овенкора немедленно отменяется, показано введение диуретика и бикарбоната натрия (путем внутривенной инфузии). При необходимости проводят гемодиализ.

Рабдомиолиз может стать причиной возникновения гиперкалиемии, которая устраняется внутривенным введением хлорида кальция или глюконата кальция, инфузией глюкозы в комбинации с инсулином, калиевыми ионообменниками либо, в тяжелых случаях, при помощи гемодиализа.

Особые указания

В начале лечения может наблюдаться преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед назначением препарата и регулярно в дальнейшем должны проводиться исследования печеночной функции. Частота контроля активности печеночных ферментов: первые три месяца – каждые 6 недель, затем на протяжении оставшегося первого года – 1 раз в два месяца, в дальнейшем – 1 раз в шесть месяцев. Функциональные тесты на определение функции печени также проводятся при повышении доз. Если доза увеличена до 80 мг в день, проводить контроль нужно 1 раз в три месяца. Прием Овенкора прекращают в случаях стойкого повышения активности трансаминаз (в 3 раза в сравнении с исходным уровнем).

В период беременности отмена гиполипидемических средств на результаты продолжительной терапии первичной гиперхолестеринемии существенного влияния не оказывает.

Женщинам детородного возраста, не использующим контрацептивные средства, принимать Овенкор не рекомендовано.

При пониженной функции щитовидной железы (гипотиреозе) или при наличии некоторых болезней почек (нефротического синдрома) при повышении уровня холестерина сначала должна быть проведена терапия лежащего в основе заболевания.

Прием Овенкора может приводить к развитию миопатии с последующим возникновением рабдомиолиза и почечной недостаточности.

При появлении необъяснимых болей, болезненности в мышцах, мышечной слабости или вялости нужно проконсультироваться с врачом, особенно если эти нарушения сопровождаются лихорадкой или недомоганием. При предположении/диагностировании миопатии терапию прекращают.

Для диагностирования возникновения миопатии рекомендовано регулярно измерять величину КФК. При дифференциальной диагностике болей за грудиной нужно учитывать прием препарата.

Овенкор эффективен в виде монотерапии и при комбинированном применении с секвестрантами желчных кислот.

Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Овенкор женщинам в период беременности/лактации применять противопоказано.

Есть ограниченные данные о развитии аномалий у новорожденных, чьи матери принимали препарат. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны использовать методы контрацепции. При наступлении беременности Овенкор сразу отменяют.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается (эффективность и безопасность Овенкора у этой группы больных не установлены).

При нарушениях функции печени

Пациентам с болезнями печени в активной фазе и стойким увеличением активности печеночных ферментов неясного генеза прием Овенкора противопоказан.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности терапия должна проводиться под контролем функции почек.

Лекарственное взаимодействие

• эритромицин, иммунодепрессанты, телитромицин, кларитромицин, цитостатики, средства с противогрибковым действием (кетоконазол, итраконазол), нефазодон, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, ингибиторы ВИЧ-протеазы: повышение риска развития миопатии;
• даназол, циклоспорин, гемфиброзил и прочие фибраты (исключая фенофибрат), ниацин, амиодарон, верапамил, дилтиазем: риск появления миопатии/рабдомиолиза;
• пероральные антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин): риск появления кровотечений, требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения и достаточно часто в начальный период терапии;
• дигоксин: повышение его плазменного уровня;
• колестипол, колестирамин: снижение биодоступности (принимать Овенкор можно через 4 часа после приема этих лекарственных средств, при этом отмечают развитие аддитивного эффекта);
• сок грейпфрута (больше 1000 мл в день): значительное увеличение уровня ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови (комбинации следует избегать).

Аналоги

Аналогами Овенкора являются: Симвалимит, Синкард, Зорстат, Симвастатин, Холвасим, Симгал, Зокор, Симвор, Симло, Вазилип, Симвастол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Овенкоре

Согласно отзывам, Овенкор является эффективным препаратом. При этом отмечается, что для достижения снижения показателей холестерина требуется соблюдение назначенной диеты. Есть данные о развитии значимых побочных эффектов, которые приводят к отмене терапии.

Цена на Овенкор в аптеках

Цена на Овенкор неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует. Примерная цена на аналоги составляет: Симвастатин (30 таблеток по 10 мг) – от 41 рубля, Вазилип (14 таблеток по 10 мг) – от 124 рублей.

ОВЕНКОР

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лактоза, лимонная кислота, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, масло касторовое, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). C_max достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

При “первом прохождении” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Источники:

http://medside.ru/ovenkor
http://www.neboleem.net/ovenkor.php
http://health.mail.ru/drug/ovencor/