Отзыв Эффекс силденафил – отзывы, инструкция

Отзыв Эффекс силденафил – отзывы, инструкция

Визарсин

Динамико

Силденафил-СЗ

Визарсин ку-таб

Максигра

Эрексезил

Таксиер

Ревацио

Вигранде

Виасан-лф

Силденафил вертекс

Торнетис

Олмакс стронг

Силафил

Инструкция по применению силденафила

Фармакологическое действие

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 – 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C_max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). C_max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C_max уменьшается в среднем на 29 %, а ТC_max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T_1/2 составляет около 4 час.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т_1/2 – 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C_max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота

ЭФФЕКС Силденафил

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата.

– Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

– Применение у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия).

– Артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.).

– Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести.

– Перенесенное в течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда.

– Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит.

– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.

По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у женщин.

– Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

– Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).

– Пациенты с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

– Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

– Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

– Одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Как применять: дозировка и курс лечения

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.

Нарушения функции почек: при легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени: поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг, кратность применения – 1 раз в 48 часов.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты: корректировка дозы силденафила не требуется.

Фармакологическое действие

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0).

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Побочные действия

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Наиболее частые побочные явления (> 1/10):

Сердечно-сосудистая система: Вазодилатация (‘приливы’ крови к коже лица).

Частые побочные явления ( > 1/100 и 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД *

Наш ответ американской Виагре — Эффекс силденафил

О дженериках брендовой Виагры наслышан каждый мужчина, — индийские копии буквально разобраны на информационные молекулы.

Между тем, к выпуску стимуляторов потенции подключились российские фарм-гиганты, и мы расскажем об одном из них. Цена таблеток Эффекс силденафил Эвалар, эфект и отзывы мужчин о них далее.

Что такое Эффект Силденафил

Препарат принадлежит к мужской линейке «Эффекс», выпускаемой компанией Эвалар. Это полная генерическая копия пфайзеровской Виагры, основанная на мощном ингибиторе ФДЭ-5 – силденафиле.

Состав, форма выпуска и упаковка

Содержание 1 таблетки:

• силденафил – 50, 100 мг;
• крахмал, целлюлоза, соединения кальция, магния, кремния, натрия;
• макрогол, гипромеллоза, краситель желтый, красный.

Форма выпуска – классическая твердая лекарственная форма. Таблетки покрыты пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета с розоватым оттенком. В разных партиях допустим бледно-коричневый цвет. Излом белый или почти белый.

Упаковка – саше или контурные ячейковые блистеры, пачки картонные. В упаковку помещено 1, 4, 15 штук. к содержанию ↑

Как действует на мужчин

Действующее вещество – мощный ингибитор ФДЭ-5.

В основе крепкой эрекции лежит хитрая биомеханика.

Если мужчина здоров, на фоне сексуального триггера высвобождается оксид азота.

NO действует на уровень цГМФ, после чего гладкомышечная ткань расслабляется и запускается усиленный кровоток кавернозных тел.

Если есть проблемы со здоровьем, в процесс вмешивается ФДЭ-5, — фермент не исчезает на фоне возбуждения и поглощает цГМФ.

Силденафил угнетает фосфодиэстеразу 5 типа, блокируя распад цГМФ. Это приводит к усилению расслабляющего эффекта оксида азота и появлению качественной эрекции.

Лечебное действие ингибитора вызывает кратковременное снижение давления. Некоторые мужчины чувствуют ухудшение способности различать оттенки сине-зеленого спектра. Эффекты проходят через 2 ч.

По кинетике Эффекс силденафил демонстрирует быстрое всасывание.

Действие продолжается около 3-5 ч. Затем неактивные метаболиты выводятся почками и кишечником. к содержанию ↑

Преимущества препарата

Судьбоносное знакомство с российской фарм-копией Виагры несет ряд плюсов.

Вот они:

• клинически доказанная эффективность;
• доступность;
• безопасность;
• отсутствие серьезных побочных эффектов;
• подходит для терапии эректильной дисфункции в пожилом возрасте.

к содержанию ↑

Показания к использованию

Лекарство предназначено для ликвидации половой несостоятельности. Строго говоря, оно показано всем мужчинам, которые не могут достигнуть и сохранить нормальную эрекцию.

Препарат работает против любых нарушений, в том числе:

• вызванных сахарным диабетом;
• на фоне психогенных факторов;
• при урологических болезнях, осложненных ЭД;
• после радикальной простатэктомии;
• после травм таза.

к содержанию ↑

Способ применения и дозировка

До начала лечения советуем двинуться в сторону врача и получить консультацию.

Это важно для оценки общего состояния здоровья и выбора корректной дозировки. В этом помогут урологи, андрологи, сексологи.

Внимательно изучите инструкцию по применению таблеток Эффекс (эфект) силденафил от Эвалар , особенно, раздел, касающийся противопоказаний.

Эффекс силденафил принимают внутрь.

Выбор доли активного вещества:

• стартовая дозировка – 50 мг. Таблетку съедают за час до секса;
• если нет выраженного негативного ответа и надо усилить лечебное действие, переходят на 100 мг. Наблюдаются яркие побочные действия, спускаются до 25 мг;
• максимальное суточное количество силденафила – 100 мг;
• кратность лечения – раз в 24 ч.

Лечение особых групп мужчин:

• пожилые мужчины (медицина относит к таковым всех, кто старше 65) – изменение режима дозирования не требуется;
• болезни печени, почек – если напасть носит легкий характер, дозировка принимается за 50 мг. Тяжелые нарушения запрещают прием.

Отзывы об Эффекс силденафил от Эвалар

Лекарственное средство востребовано среди мужчин и успело накопить богатый опыт применения.

Николай, 34 года, Москва

Всегда держу таблетки для потенции под рукой, так сказать, на всякий случай.

Привычки переплачивать за бренд нет. Брал на пробу Вертекс, силденафил СЗ и Эффекс.

Последний понравился больше всего. Каждая таблетка упакована в отдельный мягкий блистер. По действию сильнее, чем аналоги. Со 100 мг эрекция запускается через полчаса.

Держится достойно, не сбивается. Хватает на несколько часов. Идеальный вариант по качеству и цене, без лишних побочек.

Герман, 47 лет, Санкт-Петербург

Для поддержания потенции решил остановиться на Эффексе.

Купил в ближайшей аптеке 50 мг и в бой. Алкоголь не пил, съел таблетку перед легкой, нежирной едой.

Сразу оговорюсь по побочкам, их не было, только немного заложило нос в самом начале. Препарат подействовал где-то через час. Не скажу, что эрекция была твердокаменной, но член наполнился кровью процентов на 80.

На другой день увеличил дозу до 100 мг и добился ожидаемого эффекта, той самой максимальной эрекции. Так что, советую не опускать руки после первого приема.

Алексей, 59 лет, Екатеринбург

В показателях напряженности полового члена Эффекс работает не хуже оригинальной Виагры аналогичной дозировки.

Всегда беру 100 мг. По побочным реакциям вообще тишина, ни головной боли, ни покраснения лица.

По поводу стимуляции замечаний нет, но нужен хороший обоюдный разогрев, тогда эрекции хватит на все упражнения! к содержанию ↑

Где купить и сколько стоит

Эваларовский дженерик имеет рецептурный статус. Стимулятор Эффект силденафил можно купить в традиционных фарм-маркетах, коих полно у каждого дома.

Свежий ориентир по затратам указан в таблице.

Источники:

http://protabletky.ru/sildenafil/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62604.html
http://promuzhikoff.info/potenciya/tabletki/sildenafil/effeks.html