Отзыв Эманера – отзывы, инструкция

Отзыв Эманера – отзывы, инструкция

Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протоновый насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол – слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н + -К + -АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут – 97%, 92% и 56%.

Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

Излечение рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов – через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R -изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая C_max в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз/сут. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно.

V_d в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови – 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.

Общий плазменный клиренс после приема препарата в однократной дозе составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч – после многоразового приема. T_1/2 составляет 1.3 ч при длительном приеме препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.

Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть – через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Примерно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение C_max при этом увеличивается примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболит, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения C_max у детей и подростков в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

ЭМАНЕРА

Капсулы кишечнорастворимые розового цвета, размер №1; содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка* – 71.16 мг, повидон К30 – 15 мг, натрия лаурилсульфат – 1.8 мг.

Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт – 18.752 мг, титана диоксид (E171) – 11.72 мг, макрогол 3000 – 9.47 мг, тальк – 6.938 мг) – 46.88 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) – 6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** – 254.98 мг, тальк – 23.85 мг, макрогол 6000 – 7.65 мг, титана диоксид (Е171) – 7.65 мг, полисорбат 80 – 3.44 мг.
Желатиновая капсула – 76 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус – краситель железа оксид красный (E172) – 0.114 мг, титана диоксид (E171) – 0.458 мг, желатин*** – 45.028 мг; крышечка – краситель железа оксид красный (E172) – 0.76 мг, титана диоксид (E171) – 0.305 мг, желатин*** – 30.019 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут – 89%. V_d – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T_1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество – с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C_max в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Лечение язвы желудка препаратом Эманера – большой отзыв

Одно время меня беспокоили боли в области желудка – пару месяцев довольно сильно. Но к тому времени когда я добралась наконец-то до гастроэнтеролога я уже о них забыла и думала что осмотр и обследования пройдут в плановом порядке.

Но не тут то было – гастроэндоскопия показала у меня множественные язвы антрального отдела желудка. Казалась бы, всё уже прошло, ничего не беспокоит, а такой сюрприз! Да ещё тест который провели во время гастроэндоскопии, показал самый высокий из возможных уровень хеликобактер пилори. Эту бяку врач и заподозрил в качестве главного виновника моих язв.

Лечение было назначено серьезное: Де-Нол, два разных антибиотика, поддерживающие препараты – загляните в мой профиль и увидите там отзывы на все препараты которыми меня лечили. А здесь расскажу о “Эменера” и что я думаю об этом лекарстве по итогам лечения.

И предварительно хочу уточнить: на самом деле гастроэнтеролог мне Эманеру не выписывала, а рекомендовала Нексиум, в скобках приписав что подойдет любой препарат с эзомепразолом. Я сравнила цены и остановилась на словенском препарате.

На курс лечения мне надо было купить 2 пачки препарата по 28 капсул 20 мг – каждая из них обошлась мне почти в 400 руб. Без малого. Чтобы не быть голословной, покажу чек из аптеки:

Дома я увидела просто огромнейшую инструкцию внутри. Кого-то это может напугать, но я наоборот, всегда радуюсь таким инструкциям – это говорит о том что препарат проверенный, исследования с ним проводились неоднократно.

Рекомендации по применению:

Что касается сложных случаев:

Предупреждение про возможные инфекции которые могут появится на фоне пониженной кислотности желудка:

Про взаимодействие с другими препаратами:

Я принимала препарат целый месяц – и если вы видели фотографии в этом отзыве выше, то наверняка догадались о том что это был не самый длинный курс. Бывают и более. По итогам контрольная гастроэндоскопия показала что язвы затянулись. О чем это говорит? О том что назначенное лечение, в том числе и Эманера, мне помогло.

Действие препарата было заметно сразу. Как я писала выше, у меня живот не болел, но прием двух антибиотиков тут же сказался на ощущениях и не знаю смогла бы я пройти рекомендованный мне курс до конца если бы не Эманера которая сглаживала неприятные ощущения.

Буду ли я этот препарат рекомендовать? Я не врач, тем более заочно никого не лечу, но по своему опыту скажу, он помог мне и я думаю не хуже чем если бы принимала вместо него более дорогой Нексиум.

Источники:

http://protabletky.ru/emanera/
http://health.mail.ru/drug/emanera/
http://spasibovsem.ru/responses/lechenie-yazvy-zheludka-preparatom-emanera-bolshoj-otzyv.html