Отзывы Эдарби – отзывы, инструкция

0

Отзывы Эдарби – отзывы, инструкция

Эдарби

Формы выпуска

Инструкция эдарби

Эдарби (азилсартана медоксомил) – избирательный антагонист ангиотензиновых рецепторов второго типа 1 (АТ1). Используется для лечения артериальной гипертензии. Артериальная гипертензия – одна из глобальнейших проблем, стоящих перед человечеством. Исследования показали ее негативное влияние на риск сердечно-сосудистых событий, включая кардиоваскулярную смертность. Доказана прямая зависимость между артериальной гипертензии и смертности, вызванной ишемической болезнью сердца. В этой связи является актуальным вопрос поиска оптимальных препаратов для успешного лечения артериальной гипертензии. Японская компания «Такеда» создала препарат группы антагонистов АТ1-рецепторов, обладающий улучшенными фармакокинетическими характеристиками – Эдарби. На фармацевтическом рынке Европы он появился в 2012 году. Строго говоря, Эдарби (а точнее – его активный компонент азилсартана медоксомил) не является лекарством: это его химически модифицированная форма, которая при попадании в организм претерпевает серию метаболических превращений и только тогда становится лекарством. Пиковая концентрация препарата достигается через 1,5-3 часа. Чуть больше его половины выводится из организма вместе с калом, а оставшаяся часть – вместе с мочой. Фармакокинетические характеристики Эдарби при наличии в ЖКТ пищевого содержимого не изменяются. Эффективность препарата имеет внушительную доказательную базу. Прием Эдарби позволяет добиться главной цели, которую преследует врач при назначении антигипертензивного лекарственного средства – снижения артериального давления.

Важно добавить, что Эдарби является на данный момент самым эффективным сартаном: согласно клиническим данным он обеспечивает более эффективный контроль за артериальным давлением, чем валсартан, кандесартан, олмесартан. Эдарби действует быстро: терапевтический эффект достигается на 2-ой неделе фармакотерапии, в то время как при терапии валсартаном – лишь на 4-ой. Эдарби обеспечивает контроль за артериальным давлением на протяжении 24 часов: использование разовой дозы позволяет удерживать систолическое давление на нормальном уровне даже перед утренним пробуждением. Эффективный контроль артериального давления делает более благоприятным прогноз пациентов, страдающих артериальной гипертензией: ведь даже незначительное (на 5 мм рт. ст.) уменьшение артериального давления снижает риск летального исхода от инсульта на 14%, от ишемической болезни сердца – на 8,9%. Помимо антигипертензивного, у Эдарби есть еще целый ряд положительных эффектов: он препятствует развитию латентного сахарного диабета (нарушения толерантности к глюкозе), повышает чувствительность клеток к инсулину, подавляет разрастание ткани сосудистой стенки. Препарат обладает благоприятным профилем безопасности: в большинстве случаев побочные эффекты не имеют клинического значения и не являются поводом для прекращения фармакотерапии, а частота их развития не превышает таковую у других сартанов.

Ссылка по теме:
Матопат блуд контрол - отзывы, инструкция

ЭДАРБИ

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ASL” на одной стороне и “20” на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол – 47.815 мг, фумаровая кислота – 1 мг, натрия гидроксид – 0.345 мг, гипролоза – 2.7 мг, кроскармеллоза натрия – 6.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 9 мг, магния стеарат – 0.9 мг.

14 шт. – блистеры алюминиевые (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (7) – пачки картонные.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ASL” на одной стороне и “40” на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол – 95.63 мг, фумаровая кислота – 2 мг, натрия гидроксид – 0.69 мг, гипролоза – 5.4 мг, кроскармеллоза натрия – 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

14 шт. – блистеры алюминиевые (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (7) – пачки картонные.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ASL” на одной стороне и “80” на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол – 191.26 мг, фумаровая кислота – 4 мг, натрия гидроксид – 1.38 мг, гипролоза – 10.8 мг, кроскармеллоза натрия – 27.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

14 шт. – блистеры алюминиевые (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (7) – пачки картонные.

Ссылка по теме:
Аналоги Эстулик - отзывы, инструкция

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил является пролекарством. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами AT1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада рецепторов АТ1 ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Синдром отмены после внезапного прекращения приема при длительной терапии (в течение 6 мес) препаратом Эдарби не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но большая чувствительность к снижению АД у некоторых пациентов пожилого возраста не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови). Одновременное применение Эдарби 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с терапией антигипертензивными средствами, применяемыми в монотерапии.

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала препарата Эдарби увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении препарата Эдарби в дозе 320 мг увеличения интервала QT/QTc не отмечено. QTc – корригированная (относительно ЧСС) величина интервала QT, относительная величина. Т.к. длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС. Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Ссылка по теме:
Лизигамма - отзывы, инструкция

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. Сmах азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1.5-3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Фармакокинетика азилсартана медоксомила пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме в рекомендуемых дозах. Css азилсартана достигается в течение 5 дней, его кумуляции в плазме крови при ежедневном применении 1 раз/сут не происходит.

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально.

После приема внутрь во время абсорбции из ЖКТ азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит M-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит M-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. M-I и М-II не влияют на фармакологическую активность препарата Эдарби. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55% (преимущественно в виде метаболита M-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% – в виде азилсартана, 19% – в виде метаболита М-II) – в моче. Т1/2 азилсартана составляет около 11 ч, почечный клиренс – около 2.3 мл/мин.

Ссылка по теме:
Аналоги Энтерумин - отзывы, инструкция

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика азилсартана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Фармакокинетика азилсартана у молодых пациентов (18-45 лет) и пациентов пожилого возраста (65-85 лет) значительно не отличается.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения AUC (5%) у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Применение препарата Эдарби более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раз, соответственно). Фармакокинетика препарата Эдарби у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Эдарби

Эдарби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Edarbi

Код ATX: C09CA09

Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)

Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 386 руб.

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Ссылка по теме:
Отзывы Беталок - отзывы, инструкция

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
  • вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Ссылка по теме:
Фраутест комфорт - отзывы, инструкция

Фармакокинетика

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

  • сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
  • Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
    • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

    Источники:

    http://protabletky.ru/edarbi/
    http://health.mail.ru/drug/edarbi/
    http://www.neboleem.net/jedarbi.php

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *