Ороназол — отзывы, инструкция

Содержание

Ороназол

Состав

В 1 таблетке кетоконазола 200 мг. Лактоза, кукурузный крахмал, целлюлоза, повидон, диоксид кремния, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол — действующее вещество данного препарата. Это синтетическое производное имидазолдиоксолана. Обладает фунгицидным или фунгистатическим действием. Активен в отношении дерматофитов, диморфных, дрожжеподобных грибов и эумицетов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза эргостерола патогенов, что влечет изменение липидных структур в мембранах и гибель грибов. Ороназол эффективен при лечении системных грибковых инфекций.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Быстрее абсорбируется при повышенной кислотности. Биодоступность 78%. Cmax в крови определяется через 3 часа. Легко переходит в большинство тканей. Наивысшая концентрация определяется в печени, почках, легких и миокарде. Связывание с белками — до 99%. Первично метаболизируется в печени. Период полувыведения 6-10 ч. Выделяется с желчью и частично с мочой.

Показания к применению

В составе комплексной терапии Ороназол применяется при:

  • инфекциях кожи, ногтей, вызванных дерматофитами и дрожжеподобными грибами в случае обширных поражений и при неэффективности местного лечения;
  • грибковых поражениях ЖКТ;
  • системном кандидозе, гистоплазмозе, паракокцидиомикозе, бластомикозе;
  • рецидивирующем вагинальном кандидозе.

Профилактически назначается при снижении защитных сил организма.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • заболевания печени;
  • одновременный прием с мидазоламом, триазоламом, симвастатином и ловастатином, нисолдипином, алкалоидами спорыньи, астемизолом, дизопирамидом, пимозидом, эверолимусом;
  • возраст до 3 лет.

С осторожностью назначается с препаратами, которые снижают кислотность и гепатотоксичными ЛС, женщинам старше 50 лет и ослабленным больным.

Побочные действия

Препарат Ороназол может вызвать:

Ороназол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, во время приема пищи, что улучшает всасывание. При пропуске приема необходимо выпить таблетки как можно быстрее, чтобы обеспечить постоянную концентрацию в организме.

При системных микозах, грибковых поражениях ЖКТ или кожи — 200 мг в сутки. При отсутствии адекватного ответа увеличивают дозу до 400 мг. Детям с весом 15-30 кг назначают 50-100 мг один раз в сутки. Лечение проводится еще неделю после исчезновения симптомов или до получения отрицательных результатов исследований. Ориентировочная продолжительность лечения при кожных микозах — 2-6 недель, кандидозе кожи — до 3 недель, разноцветном лишае — 10 дней; при поражениях ногтей — от полугода до года.

При вагинальном кандидозе — 400 мг один раз в сутки, 5 дней.

Профилактическое назначение при иммунодефиците — 400 мг в сутки. Не следует принимать больным с заболеваниями печени.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, головной болью, лихорадкой. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля и проведении симптоматической терапии.

Взаимодействие

Антацидные препараты и ингибиторы «протонного насоса» ухудшают всасывание действующего вещества. Перерыв между приемом препаратов должен быть не менее 2 ч.

Кетоконазол повышает концентрацию домперидона в результате чего отмечается удлинение сегмента QT.

В связи с тем, что активное вещество препарата усиливает действие астемизола, бепридила, дизопирамида, галофантрина, дофетилида, цизаприда, пимозида, мизоластина, хинидина, терфенадина, сертиндола, симвастатина, ловастатина, триазолама, эрготамина, эплеренона, эверолимуса, иринотекана, их нельзя назначать одновременно.

При одновременном приеме алкоголя отмечается дисульфирам подобная реакция.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Отзывы

Кетоконазол (Ороназол) хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. При длительном приеме, а лечение большинства грибковых заболеваний этого требует, может вызвать неблагоприятные реакции: тошнота, гепатотоксичность, обратимая блокада синтеза кортизола и тестостерона. В редких случаях возможно даже развитие гепатита. Вероятность нарушений функций печени больше у женщин после 50 лет и у больных, в анамнезе которых имеются заболевания печени. Обычно таким пациентам данный препарат не назначается. Если во время приема лекарства отмечается зуд, повышение температуры, потемнение мочи, то лечение немедленно прекращают.

У кетоконазола выражено влияние на стероидогенез (замедляет гонадальный синтез стероидов) и обычно оно отмечается при приеме дозы более 400 мг в сутки. В виду выраженных побочных действий, а также наличия большого списка лекарственных средств, с которыми данный препарат не совместим, его применение внутрь крайне ограничено. Отзывы пациентов встречаются редко и чаще всего содержат информацию об этих нежелательных реакциях.

  • «… Были частые рецидивы молочницы и когда местное лечение не помогало, гинеколог назначил этот препарат внутрь. Принимала 400 мг в день, была страшная тошнота, но семидневный курс все-таки прошла. Больше обострений не было».
  • «… Пила, мне помогли, уже на второй день почувствовала эффект! С середины курса появились боли в животе и кашицеобразный стул».
  • «… Флуконазол не помогал при молочнице, и гинеколог назначил этот на 5 дней. Эффект был, но и тошнота и понос присутствовали».
  • «… Я перенесла хорошо, за 7 дней избавилась от молочницы».
  • «… Назначали при дерматомикозе, но больше двух недель не выдержал из-за постоянной тошноты».

Цена Ороназола, где купить

Цена таблеток Ороназол не известна, поскольку он отсутствует в аптечной сети. Приобрести можно Кетоконазол, стоимость 10 таблеток составляет 101-131 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Ороназол

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в т.ч. области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, лактация.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 1 прием, во время еды.

При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг/сут в течение 1-8 нед.

При онихомикозах — 200-400 мг/сут в течение 3-12 мес до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.

При системных микозах — по 200-400 мг/сут в течение 2 нед, затем — по 200 мг в течение 4-6 нед, до полного выздоровления.

При вульвовагинальном кандидамикозе — по 200-400 мг в течение 3-5 дней.

При паронихии — по 200-400 мг/сут; при грибковой пневмонии, сепсисе — по 0.4-1 г/сут; при синдроме Кашина-Бека — по 600-1200 мг/сут; при др. грибковых заболеваниях — по 200-400 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых — 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах — от 6 мес и более; при паракокцидиоидозе — 3-12 мес.

Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе — 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.

Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея, азооспермия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, экзантема, фотофобия.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

Взаимодействие

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.

Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт».

Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

Ороназол

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Ороназол выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • ketoconazole; • сыпучий белый порошок с легким привкусом и запахом кукурузы; • природный сахар; • нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями; • МКЦ; • полисорб; • химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты. Средняя цена ороназола составляет 500 рублей. Врачебные отзывы ороназола информируют о высокой эффективности в проводимых лечебных курсах. Купить ороназол можно в нашей интернет-аптеке. При заказе на других ресурсах, уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

Как и другие противогрибковые азолы, кетоконазол оказывает свое влияние, изменяя клеточную мембрану грибка. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола, взаимодействуя с 14-альфа-деметилазой, ферментом цитохрома Р-450, который необходим для превращения ланостерола в эргостерол, важный компонент мембраны. Напротив, амфотерицин B связывается с эргостеролом после его синтеза. Ингибирование синтеза эргостерола приводит к увеличению проницаемости клеток, что вызывает утечку содержимого клеток. Кетоконазол, по-видимому, не оказывает такого же влияния на синтез холестерина человека. Были предложены другие противогрибковые эффекты азольных соединений, которые включают: ингибирование эндогенного дыхания, взаимодействие с мембранными фосфолипидами и ингибирование трансформации дрожжей в мицелиальные формы. Другие механизмы могут включать ингибирование поглощения пурина и нарушение биосинтеза триглицеридов и / или фосфолипидов. В более высоких концентрациях кетоконазол может оказывать прямое физико-химическое воздействие на клеточную мембрану грибка, что приводит к фунгицидному действию. Кетоконазол обладает действием, которое может сделать его полезным в условиях, отличных от грибковых инфекций. Кетоконазол может ингибировать синтез стеролов у людей, включая синтез альдостерона, кортизола и тестостерона. Воздействие кетоконазола на синтез тестостерона происходит при более низких дозах, чем воздействие на синтез кортизола; дозы от 200 до 400 мг / сут могут ингибировать секрецию тестостерона, а дозы от 400 до 600 мг / сут ингибируют синтез кортизола. Кетоконазол действует на многих стадиях так же, как метирапон, и в некоторых местах было показано, что он является более мощным ингибитором. Как кетоконазол, так и метирапон воздействуют на несколько стадий в пути синтеза стероидов, в то время как финастерид, по-видимому, работает в одном месте. Кетоконазол успешно применяется для лечения распространенного рака предстательной железы. Наконец, кетоконазол является известным сильным ингибитором синтеза тромбоксана и используется клинически для предотвращения ОРДС у пациентов с высоким риском развития этого синдрома. Кетоконазол вводят перорально и местно. Он широко распространен в большинстве жидкостей организма, хотя проникновение в ЦНС непредсказуемо и обычно минимально. В исследованиях на животных он проникает через плаценту и распространяется в молоко. Связывание с белками составляет 84—99%, в основном с альбумином. Концентрации кетоконазола в плазме снижаются двухфазно. Начальный период полураспада составляет примерно 2 часа, а конечный период полураспада составляет примерно 8 часов. Он частично метаболизируется в результате окисления, деалкилирования и ароматического гидроксилирования. Большая часть кетоконазола и его метаболитов выводится с желчью, а затем с калом. Остальное выводится с мочой. В исследовании, включающем взрослых с голоданием и нормальной функцией почек, около 57% пероральной дозы 200 мг выводилось с калом в течение 4 дней. Между 20—65% кетоконазола, выделяемого с калом, оставался неизменным препарат. В течение 4 дней примерно 13% дозы выводится с мочой; примерно 2—4% этой части составляло неизмененный кетоконазол. Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, P-gp, UGT1A1, UGT2B7. Кетоконазол является субстратом и мощным ингибитором изофермента CYP3A4. In vitro кетоконазол слабо ингибирует CYP2C9 и CYP2C19; однако потенциал ингибирования in vivo сомнителен. Кетоконазол обладает способностью ингибировать P-гликопротеин (P-gp) in vitro, но эффективность этого ингибирования может варьироваться в зависимости от модели in vitro или субстрата P-gp, используемого в анализе. Исследования также обнаружили, что кетоконазол является ингибитором уридиндифосфоглюкуронозилтрансферазы UGT1A1 и UGT2B7.

Показания

Ороназол противогрибковый имеет применение местно для грибковых инфекций кожи и структуры кожи. Используется устно для серьезных грибковых инфекций, только когда нет других доступных противогрибковых терапий. Пероральное показание, связанное с фатальной гепатотоксичностью, подавлением надпочечников и вредными лекарственными взаимодействиями.

Противопоказания

Ороназол имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • печеночные поражения; • одновременный прием с аналогами ороназола; • одновременный прием с многими группами лекарств (см. Лекарственное взаимодействие).

Способ применения и дозы

Для лечения хромомикоза у пациентов, которые потерпели неудачу или не переносят другие методы лечения: 200 мг ПО один раз в день. Серьезная инфекция может потребовать 400 мг ПО один раз в день. Для лечения бластомикоза, кокцидиоидомикоза, гистоплазмоза и паракокцидиоидомикоза у пациентов, которые потерпели неудачу или у которых нет толерантности к другим методам лечения: от 200 до 400 мг ПО один раз в день. При бластомикозе дозы 400 мг ПО один раз в день были успешными у 79% пациентов, а дозы 800 мг ПО один раз в день были успешными у 100% пациентов, хотя побочные реакции были более распространенными при более высокой дозировке. При кокцидиоидомикозе рекомендуется 400 мг ПО один раз в день.

Побочные действия

Препарат имеет ряд побочных эффектов: • кератоконъюнктивит; • гемолитическая анемия; • гепатотоксичность; • ангионевротический отек; • анафилактоидные реакции; • суицидальные мысли; • повышенное внутричерепное давление; • импотенция (эректильная дисфункция); • светобоязнь; • лейкопения; • тромбоцитопения; • эритема; • желтуха; • гепатит; • повышенные печеночные ферменты; • депрессия; • гипертриглицеридемия; • контактный дерматит; • недостаточность надпочечников; • продление QT; • дефицит витамина D; • тошнота; • рвота; • зуд; • боли в животе; • диарея; • гинекомастия; • лихорадка; • озноб; • сонливость; • головокружение; • головная боль; • раздражение глаз; • парестезии; • сыпь; • раздражение кожи; • ксероз; • обесцвечивание ногтей; • обыкновенные угри; • хейлит; • усталость; • анорексия; • олигоспермия; • крапивница; • изменение цвета волос; • светочувствительность; • облысение.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Кетоконазол был связан с продлением интервала QT. Препараты с возможным риском пролонгации QT и TdP, которые следует применять осторожно и при тщательном мониторинге с кетоконазолом, включают абареликс. Избегайте одновременного использования акалабрутиниба и кетоконазола, может значительно увеличиться действие акалабрутиниба. Если кратковременное использование кетоконазола неизбежно, прекратите терапию акалабрутинибом. Акалабрутиниб является субстратом CYP3A4, Кетоконазол является сильным ингибитором CYP3A4. У здоровых субъектов значения Cmax и AUC акалабрутиниба увеличивались в 3,9 раза и 5,1 раза соответственно, когда акалабрутиниб вводили совместно с другим сильным ингибитором в течение 5 дней. Избегайте одновременного введения кетоконазола с адотрастузумабом эмтанзином, если это возможно, из-за риска повышенного воздействия цитотоксического компонента адотрастузумаба эмтансина (название СД1). Отложите лечение адотрастумумабом эмтанзином до тех пор, пока кетоконазол не выйдет из кровообращения (приблизительно 3 периода полураспада кетоконазола), когда это возможно. Если использование неизбежно, внимательно следить за пациентами для ad-trastuzumab побочных реакций, связанных с эмтанзином. Цитотоксический компонент адотрастумумаб эмтанзина, DM1, метаболизируется главным образом CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5, Кетоконазол является сильным ингибитором CYP3A4. Формальные исследования взаимодействия наркотиков с ad-trastuzumab emtansine не проводились.

Особые указания

Не проводились информативные клинические испытания со всеми группами пациентов. Перед использованием обязательно проконсультироваться с лечащим врачом и дать описание всем принимаемым лекарствам и заболеваниям.

Сроки и условия хранения

Хранить при температурном режиме не более +25 градусов. Ороназол в Москве отпускается по рецепту.

Источники:

http://medside.ru/oronazol
http://www.webapteka.ru/drugbase/name3050.html
http://wer.ru/opisanie/oronazol/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector