Отзыв Роксера – отзывы, инструкция

РОКСЕРА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, ядро – белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 359.50 мг, лактоза – 160 мг, кросповидон – 30 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.32 мг, магния стеарат – 7.52 мг.

Состав пленочной оболочки: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) – 4.4 мг, макрогол 6000 – 3.6 мг, титана диоксид – 2 мг, лактозы моногидрат – 8 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

После приема внутрь C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V_d – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T_1/2 – примерно 19 ч. T_1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Роксера

Роксера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Roxera

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatinum)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 350 руб.

Роксера – лекарственное средство с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Роксеры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белые, ядро на поперечном разрезе белого цвета; по 5 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «5», нанесенная методом тиснения; по 10 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «10», нанесенная методом тиснения; по 15 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «15», нанесенная методом тиснения; по 20 мг – круглой формы, с фаской; по 30 мг – капсуловидной формы, на обеих сторонах с риской; по 40 мг – капсуловидной формы (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1–3, 6 или 9 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4 или 6 упаковок).

Активный компонент в составе 1 таблетки: розувастатин – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг (в виде розувастатина кальция – 5,21; 10,42; г 15,62; 20,83; 31,25 или 41,66 мг).

Дополнительные компоненты (5/10/15/20/30/40 мг):

• ядро: лактоза – 40/40/60/80/120/160 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,33/0,33/0,5/0,66/0,99/1,32 мг; стеарат магния –1,88/1,88/2,82/3,76/5,64/7,52 мг; кросповидон – 7,5/7,5/11,25/15/22,5/30 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 95,08/89,87/134,81/179,75/269,62/359,50 мг;
• оболочка: сополимер бутилметакрилата, метилметакрилата и диметиламиноэтилметакрилата [1:1:2] – 1,1/1,1/1,65/2,2/3,3/4,4 мг; диоксид титана – 0,5/0,5/0,75/1/1,5/2 мг; макрогол – 6000 – 0,9/0,9/1,35/1,8/2,7/3,5 мг; моногидрат лактозы – 2/2/3/4/6/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера является гиполипидемическим препаратом. В качестве активного компонента в ее составе содержится розувастатин – селективный, конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил кофермент А (ГМГ-КоА) редуктазы (фермент, который превращает З-гидрокси-З-метилглутарилкофермент А в предшественник холестерина – мевалоновую кислоту). Действие препарата направлено на печень, что связано с синтезом холестерина (ХС) и катаболизмом липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Благодаря розувастатину увеличивается количество печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к повышению захвата и катаболизма ЛПНП. Это, в свою очередь, становится причиной ингибирования синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшения общего числа ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин способствует уменьшению повышенных плазменных концентраций холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина, увеличению концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Снижаются следующие соотношения: ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС не связанный с ЛПВП (ХС-неЛПВП)/ ХС-ЛПВП и общий ХС/ХС-ЛПВП, а также соотношение АпоВ/АпоА-1. Кроме того, Роксера уменьшает концентрацию ХС-неЛПВП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП, ХС-ЛПОНП и увеличивает плазменную концентрацию аполипопротеина A-I в крови.

Развитие терапевтического эффекта наблюдается на протяжении первых 7 дней приема препарата, через 14 дней лечения он достигает 90% от максимально возможного. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 28 дню лечения, а при регулярном приеме препарата в дальнейшем он поддерживается.

Роксера является эффективным средством у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с/без сопутствующей гипертриглицеридемии, включая больных с семейной гиперхолестеринемией или сахарным диабетом. Расовая принадлежность, пол или возраст на его эффективность влияния не оказывают.

В большинстве случаев (80%) при гиперхолестеринемии IIa и IIb типа по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП приблизительно 4,8 ммоль/л) на фоне применения 10 мг розувастатина концентрация ХС-ЛПНП достигает значений меньше 3 ммоль/л. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии розувастатин назначался в дозах 20–40 мг, при этом среднее понижение составляло 22%.

Аддитивный эффект розувастатина проявляется в сочетании с фенофибратом по отношению к содержанию ТГ, с никотиновой кислотой в дозах, снижающих содержание липидов, по отношению к концентрации Хс-ЛПВП.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) розувастатина в крови после перорального применения составляет примерно 5 часов. Абсолютная биодоступность вещества

20%. Метаболизм происходит, преимущественно, в печени. Объем распределения равен примерно 134 л. Большая часть вещества (около 90%) связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (

10%). Вещество относится к неспецифическим субстратам цитохрома Р450. Основным изоферментом, принимающим участие в его метаболизме, является изофермент CYP2C9. Вовлечение в метаболизм изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 происходит в меньшей степени. Основные известные метаболиты – N-десметилрозувастатин (активность примерно в 2 раза ниже, чем розувастатина) и лактоновые метаболиты (фармакологической активностью не обладают). Фармакологическая активность по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается, главным образом, за счет розувастатина (больше 90%).

Примерно 90% вещества выводится через кишечник в неизмененном виде (включая неабсорбированный/абсорбированный розувастатин); оставшаяся часть – почками. Период полувыведения вещества из плазмы крови – приблизительно 19 часов (увеличение дозы на этот показатель не влияет). Средний геометрический плазменный клиренс – 50 л/ч (с коэффициентом вариации – 21,7%).

При ежедневном приеме изменений фармакокинетических параметров не наблюдается. Системная экспозиция возрастает пропорционально дозе.

По данным фармакокинетических исследований, у пациентов монголоидной расы (японцев, филиппинцев, китайцев, корейцев и вьетнамцев) медиана AUC и максимальная концентрация розувастатина увеличивается примерно в 2 раза в сравнении с европеоидной расой; для индийцев коэффициент увеличения медианы AUC и Cmax составляет 1,3.

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин плазменная концентрация розувастатина и N-десметилрозувастатина в крови значимо возрастает.

При хронической алкогольной болезни печени плазменная концентрация розувастатина повышается умеренно. При сравнении: больные с нормальной функцией печени/пациенты с печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью: 7 и ниже баллов/8–9 баллов) AUC и Cmax розувастатина возрастает на 5 и 60%/21 и 100% соответственно. Опыт приема розувастатина больными с печеночной недостаточностью выше 9 баллов отсутствует.

Показания к применению

• первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, в т. ч. семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb): Роксера назначается как дополнительное средство к соблюдению диеты в случаях, когда диета и прочие немедикаментозные методы терапии (например, физические упражнения, снижение веса) недостаточно эффективны;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: прием Роксеры показан как дополнение к соблюдению диеты и проведению другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) либо в случаях, если такая терапия недостаточно эффективна;
• гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона – тип IV): препарат назначают как дополнения к диете;
• атеросклероз: Роксера применяется для замедления прогрессирования болезни как дополнение к диете у больных, которым показано лечение с целью уменьшения плазменной концентрации ХС и ХС-ЛПНП;
• сердечно-сосудистые осложнения (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация): прием препарата показан для первичной профилактики этих осложнений у взрослых больных при отсутствии клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но при повышенном риске ее появления, включая возраст от 50/60 лет (мужчины/женщины), повышенную плазменную концентрацию С-реактивного белка (≥ 2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой плазменной концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза по раннему началу ИБС.

Противопоказания

• активная фаза заболеваний печени, в т. ч. устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз и сывороточной активности печеночных трансаминаз в крови больше, чем в 3 раза по сравнению с ВГН (верхняя граница нормы);
• почечная недостаточность в тяжелом течении (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• сочетанная терапия с циклоспорином;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• наличие предрасположенности к появлению миотоксических осложнений;
• отсутствие адекватной контрацептивной защиты у женщин детородного возраста;
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет;
• наличие индивидуальной непереносимости активного/дополнительных компонентов Роксеры.

Дополнительно для дозы ≥ 30 мг в сутки:

• почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
• миотоксичность при применении иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• состояния, которые могут привести к увеличению плазменной концентрации розувастатина в крови;
• гипотиреоз;
• отягощенный анамнез, включая семейный, по мышечным заболеваниям;
• злоупотребление алкоголем;
• сочетанная терапия с фибратами;
• принадлежность к монголоидной расе.

Относительные противопоказания для дозы 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Роксера

Мнение кардиологов

Учитывая область применения медикамента, уместным будет, в первую очередь, рассмотреть мнение врачей-кардиологов о нем.

Жихарева Ольга Андреевна (Положительный отзыв)

• Преимущества: Не увидела.
• Недостатки: Быстрота наступления желаемого эффекта.

Отличный медикамент для гиполипидемической терапии, желаемый эффект достигается быстро. Роксера работает эффективно. В среднем длительность применения составляет 1 месяц. Этого времени достаточно, чтобы увидеть результат. В крови снижается уровень холестерина, уменьшаются в размере атеросклеротические бляшки. При таких условиях риск возникновения заболеваний сердца и сосудов очень низкий. Кратность приема проста – 1 раз в день. Препарат отлично сочетает в себе категории “цена-качество”. Ему вполне можно довериться. Нежелательных эффектов за свою практику не встречала.

Зафираки Виталий Константинович (Положительный отзыв)

• Преимущества: Надежный производитель, качеству которого можно доверять.
• Недостатки: Не нашел.

В этом препарате нравится все. Эффекты в виде понижения показателей холестерина и триглицеридов в кровеносной системе видны достаточно быстро и за короткий период лечения. Они достигаются с такой скоростью, как и при приеме Крестора, оригинального препарата с розувастатином. На счет уменьшения объема атеросклеротической бляшки, снижения риска получения инфаркта миокарда и инсульта или смертности от них данных привести не могу. Однако, исходя из того результата, который вижу, это имеет место. Это качественный дженерик Крестора. Производителю Роксеры я полностью доверяю.

Ежов М. В. (Положительный отзыв)

• Преимущества: Препарат с доказанной эффективностью.
• Недостатки: Не существует.

В 2017 году в России было выполнено продолжение крупного международного исследования ROSU-PATH (The efficacy and safety of ROSUvastatin dose titration in the treatment of PATients with Hyperlipidemia), которое имеет центры в 7 странах мира. Было выделено две группы пациентов. Первая – пациенты, которые принимали Роксера по 10 мг в виде стартовой терапии. Вторая – те, кто начинал с Роксеры по 15 мг. Результат исследования поразил всех ученых и клиницистов: уровень ХС-ЛПНП снизился на 50%. Это означает то, что при правильно подобранной терапии все пациенты могут иметь возможность излечиться от атеросклеротического поражения сосудов. Помимо этого, был доказан высокий уровень эффективности медикамента, независимо от применяемой дозировки. Переносимость двух изучаемых дозировок совершенно одинакова. Можно сделать вывод, что Роксера является эффективным лекарственным препаратом.

Шумаков Валентин Александрович (Положительный отзыв)

• Преимущества: Быстрое достижение эффекта, минимум побочных действий.
• Недостатки: Отсутствуют.

Роксера – самый изученный медикамент из генерированных розувастатинов. Он эффективен, безопасен. Свои положительные качества он доказал во многих международных исследованиях, в которых участвовало 11 тысяч больных из 8 стран мира.

В исследовании ученые сравнили две схемы применения Роксеры. Классическая схема лечения проводится в следующей последовательности 10-20-40 мг, альтернативная ей — 15-30-40 мг. Было доказано, что целевые уровни липидов достигаются при использовании альтернативной схемы. Поражает тот факт, что стартовая дозировка Роксеры способна снизить уровень ЛПНП на половину. Это возлагает большие надежды на медикамент, делая его незаменимым в кардиологии, особенно в лечении пациентов с ИБС.

Побочные эффекты возникают у 2 % от общего количества больных, участвующих в эксперименте. Разнообразие дозировок обеспечивает гибкость терапевтического курса и позволяет с максимальной пользой откорректировать его согласно индивидуальным потребностям организма.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/roxera/
http://www.neboleem.net/roksera.php
http://blotos.ru/roksera-instrukcia-po-primeneniu-otzyvy