Осельтамивир канон — отзывы, инструкция

Содержание

Осельтамивир Канон

Осельтамивир Канон – это препарат (капсулы), соответствует группе капсулы. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Препарат Осельтамивир – противовирусное средство прямого действия.

Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Показания к применению

ПрепаратОсельтамивирпредназначен для лечениягриппа типов А и В.

Способ применения

Осельтамивирпринимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко – диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаОсельтамивирявляются:хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Беременность

C осторожностью применятьОсельтамивирпри беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связыванияОсельтамивиракарбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

Передозировка

В настоящее время случаев передозировкиОсельтамивиромне описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Осельтамивир -капсулы по 30 мг, 45 мг, 75 мг.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Состав

1 капсулаОсельтамивирсодержит 98,5 мг осельтамивира фосфата, что эквивалентно осельтамивира 75 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

Дополнительно

C осторожностью применять у детей.

Осельтамивирпротивопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Осельтамивир Канон

Показания к применению

Лечение гриппа двух типов: А и В.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость любого из компонентов капсул препарата, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.

Препарат необходимо применять с осторожностью: в детском возрасте, при беременности, в периоде грудного вскармливания.

У пациентов с печеночной недостаточностью — безопасность и эффективность препарата не установлена.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, в независимости от времени приема пищи.

Лечение препаратом: необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Профилактика препаратом гриппа типа А и В: взрослым — внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг препарата 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин — нет данных о применении.

Фармакологическое действие

Капсулы препарата представляют собой противовирусное средство — пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Активное вещество действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса, тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Препарат не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса к препарату составляет 2%.

Побочные действия

Бессонница, головокружение, тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения); редко — диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.

Особые указания

Лечение препаратом следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.

Взаимодействие

Блокирующие канальцевую секрецию препараты в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита препарата(вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках). Коррекция дозы препарата тем не менее не требуется.

Осельтамивир

Химическое название

(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир

Химические свойства

Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

Показания к применению

  • для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
  • в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
  • для профилактики гриппа у детей от одного года.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

  • при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
  • при заболеваниях печени;
  • пациентами с аллергией на активное вещество.

Побочные действия

Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:

  • рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
  • головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
  • усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
  • отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
  • колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.

У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.

Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.

При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.

Передозировка

Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.

Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.

Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.

Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.

Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.

Детям

Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.

При беременности и лактации

При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.

Отзывы

Некоторые отзывы о Осельтамивире:

  • … Во время сезона гриппа переболели все в семье. Хорошо, что вовремя начали принимать это средство. Болезнь прошла без осложнений, из побочных реакций я ничего не заметила”;
  • … Около года назад принимала это лекарство. Начала пить таблетки через несколько часов, как поднялась высокая температура. Через 5 дней лечения – никаких симптомов заболевания. Побочных реакций не было. Но от обычного ОРВИ мне лекарство совсем не помогло”;
  • … Выписал врач — дала своему ребенку, а он практически сразу почувствовал тошноту, была рвота. Решили лечиться без этого препарата”.

Цена, где купить

Стоимость препарата Тамифлю составляет порядка 1000 рублей за 10 таблеток по 75 мг.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Источники:

http://spravtab.ru/oseltamivir-kanon/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name53394.html
http://medside.ru/oseltamivir

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector